Binafin

Binafin (Binafin)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Terbinafine- (E) -N- (6,6-dimetil-2-hepten-4-inil) -N-metil-1-naphthalenemethanamine;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Oboevypuklye okrogle tablete bele do belo z dotikom barvnega zholtovatym;

struktura 1 tableta vsebuje terbinafin hidroklorid, terbinafin enakim - 125 mg;

ali 1 tableta vsebuje terbinafin hidroklorid, terbinafin enakim - 250 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, škrob, povidon, natrijev metil paraben, natrijev lavril sulfat, koloidni silicijev dioksid (Aerosil 200), magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, smukec, prečiščena voda.

droge sproščanjem oblika. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Terbinafin. Oznaka ATC D01B A02.

farmakološke lastnosti.

farmakodinamika. Terbinafin - protiglivično drog. Ima širok spekter delovanja v zvezi z glivicami, ki povzročajo bolezni kože, las in nohtov, vključno dermatofiti Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (M. canis), Epidermophyton floccosum, rod kvasovka Candida (C. albicans) in Pitysporum. Pri nizkih koncentracijah je terbinafin fungicidno ukrepe glede na dermatofiti, plesni in določene dimorphic gliv. Aktivnost proti kvasovk, lahko glede na njihov videz je fungicidno ali fungistatično. Terbinafin posebej zavira na zgodnjo fazo biosinteze sterolov v glivične celice. To vodi v pomanjkanje ergosterola in znotrajcelično kopičenje skvalena, ki povzroča uničenje gliv celic. Učinki terbinafin poteka z zaviranjem skvalenepoksidazy encim v glivični celične membrane. Ta encim ne pripada citokroma P450.

farmakokinetika. Po prejemu enkratni peroralni odmerek terbinafin 250 mg svoje maksimalne koncentracije v plazmi po 2 h. in je 0,97 g / ml. poluvsasyvaniya obdobju 0,8 ure in poluraspredeleniya obdobje -. 4.6 h. Čeprav je biološka uporabnost terbinafin bistveno spremenila pod vplivom obrokom, vendar ne s takšnim ukrepom je bila potrebna korekcija na odmerek. Terbinafin pretežno veže na plazemske proteine ​​(99%). Terbinafin koncentriramo v lipofilnem plast roženice, vstopi izločanje lojnic, ki vodi do tvorbe večjih koncentracij v lasnih mešičkov in kože, bogatih z lojnice. Terbinafin prodre v ploščo žebelj v prvih nekaj tednih zdravljenja. Terbinafin se hitro presnovi v sodelovanju izoencimov citokroma P450: CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Kot posledica biotransformacije terbinafina metabolita tvorjen, ki imajo protiglivno delovanje in potujejo v glavnem z urinom. Končna razpolovna doba je 17 ur. Dokazi kopičenja zdravila v telesu ne obstaja. Ni opredeljena kot spremembah enakovrednih plazemske koncentracije v odvisnosti od starosti. Bolniki z ledvično ali jetrno funkcijo se lahko odloži hitrost izločanja zdravila, kar vodi do višje koncentracije terbinafina krvi.

Indikacije za uporabo. Glivične kožni izpuščaji, glivične okužbe lasišča, ki ga dermatomitsetami (trihofitia, mikrosporiya) povzroča. Dermatomikoze trup, noge, stopala. Kožne spremembe, ki jih Candida albicans povzroča. Okužbe nohtov (onihomikoza).

Način uporabe in upravo. Trajanje zdravljenja je odvisno od indikacije in resnost bolezni.

Otroci, mlajši od 2 let (telesna masa manjša od 12 kg) o uporabi Binafina Nobena znana. Enotna doza za otroke je odvisen od telesne mase: masa manjša od 20 kg - mg 20-40 62,5 kg - 125 mg maso nad 40 kg - 250 mg. Otroci imenuje 1 na dan.

Odrasli imenuje 250 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja tinea pedis (pokrivata, nogo ali vrste nogavic) z 2-6 tednov, dermatomycosis trupa, nog - 2-4 tednov. Popolna odsotnost manifestacije okužbe in pritožb, ki se nanašajo na to, lahko le nekaj tednov po mikološko zdraviti. S porazom trajanja las in lasišča zdravljenja - 4 tedne. Mikoza lasišča predvsem pri otrocih.

Trajanje učinkovitega zdravljenja pri večini bolnikov z onihomikoze 6-12 tednov. V onihomikoza ščetke v večini primerov dovolj, 6-onov nedel- stop - 12 tednov.

Nekateri bolniki z zmanjšano hitrostjo rasti nohtov potrebujejo daljše zdravljenje. Klinični učinek se določi glede na čas, ki je potreben za ponovno rast zdravega nohta. Bolniki, ki imajo kronično jetrno disfunkcijo, je treba dati polovico priporočenega odmerka. Bolniki z ledvično okvaro (očistek manj kot 50 ml / minuto ali serumskega kreatinina ravni nad 300 pmol / l) je treba dajati pol običajni odmerek.

Pri starejših ni potrebno spremeniti odmerek, in mora upoštevati samo možnost delitve jetra in ledvice.

stranski učinek. Občutek polnosti, anoreksija, dispepsija, slabost, bolečine v trebuhu, driska, kožni izpuščaji, koprivnica, glavobol, v redkih primerih - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza. Če je postopno kožni izpuščaj, je treba zdravljenje prekiniti Binafinom. V nekaterih primerih lahko povzroči motnje Binafin okusa, celo izgubo (ponovno pojavi v nekaj tednih po začasni prekinitvi zdravljenja). Poročali so o posameznih primerih hude hepatobiliarnega disfunkcije. Čeprav vzročna povezanost teh motenj z recepcijo Binafina nima sedeža, je treba zdravljenje prekiniti. Obstaja nekaj primerov hematološke motnje (nevtropenija, trombocitopenija).

kontraindikacije. Povečana občutljivost za terbinafin ali drugimi komponentami formulacije. Nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 2 let.

overdose. Poročali so o nekaterih primerih prevelikega odmerka (odmerek vzeti 4 g). V takih primerih so opazili glavobol, slabost, epigastrične bolečine in omotico. Zdravljenje: izpiranje želodca, adsorbenti, simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Preden je treba zdravljenje upoštevati kazalnike učinka za delovanje jeter in zagotoviti njihovo sistematično spremljanje med zdravljenjem. Če imate simptome jeter (slabost, anoreksija, utrujenost, zlatenica, temen urin, spremenjene iztrebkov) je treba potrditi, njihov izvor in zdravljenje Binafinom preklicati. Potrebno je nenehno spremljanje bolnikov, ki so prejemali sočasno z Binafinom zdravili, ki se presnavljajo na encim citokrom 2D6 (CYP2D6), in sicer triciklični antidepresivi, beta-blokatorjev, selektivnih inhibitorjev ponovnega privzema serotonina, in inhibitorjev monoaminooksidaze tipa B v tem primeru, ko Uporaba zdravila ima majhno spekter terapevtskih koncentracij. Podatki o vplivu na psihomotorične reakcije manjka.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Študije in vitro, kot tudi pri zdravih prostovoljcih kažejo, da ima Binafin malo možnosti za zmanjšanje ali izboljšanje potrditve večine zdravil, ki se presnavljajo s citokroma P450 (na primer, ciklosporin, terfenadin, triazolam, tolbutamidom in peroralnih kontraceptivov). V in vitro študije so ugotovili, da Binafin zavira presnovo CYP2D6. Presnavljajo s pomočjo tega encima triciklični antidepresivi, beta-blokatorji, selektivni inhibitor ponovnega privzema serotonina, in inhibitorji monoaminooksidaze tipa B v tem primeru, ko se pripravek uporablja istočasno ima majhno območje terapevtskih koncentracij. S hkratno uporabo peroralnih kontraceptivov Binafina in v nekaterih primerih je nepravilnost menstrualnega ciklusa. Plazemske potrditev terbinafin mogoče pospešiti zdravila, ki pospešujejo presnovo (rifampicin) in inhibirana s sredstvi, ki zavirajo citokrom P450 (cimetidin). V takih primerih mora biti sprememba Binafina doza. Binafin ne vpliva na presnovo hormonov.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte pri temperaturi do + 25 ° C, v suhem prostoru, izven dosega otrok.

Rok - 3 leta.