Paroksin

Paroksin (Paroxin)

Mednarodni in kemijsko ime: paroksetin;

(-) - (3S, 4R) -4- (4-fluorofenil) -3 - [(3, 4-metilendioksi) fenoksimetil] piperidin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete zaobljene oblike z zarezo oboevypukloy površino in prekrili z belo;

Sestava. 1 tableta vsebuje paroksetin hidroklorid hemihidrat, ki temelji na 20 mg paroksetina;

Pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev karboksimetilškrob (tip A), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, prevleka za uporabo lupine Opadry II beli.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antidepresivi. Oznaka ATC N06A B05.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Paroksetin je močan selektivni inhibitor privzema možganov s 5-hidroksitriptaminom (5-HT, serotonin) nevronov, ki predstavlja njegovo antidepresivno delovanja in učinkovitosti.

Po kemijski strukturi paroksetina ne pripada drugi selektivni inhibitor ponovnega privzema serotonina, do triciklični, tetracikličnimi ali katere koli druge znane antidepresivi danes.

Antidepresivno učinek zdravila se zazna po približno 10 dneh sistemsko administracijo. Zdravljenje zmanjšanje tesnobe, depresije in motnje spanja.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi paroksetina dobro absorbira v prebavnem trakte- biorazpoložljivosti variira od 50-100%. Prisotnost hrane mleka ali antacidi ne vplivajo na absorpcijo. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena v 2-8 urah po zaužitju droge. Paroksetin se izdatno presnovi med prvim prehodom skozi jetra. Je razpolovna doba pri odraslih, je v povprečju 24 ur. Razpolovni čas je podaljšan pri bolnikih s hudim jeter ali ledvic. Izločanje metabolitov je dvofazno: najprej kot rezultat prvega prehoda skozi jetra, nato pa sistemsko izločanja. Približno 64% odmerka se izloči z metabolizovannogo paroksetin mochoy- približno 2% - nespremenjeno. Približno 36% odmerka izloči v blatu (vsebnosti nespremenjeni paroksetin - manj kot 1%). Stabilne sistemski ravni paroksetina v krvi doseže na Tide 7-14 dni od začetka zdravljenja za dalj farmakokinetiko zdravljenja precejšnja ukrep ni spremenila.

Vezava na plazemske proteine ​​95%.

Označene farmakokinetični parametri nelinearne odvisnosti od odmerka, ki se ugotovijo pri naraščajočih odmerkih in / ali trajanje zdravljenja.

Indikacije za uporabo.

- Depresija: zdravilo lahko prepoznajo učinkovito, tudi če so drugi antidepresivi niso praznovali pozitiven učinek na simptome navyazlivogo stanju;

- napadi panike: ali jih spremlja zvok ali strahu javnih krajih in odprto prostranstvo (agorafobije);

- strah nekaterih socialnih razmer in se jim izogniti;

- splošna anksioznost in nervoza;

- tesnoba, ki se pojavi zaradi travmatična stanja (npr pogoji prometnih nesreč, fizičnega nasilja ali naravnih nesreč, kot so zemletrus) na.

Postopek uporabe in odmerek.

Paroksin morali jemati 1 krat na dan, zjutraj, medtem ko jeste.

Depresija. 20 mg na dan. Če ta odmerek ni učinkovita za izboljšanje odmerek poveča za 10 mg na dan do največjega odmerka 50 mg na dan. Odmerek se lahko prilagodi 2-3 tednih zdravljenja. Za zdravljenje akutnih epizod trajanja zdravljenja depresije je tudi do nekaj mesecev ali več.

Video: napadi panike in antidepresivi | Paul Fedorenko

Obsesivno-kompulzivna motnja. Priporočeni odmerek - 40 mg na dan. Zdravljenje je treba začeti z odmerkom 20 mg in postopoma povečati odmerek 10 mg na teden. Če je potrebno, se odmerek lahko poveča do največjega odmerka 60 mg.

Panična motnja. Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Zdravljenje je treba začeti z odmerkom 10 mg na dan, to povečuje vsak teden na 10 mg. se lahko poveča do največjega odmerka, ki je 60 mg na dan, da se doseže ustrezen terapevtski učinek odmerka Paroksina.

stranski učinek. Od živčnega sistema in psihe: nespečnost, tresenje, razdražljivost, amnezija, povečana razdražljivost centralnega živčnega sistema, motnje koncentracije, čustvena labilnost, golovokruzhenie- redko možne motnje v razmišljanju, akinezija, ataksija, epileptični napadi, halucinacije, hiperkinezija, manična reakcija, paranoičen reakcijske , kršitve prehodov, delirija, evforijo, velike napadi, agresivnost, nistagmus, omame, avtizem.

Od čutov: mogoče napadi nastanitve, krčenja zenice, bolečine v očeh, tinitus, bolečina v ushah- redko - zamegljen vid, katarakta, konjunktivitis, glavkom, exophthalmos.

Kardiovaskularnega sistema: visok krvni tlak, omedlevica, tahikardiya- kršitve srčno prevodnost, znižuje krvni tlak, motnje perifernega krovoobrascheniya- v redkih primerih - angina, miokardni infarkt, cerebrovaskularni inzult, kroničnega srčno popuščanje, motnjo srčnega ritma.

Dihala: kašelj, rinitis- mogoče astmatični bronhitis, dispneja, tahipneja.

Iz prebavil, jeter, slabost, zmanjšan appetit- možne riganje, disfagija, gastritis, glositis, povečano preiskav delovanja jeter, razjede na ustni sluznici.

Na delu mišično-skeletnega sistema: možne bolečine, artrit- redko - artritis, osteoporoza, burzitis, miozitis.

Od krvotvornih sistema: morebitne anemije, leykopeniya- redko - eozinofilija, levkocitoza, limfocitoza, monocytosis.

Ledvic in sečil: možno cistitis, uretritis, poliurija, inkontinenca, mocheispuskaniya- zamuda redko - hematurija, ledvični kamni, motnje delovanja ledvic, nefritis, oligurija, adenom prostate.

Na delu reproduktivnega sistema: zmogljivosti žensk do amenoreja, dismenoreja, splava, mastit- moški so možne ejakulacija motnje in druge spolne motnje.

Dermatološke reakcije: možno zud- ekcem, furunkuloza, koprivnica- občasno - dermatitis, nodozni eritem, depigmentacija, melanom koža.

Drugo: povečano potenje, bruhanje, periferni edem, alergične reakcije, zmanjšanje ali povečanje telesne teže.

Kontraindikacij. Preobčutljivost za paroksetin ali drugimi komponentami formulacije.

Paroksin ne more biti istočasno jemati z zdravili, ki so inhibitorji monoaminooksidaze B (MAO), in prej kot 2 tedna po opustitvi inhibitorjev za zdravljenje MAO. Prav tako se ne sme uporabljati zaviralcev MAO prej kot 2 tedna po opustitvi zdravljenja Paroksinom.

Paroksin ni mogoče uporabljati hkrati s tioridazinom.

Preveliko.

Simptomi vključujejo slabost, bruhanje, zaspanost, sinusna tahikardija, midriaza.

Zdravljenje. Treba je odstraniti zdravilo iz želodca, je treba to povzročilo bruhanja ali izpiranje želodca. Potrebne za izvajanje nadzora vitalnih telesnih funkcij v bolnišnici.

Značilnosti uporabe.

Paroksin je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so imeli v preteklosti epizod manije ali napadov.

Starejši bolniki (nad 65 let).

Pri starejših bolnikih je treba zdravljenje začeti z odmerkom 10 mg in ga poveča na 40 mg na dan.

Otroci.

Uporaba Paroksina za zdravljenje otrok, ni priporočljivo, ker ne proučevali varnost in učinkovitost zdravila v tej starostni skupini.

Ledvična / odpoved jeter.

Predpisati bolnikom s hudo ledvično ali jetrno okvaro je potrebna previdnost, saj se ti bolniki povečano koncentracijo paroksetina v plazmi. V zvezi s tem je treba Paroksina odmerek zmanjšati na najnižji učinkoviti. Povečanje odmerka in vzdrževalni odmerek prilagoditi glede na klinični odziv.

Nosečnost.

Ni ustreznih in dobro kontroliranih študij je bilo opravljenih za posameznika. Znano je, da serotonina in dele, ki modulirajo svojo dejavnost, vpliva na reproduktivno funkcijo pri živalih. Kot pri večini zdravil, Paroksin ne smete uporabljati med nosečnostjo. Paroksin lahko predpiše le nujne potrebe.

Dojenje.

Paroksetin prehaja v materino mleko v koncentracijah, ki so blizu koncentracije v plazmi. Paroksetina ne sme uporabljati med dojenjem.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov.

Paroksin lahko povzroči zaspanost. Kot pri drugih zdravilih, ki povzročajo zaspanost med zdravljenjem je treba upoštevati Paroksinom posebno previdnost pri vožnji avtomobila, in drugih mehanizmov.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasna uporaba Paroksina z zdravili, ki inducirajo jetrne encime (fenobarbital, fenitoin), vodi do zmanjšanja njenega delovanja.

Zdravila, ki inhibirajo aktivnost jetrnih encimov (npr cimetidin), povečanje ravnotežna koncentracija Paroksina.

Ker Paroksin aktivno veže na plazemske proteine, lahko sočasna ga uporabi z drugimi zdravili, ki se aktivno vezan tudi na beljakovine v plazmi povzročijo povečanje prosto frakcijo zdravila.

Je potrebno biti previden pri dodeljevanju Paroksina varfarin, ker je njihova interakcija povzroči povečano krvavitev v nespremenjeni protrombinskega časa.

Paroksin protsiklidina poveča koncentracijo v krvni plazmi, tako doza ne bi smela biti zniža pri sočasnem dajanju teh zdravil.

Paroksin je treba uporabljati previdno v kombinaciji z antikoagulanti.

Med sočasno uporabo Paroksina in litija bi morali biti previdni, da se držijo, da bi preprečili razvoj serotoninskega sindroma. S tem Paroksin ne dajemo sočasno z zdravili, ki vsebujejo triptofan in druge selektivni inhibitor privzema serotonina.

Paroksina interakcije z nevroleptiki in triciklični antidepresivi niso preučevali, vendar te interakcije ni mogoče izključiti.

Paroksin lahko dajemo skupaj z haloperidol, amilobarbitonom in oksazepama.

Pri zdravljenju alkohola Paroksinom kontraindicirana.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo izven dosega otrok, suhem prostoru pri temperaturi od 15 do 25 ° C. Rok - 3 leta.