Selegilin heksan

selegilin heksan (Selegilin Hexal)

Mednarodni in kemijsko ime: selegilin- -N, a-dimetil-N-2-propinilbenzoletanamin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: 5 mg tablete: bele, okrogle tablete oboevypuklye označeni "SN5" na eni strani;

10 mg tablete: bele, okrogle tablete oboevypuklye označeni "SN10" in zarezo na eni strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje selegilin (v obliki klorida) 5 mg ali 10 mg;

druge sestavine: laktoza monohidrat, koruzni škrob, monohidrat citronske kisline, polividon K30, očistimo smukec, magnezijev stearat.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Sredstvo proti Parkinsonovi bolezni. Inhibitorjev monoamin oksidaze tipa B Oznaka ATC N04B D01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Selegilin je selektivni zaviralec monoaminooksidaze in neprenosljiv B možganov (MAO-B) je odgovoren predvsem za uničenje dopamina. Selegilin zavira presnovo dopamina, razen povečanje njegove koncentracije v nevronih.

Okrepi in podaljša terapevtski učinek levodopo: Lahko se zmanjša za kombinacijo s selegilin odmerkom levodope. V okviru kombiniranega zdravljenja, pri določitvi optimalnega odmerka, stranski učinki levodope manj izrazite kot pri monoterapiji L-dopa. Dopolnitev selegilin pri zdravljenju levodopo ni indicirano pri bolnikih, ki so opazili neodvisno od odmerka učinkovitosti levodope korakov nihanja.

Farmakokinetika. Selegilin hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Najvišja koncentracija selegilin in njegovih metabolitov dosežemo 0,5 - 2 uri po uporabi. Povezovanje krvni protein - 94%. Selegilinom in njegovi metaboliti prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado.

Presnovi predvsem v jetrih. Za tipično selegilin znatnega učinka prvega prehoda. 3. Glavni metabolit so odkrili v plazmi, cerebrospinalni tekočini in urina človeške (dezmetilselegilin, L-L-metamfetamin in amfetamin). Kopičenje selegilinom in njene mentabolitov v telesu ni opaziti. Biološka uporabnost je povečala, medtem ko uporabo obrokov.

Metaboliti izpeljani predvsem iz urina (70-85%), nekoliko nižji odstotek - blatom.

indikacije. Parkinsonove bolezni, simptomatska parkinsonizma.

Kot monoterapija pri prvotno diagnozo ali v kombinaciji z levodopo (v kombinaciji z ali brez perifernimi zaviralci dekarboksilazo njih).

Postopek uporabe in odmerek. Začetni dnevni odmerek za odrasle je običajno 5 - 10 mg selegilin hidroklorida kot monoterapija ali v kombinaciji zdravljenjem z L-dopo in perifernim zaviralcem dekarboksilaze. Največji vzdrževalni odmerek selegilina heksana je 10 mg na dan.

Tablete je treba jemati ni tekoča, stisnjena majhno količino tekočine pri 5 - 10 mg po zajtrku ali 5 mg po zajtrku in insult.

Kombinirana uporaba z odmerkom levodope slednje lahko čim bolj zmanjšati, da se doseže ustrezno kontrolo simptomi bolezni (lahko zmanjšana za 10 - v prvih 2 30% - 3 dni).

Trajanje uporabe je odvisno od poteka bolezni in se določi individualno.

Stranski učinek. Pri zdravljenju s selegilinom lahko kserostomija (suha usta), vrtoglavica in motnje sleep- začasno prehodno povečanje vrednosti jetrnih encimov - alanin in aspartat transaminaza da testirali po začasni prekinitvi zdravljenja. Redko - aritmije (supraventrikularne aritmije) bradikardija, atrioventrikularni blok.

Pri kombiniranem zdravljenju z levodopo in selegilina lahko pride do takih učinkov: motnje gibanja (npr diskinezija), hipotenzija, slabost, bruhanje, kserostomija, vrtoglavica, psihoze (vključno halucinacije in zmedenost države), nespečnost, glavobol. redko - aritmija, motnje uriniranja, kožne reakcije, tesnoba, zaprtje, anoreksija, zadrževanje tkiva tekočine, izčrpanost, hipertenzija, vzbujanje, angina, dispneja, krči, levkopenija in zmanjšano število trombocitov.

Prejemanje selegilin skupaj z maksimalno odmerki levodope lahko povzroči autokinezy (nehoteni gibi) in / ali agitacijo. Ti stranski učinki so Pri nižjih odmerkih levodope, kar je možno v kombiniranem zdravljenju s selegilinom.

Kontraindikacij. Preobčutljivost za selegilin ali katerih koli drugih pomožnih snovi. Razjed na želodcu ali dvanajstniku, zmanjšano delovanje ledvic / motnje delovanja jeter ekstrapiramidne niso povezane s pomanjkanjem dopamina (esencialnim tremorjem, Huntingtonove bolezni). Nosečnost in dojenje. Starost otrok.

Kombinirana uporaba selegilina z levodopo kontraindicirana pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, hipertiroidizem, feokromocitoma, glavkom z zaprtim zakotjem, benigna prostatična hipertrofija, tahiaritmija, huda angina, duševne motnje, progresivna demenca.

Preveliko. Selegilin ima nizko toksičnost. Hitro se razgradi v telesu, in presnovni produkti se hitro očisti. Pri visokih odmerkih selegilina izgubi svojo selektivnost glede MAO-B, in tako zavira MAO-A, kar lahko privede do sprememb krvnega tlaka (tako vrstah "učinek sir"), Zlasti v povezavi z obrokom bogato tiramidom. Močna zaviranje MAO-B, čemur sledi bruhanje prednostno.

Specifičen antidot ni znan. Zdravljenje mora biti simptomaticheskim- treba bolnika nadzirati za 24 - 48 ur.

Značilnosti uporabe. Uporaba selegilin heksan komaj spremljalo kot učinek naslovov sira, ki se ga porabi živil (zlasti nekatere vrste sira), ki vsebuje tiramin ali drugih biogenih aminov in manifestira napade glavobol in torej povečano pritisnem krvni zdravila, za razliko od povzročeno drugi zaviralci MAO, ne zahteva prehrane.

Vpliv na vožnjo motornega vozila ali drugih kompleksnih mehanizmov.

Selegilin lahko zmanjša sposobnost koncentracije med vožnjo avtomobila ali drugih zapletenih postopkov, zlasti na začetku zdravljenja, pri spremembi zdravila ali skupaj z alkoholom.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasna uporaba teh zdravil kot inhibitorjev ponovnega privzema serotonina (kot so citalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin), zaviralci monoaminooksidaze, petidin, tramadol in drugih opiatov ali serotonina agonisti (npr sumatriptan, naratriptan, zolmitriptan, rizatriptana) .

inhibitorji ponovnega privzema serotonina, se lahko uporabijo, ne prej kot 2 tedna po končanem zdravljenju s selegilinom.

Selegilin ne bo prej kot dajati skozi teden (v primeru fluoksetina, dokler oba po 5 tednov) po odpovedi zaviralcev ponovnega privzema serotonina. Sumatriptan ali snovi s podobnim učinkom ni mogoče uporabiti prej kot po 24 urah po opustitvi zdravljenja s selegilinom.

Izogibajte se sočasno uporabo selegilina in simpatikomimetiki.

Selegilin izboljšuje delovanje levodope.

S hkratno uporabo selegilina in amantadin heksana ali antiholinergičnih droge škodljive reakcije se pogosto pojavijo.

Pri zdravljenju selegilin heksana treba izogibati prekomerno uživanje alkohola.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 3 leta.