Metformin 500

navodila

za medicinsko uporabo zdravila

metformin 500. Dianormet 500.

Mednarodno ime: metformin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bele okrogle tablete s homogeno površino brez madeža in poškodbami;

Sestava. 1 tableta vsebuje 500 mg metformin-hidroklorida;

Pomožne snovi: škrob, smukec, magnezijev stearat.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina.

Ustni hipoglikemična zdravila. Oznaka ATC A02 A10V.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Dianormet® 500 zmanjšuje zvišane ravni glukoze v krvi pri diabetičnih pacientih. Zdravilo doseže svoj učinek neodvisno od izločevalno aktivnostjo trebušne slinavke. Glavni mehanizem delovanja je inhibicija transport elektronov respiratome verige v mitohondrijski ovoja, ki zmanjšuje koncentracijo ATP in povečane vnutrennekletochnoy dezoksigenirano glikolize. Zato je treba okrepiti pretok glukoze iz zunajceličnega prostora v celico, zmanjšane zaloge glikogena v jetrih in povečano izločanje piruvata in laktata v organih, kot so črevesju, jetrih, mišicah in maščevju.

Vpliv Metformin 500 prevleke

gastrointestinalni trakt - zdravilo upočasni absorpcijo glukoze v črevesju, zmanjša motiliteto želodca in črevesja;

jetra - zdravilo inhibira glukoneogenezo in izločanje glukoze v krvi, povečuje glikolize dezoksigenirano;

periferna tkiva - zdravilo izboljša privzema glukoze tkivo, ki je povezana z večjim obrobnih ukrepi endogenega insulina (učinek na ravni insulinu receptorja - povečanje števila in sorodstvenih receptorjev in interakcije receptorja - aktiviranje naprave transportiranje glukoze v celice). Ker Dianormet® 500 ne stimulira izločanje insulina trebušne slinavke, spodbuja izločanja hiperinsulinemije, ki je eden z napredovanjem glavnih vzrokov vaskularnih zapletov in povečanje telesne mase pri diabetes Type II.

Metformin 500 prinaša tudi pozitivne presnovne učinke na

krvnih lipidov - znižuje vrednost celokupnega holesterola za 10-20% holesterola frakcije: nizka lipoproteinov majhne gostote (LDL) in lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL), ki je povezana z zaviranjem njene biosintezo v črevesni steni in poveča njegovo izločanje skozi prebavni trakt. Pripravek povečuje raven lipoproteinov visoke gostote (HDL) holesterol za 10-20% in zmanjša trigliceride za 10-20% (čeprav je stopnja poveča na 50%) z inhibicijo oksidacije maščobnih kislin, zmanjšanje koncentracije insulinom inhibicije črevesne absorpcije glukoze;

zložljiva in fibrinoliza sistem - zmanjša občutljivost trombocitov za združevanje dejavnikov stimulira endogeno fibrinolizo z večjo aktivnost t-PA (tkivni aktivator plazminogena), zmanjšanje RAІ-1 (aktivatorja plazminogena inhibitorja tkivne) in zmanjšal nivo fibrinogena;

stene krvnih žil - zavira proliferacijo gladkega mišičja ožilja.

Dodatne presnovne učinke zdravila določa njegovo pozitivno vplivajo na krvni obtok, inhibicijo diabetične angiopatije in preprečevanje pojava komplikacij, kot hipertenzije in koronarne srčne bolezni. Pri bolnikih z debelostjo zdravila pa omogoča jasno zmanjšanje teže, še posebej na začetku zdravljenja.

Farmakokinetika. Sesalni Metformin 500 teče v dvanajsterniku in tankega črevesa. Biološka je 50-60%. Zdravilo se ne veže na krvne proteine ​​hitro porazdeli med različnimi organami- kopiči v glavnem v steni prebavnega trakta (želodca, dvanajstnika in tankega črevesa), jetrih in žlez slinavk.

Metformin 500 doseže najvišjo koncentracijo v serumu več kot 2 uri po dajanju, razpolovna doba je 1,5 ure. Votlichie od fenformin zdravila v telesu ne presnavlja. Trajanje popolno eliminacijo - 4,0-8,7 ur, zdravilo nespremenjena izloči prek ledvic (približno 90% v 12 urah). Starejši bolniki in pri okvarjenim delovanjem ledvic kinetika metformin 500 razlikuje. Skupna razdalja, kot tudi ledvic pri starejših bolnikih zmanjšalo za 35-40%, z zmerno do hudo ledvično insuficienco - po 74-78%.

Indikacije. Diabetes mellitus tipa II (zlasti pri bolnikih z moteno presnovo lipidov, debelost, pri normalni ravni glukoze v krvi ni mogoče doseči z dieto in telesno vadbo) - sladkorna ІІtipu - kombinirano zdravljenje z insulinom, sulfonilsečnine.

Postopek uporabe in odmerek.

Metformin 00, so v notranjosti, med ali takoj po obroku.

Začetni odmerek je 500-1 000 mg (1-2 tablet) na dan. Odmerek je treba postopoma povečevati, dokler optimalni učinek. Zdravila ponavadi traja 1 tableto 2-3-krat na dan. Največji odmerek - 2550 mg na dan.

Opozorilo!

Polna terapevtski učinek lahko opazimo tudi po 14 dni zdravljenja, in zato ne sme biti prehitro, da bi povečali odmerek zdravila.

Stranski učinek.

zmanjšanje apetita, kovinski okus, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, acidozo. Zmanjšanje teh pojavov se doseže, praviloma z uporabo drog z obroki in začetkom zdravljenja z nizkimi dnevnih odmerkov.

Za dolgotrajno zdravljenje in v redkih primerih se lahko pojavijo Megaloblastična anemija kot posledica malabsorpcije vitamina B12 in folne kisline. Zelo redko, predvsem pri bolnikih z ledvično insuficienco, obtočil insuficience, jeter in respiratorno odpovedjo, hipoksijo tkiv, vložena 500 lahko povzroči metformina laktata acidoze.

Kontraindikacij.

Povečana občutljivost na droge, diabetična koma, metabolična acidoza, laktat acidoza, stanje hipoksije (zaradi hipoksemija, tresenje itd) - akutna in kronična odpoved ledvic, odpoved jeter, obtočil neuspešno hipoksijo tkiv, miokardni infarkt, respiratorni nedostatochnost- hude opekline, kirurški poseg, infekcijskih bolezni, z uporabo, ki vsebujejo jod kontrastnega sredstv- alkoholizem, nosečnosti in dojenja.

Preveliko. Tudi preveliko odmerjanje ne povzroči, prinormalnyh pogoje, hipoglikemijo, vendar lahko povzroči laktata acidozo. Preveliko in laktata acidoza je treba zdraviti z zdravljenjem infuzijske in v hudih primerih hemodializo.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem je treba metformin 500 redno spremlja vsebnost glukoze v krvi in ​​urinu. Kadar je treba za kirurgijo, diagnostiko dajanje vsebujejo joda kontrastna sredstva Dianormet® 500 kratkotrajna prekinitev. zloraba alkohola poveča tveganje za laktat acidoze na lecheniiDianormetom 500.

Kombinirana uporaba metforminom 500 s sulfonilsečninami, insulinom, nezadostne prehrane, akutne zlorabe alkohola, po precejšnjih fizičnih obremenitvah se lahko pojavijo hipoglikemične države, ki jih je treba upoštevati, ko se ukvarjajo s strojno opremo in vožnjo vozil.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Metformin 500 deluje sinergistično z sulfonilsečninami (npr glibenklamid, glipizid, gliburid), inzulina in akarboze (inhibitor glukozidaze). Amilorid, digoksin, kinidin, morfin, prokainamid, triamteren, trimetoprim, cimetidin, ranitidin, famotidin, blokatorjev kalcijevih kanalčkov (nifedipin posebej) inhibira kanalikularni izločanje v ledvicah in lahko poveča koncentracija metformina 500 v serumu. Furosemide metformin 500 poveča koncentracija v krvnem serumu in metformin znižuje kakkontsentratsiyu 500 in razpolovno dobo furosemid.

Kadar se uporablja skupaj z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo hipoglikemijo (y klofibrat, probenecid, propranalolom, rifampin, sulfonamide, salicilati), odmerek metformina, 500 zmanjšuje.

Zdravila, ki povzročajo povečanje ravni krvnega sladkorja (estrogen vsebuje peroralna kontracepcijska sredstva, kortikosteroidi, diuretiki, izoniazid, nikotinska kislina, fenitoin, klorpromazin, ščitnični hormoni, simpatikomimetiki) lahko zmanjša učinkovitost metforminom 500. Pri uporabi teh zdravil naj spremljanje vsebnosti glukoze v krvi, in po potrebi povečan odmerek metformina 500. etilni alkohol poveča tveganje laktata acidoze. Holestiramin in guar zamude absorpcija metformina 500, kar zmanjšuje učinek. