Mutamitsin

Mutamitsin (Mutamycin)

Mednarodni in kemijsko ime: mitomitsin- 6-amino-1, 1a, 2, 8, 8a, 8b-heksahidro-8- (hidroksimetil) 8a-metoksi-5-metilazirino [2 ', 3': 3, 4] pirolo [1, 2- a] indol-4, 7-dion karbamat (ester);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Modra in vijolična, vijolična ali svetlo siv prah ali kondenziran masa prahu, ki ne vsebuje znatnih zunanjih primesey- termostabilno snovi z visokim tališčem, lahko raztopimo v organski raztopini rastvoritelyah- morajo biti povsem pregledni, mitomicin rastvoritel- obsega vsaj 970 g C₁₅H₁₈N₄O₅1 mg;

Sestava. Mutomitsina ena viala vsebuje 5 mg, 20 mg ali 40 mg mitomicin;

Druge sestavine: manitol - 10 mg, 40 mg ali 80 mg, oziroma vsak odmerek aktivne sestavine.

Oblika sproščanja zdravila. Prašek za raztopino za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antibiotik, ki ima protitumorsko učinek.

ATC L01D C03 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika

Mutomitsin (mitomicin) je antibiotik izoliramo iz gojilne juhe Streptomyces caespitosus, ki ima protitumorsko aktivnost. Mutomitsin selektivno zavira sintezo kislino (DNK). Koncentracija gvanin in citozin v DNA povezana s frekvenco zamreženje pod vplivom droge. Pri visokih koncentracijah zdravila in zmanjša količino RNA v celici in zavira sintezo beljakovin.

Farmakokinetika.

Po intravenski Mutomitsin hitro izloči iz krvne plazme. Bolus 30 mg koncentracije zdravila v plazmi se zmanjša za 50% v 17 minutah. Po dajanju 30 mg, 20 mg ali 10 mg zdravila intravenozno največja koncentracija zdravila v serumu so 2, 4 ug / ml, 1, 7 ug / ml, in 0, oziroma 52 ug / ml. Potrditev zdravila je predvsem odvisna od njene stopnje presnove v jetrih, vendar pa se zdravilo presnavlja in drugih tkiv. Stopnja očistka je obratno sorazmerna z največjo koncentracijo zdravila v serumu (verjeli zaradi dejstva, da nasičene koncentracije inhibirajo mehanizmov, ki vodijo do njegove razgradnje).

Približno 10% uporabljenega zdravila se izloča v stanju urinu. Ker metabolne poti nasičen pri dovolj nizkih odmerkih zdravila, odstotek snov, ki se izloča v urin dvigne v primeru povečanja odmerka.

Pri otrocih, izločanje intravensko uporabljenih prihodkov drog za isti zakoni.

Indikacije. Mutomitsin učinkoviti pri zdravljenju metastatskega adenokarcinomom želodca ali trebušne slinavke, mehurja, dojk, pljuč, vulve, prostate, kolona. Zdravilo je priporočljivo, v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi kemoterapevtiki z visokim izkoristkom, kot tudi paliativno zdravljenje v primeru odsotnosti pozitivnega rezultata na obdelovalnih sredstev, ki se uporabljajo prej.

Uporaba in odmerjanje. Upoštevajte preventivnih ukrepov pri delu z zdravili proti raku. Opozorilo: citotoksična!

Mutomitsin indicirano za intravensko dajanje in vnutrennepuzyrovogo. Izogibajte se dobili v mišičnega tkiva!

Ob predpostavki popolne parametre ponovni hematoloških po predhodni kemoterapiji uporablja z enim od omenjenih tokokrogov upravljajo drogo. Zaradi kumulativne mielosupresije je treba izvesti celovito oceno bolnikovega stanja po zdravljenju vsakega in zmanjšanje odmerka, če bolnik je vsaka toksičnost. Pri uporabi zdravila v odmerkih, ki presegajo 20 mg / m², so bile ugotovljene perevazhayuchoy učinkovitost in manifestacije povečane toksičnosti.

Dozirni režim.

20 mg / m² 1 intravensko enkrat na 4-6 tednov.

8-10 mg / m² intravensko v 1. in 8. dan vsakih 4-5 tednov.

2 mg / m² intravensko z 1 do 5 dni in 2 dneh prelom, nato z 8 th do 12 dni, ali 10 injekcije za 2 tedna, ponovi vsake 4 tedne.

Vnutrennepuzyrovo damo, od 20 mg do 60 mg, z uporabo 20-40 ml sterilne vodne raztopine vsake nedelyu- 8 odmerkih.

Po nadaljnji uvedbi odmerkov drog priporoča za popravljanje naslednjo shemo:

Minimalne krvno sliko po odmerjanju		Naslednji odmerek zdravila kot odstotek prejšnjega odmerka
levkociti več 4x10^9./ l	trombociti več 100x10^9./ l	100%
3-3, 9x10^9./ l	75-99, 9x10^9./ l	100%
2-2, 9x10^9./ l	25-74, 9x10^9./ l	70%
manj kot 2x10^9./ l	manj kot 25x10^9./ l	50%

Ne droga večkrat dajati, dokler nivo belih krvnih celic, ne bo pa za 4x10^9./ L in trombocitov - na 100x10^9./ L.

V primeru drog Mutomitsin v kombinaciji z drugimi mielosupresantami treba njegov odmerek ustrezno prilagoditi.

Priprava raztopine. Koncentracija viale raztopimo v sterilni vodi za injekcijo, kot je navedeno v nadaljevanju, stresamo dokler se ne raztopi:

Viala, ki obsega mitomicin	Količina topila
5 mg	10 ml
20 mg	40 ml
40 mg	80 ml

Če se zdravilo ne raztopi takoj, vialo z raztopino pustimo pri sobni temperaturi do popolne raztopitve zdravila.

Stranski učinek.

Toksičnost za kostni mozeg opazovana najpogosteje nanaša na najhujše manifestacij toksičnosti. Omeniti je treba, pri 605 bolnikih z 937 (64, 4%). Trombocitopenija in / ali levkopenija lahko kadarkoli pojavijo v 8 tednih od začetka lecheniya- povprečnega razvojnega obdobja je 4 tedne. Nadaljevanje normalnih vrednosti opazili po 10 tednih zdravljenja z odlogom drog. Mutomitsin povzroča kumulativno mielosupresijo.

Kože in sluznice. Primeri toksičnega delovanja zdravila na kožo in sluznice označena približno 4% bolnikov, ki uporabljajo Mutomitsin. Ugotovil je razvoj podkožnega infiltracije na mestu injiciranja, stomatitis in nazaj alopecija. Kožni izpuščaji se redko omenja. Ko se Izliv drog in nekroza opozoriti razslojevanju tkiva.

Toksičnost za ledvice. Pri 2% bolnikov so pokazali porast serumskega kreatinina. Št korelacija med skupnim danega odmerka ali trajanja zdravljenja ter stopnjo ledvične disfunkcije.

Toksičnost v pljuča To je redka. Dispnejo, lahko neproduktivni kašelj in radioizotop študije pljučnih infiltratov priča o pljučne toksičnosti, ki jo povzroča zdravilo. Če izključite vse druge vzroke za plodnost, morate prenehati z uporabo izdelka in določiti zdravljenje s kortikosteroidi. Dekilka primerov sindroma akutne dihalne stiske odraslih opazili pri bolnikih, ki so prejemali Mutomitsin v kombinaciji z drugimi kemoterapijo pred operacijo in Dikhan mešanici, ki vsebuje več kot 50% kisika.

sindrom hemolitični uremični (HUS). Ta zaplet kemoterapije, ki je prednostno mikroangiopatični hemolitične anemije (hematokrit manj kot 25%), trombocitopenija (<100x10^9./ L), in ireverzibilni odpoved ledvic. Ugotovljeno je bilo, pri bolnikih v primeru parenteralna zdravila Mutomitsin zdravila. Mikroangiopatična hemolize z uničenimi rdečih krvnih celic v periferni krvi brisa so opazili pri bolnikih s sindromom HUS. Za ostale bolj redkih zapletov vključujejo: pljučni edem, nevroloških motenj in visok krvni tlak. Poslabšanje simptomov, ki spremljajo HUS opazili pri nekaterih bolnikih s transfuzijo krvnih komponent. Omenjeni sindrom se lahko pojavi v katerikoli fazi zdravljenja Mutomitsin uporabljajo parenteralno, sam ali v kombinaciji z drugimi citostatikov. Razvoj simptomov opaženih pri uporabi skupnih doz, ki presegajo 60 mg zdravila. Zato je v primeru uporabe zdravila v odmerkih 60 mg, je treba nadzorovati stanje pacientov, da se prepreči razvoj anemije bezprichinno z ostanki uničenih eritrocitov v periferni krvi brisom, trombocitopenije, in zmanjšano delovanje ledvic.

