Paroksetin

paroksetin (Paroksetin)

Mednarodni in kemijsko ime: paroxetine- (2) (-) - (3S, 4R) -4- (p-fluorofenil) -3- [4,4-metilendioksi] metilpiperidin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Ploščati okrogle tablete skoraj bele, z prirezana dosegel na eni strani in označevanju "20" na drugi strani;

Sestava.

1 tableta vsebuje 20 mg paroksetina kot hidroklorid;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogen fosfat, natrijeva kroskarmeloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antidepresiv. Selektiven zaviralec reverzne nevronskega serotonina. Oznaka ATC N06AB05.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Paroksetin ima zapleteno obročno strukturo razlikuje od strukture drugih znanih antidepresivov. Mehanizem delovanja posledica njegovega premoženja paroksetina selektivno blokiranje ponovnega privzema serotonina (5HT) presinaptične membrano, s katerim je povezano povečanje vsebnosti prostega nevrotransmiter v sinoptični vrzeli in izboljšanjem serotoninergične ukrepe v centralnem živčnem sistemu, ki je odgovoren za razvoj timoanaleptichnogo (antidepresiv) učinkom.

Paroksetin je najbolj posebne zaviralci ponovnega privzema serotonina vključujejo selektivnih serotoninergične antidepresive. V številnih in vitro paroksetin serotoninergičnimi antidepresivi je najbolj izrazit vpliv na privzema serotonina blokado, ki lahko predstavlja moč njenega antidepresivnega delovanja.

Vpliv na M-holinergične receptorje, - in - adrenoceptorjev neznatna, kot je izraz šibke antiholinergičnimi, kardiovaskularnih, pomirjevala stranskih učinkov določeni.

Povzetek psihotropna aktivnost paroksetin - ta antidepresiv in anksiolitiki učinke, izražene v dovolj stimulirana (aktivizuyuschem) učinkom.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi paroksetina dobro absorbira v prebavnem traktu. Je razpolovna doba približno 16-24 ur. Manj kot 2% odmerka se izloči z urinom v nespremenjeni obliki, drugi -, ali v obliki metabolitov v urinu (64%), ali žolča. Konstantna serumska koncentracija v krvi doseže 6-7 dni po začetku zdravljenja, ki nadalje, ko se razteza terapijo, ostaja praktično nespremenjena.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje in preventivno zdravljenje depresivnih stanj različno etiologijo: depresivnih epizod bipolarne motnje, ponavljajoče depresije, reaktivno depresija, atipična depresija (distimija, kronične motnje počutja) postpsihoticheskih depresije in drugih depresivnih stanj v psihoz organskega motenj centralnega živčnega sistema, alkoholizem in zloraba drog, obsesivno - kompulzivne motnje, socialne fobije, agorafobija, panična in generalizirane anksiozne motnje, posttravmatske stresne s prekrški.

Postopek uporabe in odmerek. Paroksetin se uporablja 1-krat na dan, zjutraj. Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja, pranje dol z vodo.

Ko je začetni odmerek depresija 20 mg na dan - to je optimalni terapevtski odmerek. V primeru nezadostne učinkovitosti odmerek se lahko poveča na 50 mg na dan. Povečanje odmerka je treba izvajati postopoma, do 10 mg, v presledkih 1 tedna.

Pri starejših bolnikih in oslabelih bolnikov in tudi v prisotnosti ledvičnih in jetrnih funkcij začetni odmerek - 10 mg sutki- Največji dnevni odmerek - 40 mg na dan.

Potek zdravljenja mora biti dovolj dolgo. Učinkovitost zdravljenja smo ocenili po 6-8 tednih. Skupno trajanje zdravljenja je določena s splošnimi pravili za vse antidepresive.

Za obsesivno kompulzivne zdravljenje motenj začne z odmerkom 20 mg na dan s postopnim zviševanjem 10 mg na teden, po kliničnem odzivu bolnika. Povprečna terapevtski odmerek je 40 mg na dan. Z nezadosten klinični učinek, se odmerek lahko poveča na 60 mg na dan.

V panične motnje Povprečna terapevtski odmerek 40 mg na dan. Zdravljenje je treba začeti z drogo v odmerku 10 mg na dan. Zdravilo se uporablja pri nizki začetni odmerek za zmanjšanje morebitnih tveganj poslabšanja simptomov panike, ki se lahko pojavijo v začetnih fazah zdravljenja. Nato se odmerek poveča za 10 mg tedensko, odvisno od terapevtskega učinka. V primeru nezadostne učinkovitosti odmerek se lahko poveča na 60 mg na dan.

Za zdravljenje socialne fobije, generalizirane anksiozne motnje, posttravmatske stresne motnje, predpiše zdravilo do 20 mg na dan, kar povzroči pozitivno reakcijo pri večini bolnikov. Če se po niso opazili dva tedna zdravljenja take reakcije, lahko izboljšanje bolnika je treba doseči s postopnim povečanjem odmerka na 10 mg na teden, odvisno od kliničnega odziva. Največji dnevni odmerek je 50 mg.

Stranski učinek. Redki: slabost, zaspanost, povečano znojenje, tremor, utrujenost, suha usta, nespečnost, ejakulacija motnje.

V nekaterih primerih - zaprtje.

Manifestacije in pogostost neželenih učinkov, je lahko minimalna in sčasoma zmanjšala. Zdravilo ni treba odpovedati.

Kontraindikacij. Preobčutljivost za paroksetin in druge komponente sočasno preparata- uporabe zaviralcev monoaminooksidaze, in obdobje, v 14 dneh po njihovi otmeny- otroke, mlajše od 16 let, nosečnosti, dojenja.

Preveliko. Simptomi vključujejo slabost, bruhanje, tresenje, razširjene zenice, suha usta, razdražljivost.

Zdravljenje. Specifičen antidot ni znan. Določitev aktivnega oglja more končati absorpcijo paroksetin.

Značilnosti uporabe. Odprava paroksetinom je potrebno storiti postopno zmanjševanje odmerka, da se prepreči odtegnitvene simptome, ki se zaznajo z omotičnost, slabost, bruhanje, driska ali zaprtje, levkopenija, anemija, spolne disfunkcije.

Uporaba paroksetina ne povzroča tahikardijo in ortostatsko hipotenzijo.

Med zdravljenjem s paroksetinom je prepovedano piti alkohol.

Bolniki morajo upoštevati na previdnost pri vožnji motornega prometa in delo z mehanizmi, ki zahtevajo pozornost.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasna uporaba paroksetina in triptofana lahko povzroči razvoj "serotoninski sindrom"Ki zazna alarm, motnje prebavnega trakta, vključno z diarejo.

Sočasna uporaba paroksetina in antikonvulziva povzroča povečanje števila neželenih učinkov.

Ko se paroksetin interakcije z varfarinom poveča čas krvavitve pri nespremenjeni protrombinski čas. Treba je biti previden pri imenovanju bolnikov paroksetinom, ki jemljejo peroralne antikoagulante.

Paroksetin je prepovedano uporabljati skupaj z zaviralci monoaminooksidaze in tioridazina.

Sočasno zdravljenje paroksetin z nevroleptiki lahko vodi do razvoja simptomov značilnih nevroleptični maligni sindrom.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 8 do 25 ° C

Rok - 3 leta.