Zinatsef

Zinatsef (Zinacef)

Mednarodni in kemijsko ime: tsefuroksim- (Z) -3-carbamoyloxymethyl-7- [(2- (2-furil) -2-metoksiyminoatsetamido] -3-cefem-4-karboksilne kisline, natrijeva sol;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiBel ali krem ​​barve v prahu;

Sestava. 1 viala vsebuje cefuroksim (cefuroksim natrijev oblika) 750 mg ali 1,5 g

Oblika sproščanja zdravila. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Cefalosporinski antibiotik. Oznaka ATC J01DA06.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Cefuroksim - baktericidni cefalosporinski antibiotik, ki ima visoko aktivnost proti širokemu spektru gram-pozitivne in gram-negativne bakterije, vključno sevov, ki proizvajajo betalaktamaze. Cefuroksim je odporen na betalaktamaze in zato kaže aktivnost, in sicer v zvezi z mnogimi ampitsillin- amoksitsillinrezistentnyh ali sevov. Glavni mehanizem delovanja baktericidno - prekršku sintezo stene bakterijske celice.

Cefuroksim je in vitro učinkovit proti mikroorganizmi, kot so:

Gram-negativne aerobne

Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (vključno ampitsillinrezistentnye sevov), hemofilusu parainfluenzae (vključno sevov ampitsillinrezistentnye), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze) Neisseria meningitidis, Salmonella spp.

Gram pozitivne aerobne

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze, razen na meticilin odporni sevi), Streptococcus pyogenes (in drugi beta-hemolitični streptokoki), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus skupine B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (filter viridans), Bordetella oslovskega kašlja;

anaerobi

Gram-pozitivne in gram-negativne koki (vključno Peptococcus in Peptostreptococcus vrst);

Gram-pozitivne bakterije (vključno z večino Clostridium spr.) In po Gramu negativne bakterije (vključno Bacteroides spp in Fusobacterium spp.)., Propionibacterium spp.

drugi mikroorganizmi

Vorrelia burgdorferi.

Mikroorganizmi, ki niso občutljivi na cefuroksim

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, meticilin odporni sevi Staphylococcus aureus, meticilin odporni sevi Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Nekateri sevi mikroorganizmov, ki niso občutljivi na cefuroksim

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

V in vitro študije so pokazale, da v kombinaciji z aminoglikozidnih antibiotikov Zinatsefa opazili aditivni učinek, v nekaterih primerih pa si je sinergija.

Farmakokinetika. Najvišja koncentracija cefuroksima v serumu so opazili po 30 - 45 minutah po intramuskularni aplikaciji. Razpolovna doba cefuroksim z intravenozno in intramuskularno uporabo je približno 70 minut. Sočasna uporaba probenecida upočasni izločanje cefuroksim in povzroči povečanje koncentracije v serumu v krvi.

Vezava serumskih proteinov v območju od 33 do 50%.

V 24 urah po dajanju zdravila skoraj popolnoma (85-90%) pojavi v urinu, večina zdravila se izloči v prvih 6 urah.

Cefuroksim se ne presnavlja in izloča z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.

Stopnja cefuroksima v serumu zmanjša z dializo.

Koncentracija cefuroksim, ki presega MIC (minimalno inhibitorno koncentracijo) za večino rassprostranennyh patogenih mikroorganizmov se doseže v kosti in sinovialni tekočini vnutrenneglazny. Cefuroksim prehaja skozi krvno-možgansko pregrado s vnetje mening.

Na 750 mg viala vsebuje 42 mg cefuroksima (1, 8 mmol) natrijevega.

Indikacije za uporabo.

To je namenjeno za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na cefuroksim povzroča, ali da določi patogen, ki je povzročila za nalezljivo boleznijo.

okužbe dihal: akutna in kronični bronhitis, okuženo bronhiektazija, bakterijska pljučnica, pljučni absces, postoperativni okužba prsne votline;

okužbe ušes, nosu in grla: sinusitis, tonzilitis, faringitis in vnetje srednjega ušesa;

Okužbe sečil: akutna in kronična pielonefritis, cistitis, asimptomatski bakteriurije;

mehkih tkiv: celulitis, beshiha, okužbe ran;

Okužbe kosti in sklepov: osteomielitis, septični artritis;

Video: Priprava za zdravilo v prahu

Porodništva in ginekologije: medenične vnetne bolezni;

gonoreja, zlasti kadar kontraindikacije penicilin;

drugih okužb, vključno s septikemijo, meningitis, peritonitis.

preprečevanje okužb: povečano tveganje infekcijskih zapletov po operacijah na prsni koš in trebuh, operacijah na medenici organov, bolezni srca in ortopedskih operacijah.

V večini primerov gre za učinkovit monoterapiji Zinatsefom. Vendar se lahko zdravilo treba uporabiti v danem primeru v kombinaciji z aminoglikozidnih antibiotikov ali metronidazolom (oralno, svečk ali injekcija), zlasti za profilakso v gastrointestinalnem in ginekološki kirurgiji.

Postopek uporabe in odmerek.

Zinatsefa injekcije so namenjene za intravensko ali intramuskularno dajanje.

Splošna priporočila.

Odrasli

Za mnoge okužbe dovolj 750 mg 3-krat na dan, intramuskularno ali intravensko. V hujših okužb poveča odmerek na 1,5 g 3-krat na dan intravensko. Če je potrebno, se lahko pogostost dajanja poveča do 6-urnem intervalu se celotni dnevni odmerek povečati na 3 - 6 g lahko obdelamo v skladu s to shemo, če je to potrebno, okužb: 750 mg ali 1,5 g dvakrat na dan (i.v. ali i.m.) z nadaljnjim oralnem jemanju Zinnat.

Grudniki in otroci

30-100 mg / kg na dan v 3. - 4 injekcije. Pri večini okužb optimalna doza 60 mg / kg na dan.

novorojenčki

30-100 mg / kg na dan v 2 - 3 injekcije. Treba je imeti v mislih, da je lahko razpolovna doba cefuroksim v prvih tednih življenja 3 - 5 krat več kot pri odraslih.

gonoreja

1,5 g z eno samo injekcijo ali dve injekciji 750 mg v dveh zadnjice.

meningitis

Zinatsef uporablja kot monoterapija drog bakterijskega meningitisa, če jih povzročajo občutljivi sevi. Odrasli: 3 g intravenozno vsakih 8 ur. Grudniki otroci in 150-250 mg / kg na dan intravensko razdeljen v 3 ali 4 dozah. Novorojenčki: Odmerek mora znašati 100 mg / kg na dan intravensko.

preprečevanje

Običajni odmerek - 1,5 g intravenozno pod anestezijo indukcijo v trebuhu, medenici ali ortopedsko kirurgijo. To se lahko dopolni z dodatnimi uvedbo 750 mg vnutrennemyshechnym po 8 in 16 urah.

Pri operaciji srca, pljuč, požiralnika in žile običajni odmerek 1,5 g intravenozno, uvedene v fazi indukciji anestezije, ki nato dopolnijo vnutrennemyshechnym dajanju 750 mg 3-krat na dan za naslednjih 24 - 48 ur.

V celotni skupni nadomestitvijo 1,5 g cefuroksim praška v zmesi z enim paketno metil metakrilata polimera cementom pred dodajanjem tekočega monomera.

zaporedno zdravljenje

Pljučnica: 1,5-krat g Zinatsefa 2-3 dan (intramuskularno ali intravenozno) 48 - 72 h, nato Zinnat 500 mg 2-krat dnevno peroralno 7 - 10 dni.

Poslabšanje kroničnega bronhitisa 750 mg Zinatsefa 2-3-krat dnevno (intramuskularno ali intravenozno) za 48 - 72 ur, nato

Zinnat 500 mg 2-krat dnevno peroralno 5 - 10 dni.

Trajanje tako parenteralno in oralno zdravljenja opredeljujejo stopnjo okužbe in bolnikovega stanja klinochnym.

Ledvična disfunkcija

Cefuroksim se izloča preko ledvic. Zato, kot pri uporabi teh drugih antibiotikov, pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo Zinatsefa priporočljivo zmanjšati odmerek nadomestilo za počasnejše izločanje zdravila. Ni potrebe, da se zmanjša standardni odmerek (750 mg - 1,5 g 3-krat na dan), dokler raven očistka kreatinina ne bi bila 20 ml / minuto ali manj. Odrasli s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina 10-20 ml / min) Priporočeni odmerek 750 mg 2-krat dnevno, v bolj resnih primerih (kreatinina manj kot 10 ml / min) - 750 mg 1-krat na dan.

Pri hemodializi se 750 mg intravensko ali intramuskularno na koncu vsake dialize. Poleg tega parenteralno dajanje cefuroksim bila dodana Raztopina za peritonealno dializo (običajno 250 mg na liter dializne tekočine 2). Pri bolnikih, ki so dolgo arteriovenny hemodializo ali hemofiltracija hitro v intenzivni, je priporočeni odmerek 750 mg dvakrat na dan. Bolniki hemofiltracija počasi, je treba upoštevati odmerkov programe kot za zdravljenje ledvic.

Značilnosti uprave

Za intramuskularno injekcijo je treba dodati 1 ml vode za injekcije 250 Zinatsefa mg ali 3 ml vode za injekcije do 750 mg Zinatsefa. Nežno pretresite suspenzije moten videz.

Za intravenozno dajanje 250 mg Zinatsefa raztopimo v vsaj

2 ml vode za injektiranje, 750 mg - vsaj chem6 ml vode za injekcije, 1,5 g - 15 ml. Infuzijo ki ne trajajo več kot 30 minut, lahko 1,5 g cefuroksima se raztopi v 50 - 100 ml vode za injekcije. Dobljene raztopine lahko dajemo direktno v veno ali v kapalnega cev med zdravljenjem infuzije.

V spreminjajočem barvno nasičenost med shranjevanjem raztopin že ločenih lahko pojavijo.

Ker cefuroksim obstaja tudi v obliki cefuroksim aksetila za oralno dajanje (Zinnat), je možno s parenteralnim Zinatsefom zaporedno peroralno zdravljenje Zinnatov kjer je klinično stanje bolnika.

Stranski učinek.

Pri uporabi Zinatsefa neželeni učinki pojavili razmeroma redko, je zmerno izražene izvrtino obrnil.

Tam so bili redki preobčutljivostne reakcije, ki je vključevala različne vrste kožni izpuščaj, koprivnica, pruritus, intersticijski nefritis, povišano telesno temperaturo in zelo redko - anafilaksije.

Tako kot pri zdravljenju z drugimi cefalosporini, zelo redko pa se lahko primeri multiforme eritem, sindrom Stevens - Johnson in toksična epidermalna nekroliza.

Kot pri drugih antibiotikih, lahko dolgotrajna uporaba vodi do prekomerne rasti mikroorganizmov neobčutljivih, npr, Candida.

Med ali po zdravljenju z morebitno motnje gastrointestinalnega trakta, vključno z (zelo redko) Simptomi psevdomembranskega kolitisa.

Večje spremembe parametrov krvi v nekaj bolnikov je imelo zmanjšanje koncentracije hemoglobina, levkopenija, eozinofilija, nevtropenijo in trombocitopenijo.

Pozitiven Coombsov preskus so opazili pri nekaterih bolnikih, ki so se zdravili s cefuroksim, ki lahko vplivajo na rezultate testov o skladnosti krvi. Zelo redko pojavil hemolitično anemijo.

Včasih je bilo prehodno zvišanje jetrnih encimov in bilirubina, zlasti pri bolnikih z obstoječo boleznijo jeter, vendar o škodljivih učinkih na jetra nobenih podatkov.

Tukaj se lahko poveča kreatinina in / ali dušika sečnine v krvi in ​​znižanje očistka kreatinina. Tam lahko bolečina na mestu intramuskularne injekcije, običajno po visokih odmerkih, vendar pa praviloma ne sme biti razlog za prekinitev zdravljenja. Po intravenski injekciji včasih pojavijo manifestacije tromboflebitis.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost na cefalosporinske antibiotike.

Preveliko.

Predoziranju cefalosporinskih antibiotikov lahko povzroči simptome možganske draženja, se lahko pojavijo pri čemer krče. Stopnja cefuroksim je mogoče zmanjšati s hemodializo ali peritonealno dializo.

Značilnosti uporabe.

Nosečnost in dojenje

bil je cefuroksim ni dobil eksperimentalni dokaz za zarodek ali teratogenosti, pa, kot je uporaba drugih zdravil, je treba dajati previdno v prvih mesecih nosečnosti.

Cefuroksim se izloča v materino mleko, zato je treba predpisovati previdno za mater-dojilje.

Vpliv na sposobnost vožnje in uporabo drugih mehanizmov

Podatki o vplivu ni.

S posebno previdnost zdravilo dajati bolnikom, ki so alergični na peniciline in druge beta-laktamske antibiotike.

Cefalosporinskih antibiotikov v visokih odmerkih, je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo zdravljenje močan diuretik kot furosemid ali aminoglikozidnih antibiotikov, saj poročajo o primerih negativno vpliva na delovanje ledvic z zdravili, kot kompleksa. Delovanje ledvic je treba nadzirati pri teh bolnikih, pa tudi pri starejših bolnikih in pri tistih, pri katerih je ledvična insuficienca (gl. "Način uporabe in upravo").

Kot s preostalim zdravljenju krog meningitis v več bolnih otrok, ki so bili zdravljeni s cefuroksim, so poročali o primerih delno izgubo sluha.

Kot pri zdravljenju drugimi antibiotiki, po 18 - 36 ur po injekciji cefuroksima v hrbtenjačni tekočini bilo ugotovljeno kulture Haemophilus influenzae. Vendar pa je klinični pomen tega pojava ni znan.

Pri uporabi Zinatsefa Med sekvenčno zdravljenje pri prehodu na peroralno Zinnat od resnosti okužbe določi, bolnikovo stanje in klinochnym občutljive mikroorganizme. V odsotnosti kliničnega izboljšanja v roku 72 ur mora nadaljevati parenteralno dajanje zdravila.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Pri zdravljenju Zinatsefom glukoze v krvi in ​​plazme priporoča določimo z oksidaza glukoze ali geksozokinaznoy tehnike.

ne Zinatsef vplivajo rezultati encimskih metod določi glikozurio.

Zinatsef majhen ukrep lahko vpliva na uporabo metod, ki temeljijo na ponovni bakra (Benedict je, Fehlingovih, Klinitest), vendar to ne vodi do rezultatov psevdopozitivnyh, kot v primeru z nekaterimi drugimi cefalosporine.

Cefuroksim ne vpliva na rezultat študije je raven kreatinina v alkalni pikratni.

Združljivost. Zinatsefa 1,5 g raztopimo v 15 ml vode za injekcije, se lahko uporabljajo skupaj z injekcijo metronidazolom (500 mg / 100 ml) obeh nasprotnih pripravki so shranjeni svojo aktivnost za 24 ur pri temperaturi pod 25 ° C.

1,5 g Zinatsefa kompatibilen z 1g azlotsilinu (15 ml topila) ali s 5 g (50 ml topila) za 24 ur pri 4 ° C in 6 ur pri temperaturi do 25 ° C

Zinatsef (5 mg / ml) se lahko shranijo za 24 ur pri 25 ° C v 5% ali 10% ksilitola raztopino za injiciranje.

Zinatsef združljiv z raztopinami, ki vsebujejo do 1% lidokain hidroklorida.

Zinatsef kompatibilen z najpogosteje uporabljajo raztopine za intravensko injekcijo. To ohranja svoje lastnosti 24 ur pri sobni temperaturi v takšnih rešitev:

0 9% natrijevega klorida za injekcije;

5% raztopina glukoze za injiciranje;

0,18% natrijevega klorida s 4% raztopino glukoze za injiciranje;

5% raztopina glukoze na 0, 9% natrijevega klorida za injiciranje;

5% raztopine glukoze z 0, 45% natrijevega klorida za injiciranje;

5% raztopine glukoze z 0, 225% natrijevega klorida za injiciranje;

10% raztopina glukoze za injiciranje;

10% raztopina glukoze je obrnjen v vodi za injiciranje;

Ringerjevo raztopino;

Ringer-laktat;

Raztopina M / natrijev 6 laktat;

Hartmannova raztopina.

Stabilnost Zinatsefa v 0 9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje s 5% raztopino glukoze ne spremeni v prisotnosti hidrokortizon natrijevega fosfata.

Zinatsef združljiv tudi 24 ur pri sobni temperaturi raztopino za redčenje za infundiranje:

heparinom (10 ali 50 enot / ml) v 0 9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje;

z raztopino kalijevega klorida (10 ali 40 mEq / L) pri 0, 9% raztopine natrijevega klorida za injiciranje.

Nezdružljivost. Zinatsef se ne sme mešati v isti brizgi z aminoglikozidnih antibiotikov.

pH 2, 74% natrijevega bikarbonata raztopina za injiciranje močno vpliva barva raztopine pa ta rešitev ni primerna za gojenje Zinatsefa. Če bolnik dobi raztopino natrijevega bikarbonata intravensko infuzijo, lahko Zinatsef vstopijo neposredno v kapalnega cev.

Pogoji in pogoji.

Hranite izven dosega otrok, v temnem prostoru pri temperaturi pod 25 ° C

Rok - 2 leti. Po biti redčenje za intravensko ali intramuskularno injekcijo zdravila lahko shrani do 48 ur v hladilnik (4 ° C) in 5 ur pri temperaturi 25 ° C.