Drugi neželeni učinki: Povišana telesna temperatura, anoreksija, slabost in bruhanje.

kontraindikacije. Mutomitsin je kontraindiciran pri bolnikih, ki so v preteklosti ob tem opazili drog hipertenzijo ali nestrpnosti. Mutomitsin kontraindicirana pri bolnikih s trombocitopenijo, pri motnjah obarjanjem krvi ali prekomerno krvavitev, ki ni povezan z ob drog.

Preveliko.

Poseben protistrup proti mitomicin ni znan. Zdravljenje prevelikega odmerjanja mora vključevati skupne podpore sredstva za bolnika skozi obdobje možne toksičnosti.

Značilnosti uporabe.

opozorila: Mutomitsin je treba uporabljati pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z zdravili proti raku. Spremljanje bolnika je treba izvesti med in po zdravljenju.

Uporaba Mutomitsin drog pogosto vodi do pojava trombocitopenije, anemije in levkopenijo.

Kumulativne toksičnosti se običajno praznuje v 4. tednu zdravljenja z zdravilom. Zato je potrebno obdobje zdravljenja Mutomitsin in vsaj 8 tednov po zaprtju za izvedbo analize vsebine na trombociti in levkociti, pojasniti s splošno formulo in krvnega hemoglobina ravni.

Ne droga, je treba ponovno uporabiti, če bo število trombocitov manj kot 100x10^9./ L in / ali raven levkocitov manj kot 4x10^9./ L.

V parenteralno dajanje, bolniki včasih razvijejo hemolitični uremični sindrom (HUS), ki ga spremlja pretežno hemolitična anemija mikroangiopatije trombocitopenijo in renalne insuficience. Razvoj tega sindroma se lahko v kateri koli fazi zdravljenja Mutomitsin tako v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi citostatiki drogami. Vendar pa v večini primerov HUS pojavijo po dajanju zdravila v odmerkih 60 mg in višjo. Transfuzija komponent krvi lahko poslabša simptome, ki spremljajo ta sindrom.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic, je treba zdravilo uporabljati previdno.

Nosečnost in dojenje. Študije na živalih so pokazale teratogenih učinkov zdravila na plod. Vpliv zdravila niso preučevali Mutomitsin na reproduktivno funkcijo. Neznano, ali da prenese zdravila v materino mleko, zato je treba dojenje prekiniti.

Toksikološke študije na živalih. Študije na živalih so pokazale, da ima Mutomitsin rakotvoren učinek. Pri odmerkih približno ravno tiste priporočljivo pred uporabo v kliniki človeških bolezni, zdravilo vodi do več kot 100% povečanje pojavnosti tumorjev pri podganjih samcih v Sprague-Dawley in do več kot 50% povečanje pojavnosti tumorjev pri samicah švicarskih miši.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. V predhodni ali istočasno z nadzorovane opazovanih Mutomitsin razvoj dispnejo in bronhospazem bolniki drogo pink (Vinca) alkaloidi barv. Začetni sindroma akutne dihalne stiske nastala skozi obdobje od nekaj minut do več ur po dajanju alkaloida roza barve. Skupno število odmerkov bodisi zdravila je bila bistveno drugačna. Simptomatsko izboljšanje so opazili pri imenovanju bronhodilatorji, steroidi in / ali terapijo s kisikom. Prav tako je treba skrbno spremljati tekočine ravnovesje v telesu, ne da bi pretirano hidracijo takšnih bolnikov.

Pogoji in pogoji.

Hraniti izven dosega otrok, pri temperaturi. 15-25 ° C, zaščiteno pred svetlobo.

Kuhani intravenske raztopine drog v koncentraciji od 0, 5 mg / ml so stabilne 7 dni pri sobni temperaturi (15-25 ° C) v temnem prostoru ali za 14 dni pri temperaturi v hladilniku.

Pri raztopinah redčenja za intravenozno dajanje koncentracije zdravila 20-40 ug / ml stabilnosti pri sobni temperaturi, da je:

Rešitve za na / v	stabilnost
5% dekstroze za injiciranje	03:00
0 Raztopino natrijevega klorida, 9% za injiciranje	00:00
Natrijev laktata Injection	24 ur

Priprava Mutomitsin raztopino in 5-15 mg heparin 1000-10,000 enot na 30 ml 0 9% natrijevega klorida za injekcije pri sobni temperaturi stabilna 48 ur.

rok trajanja 3 leta.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný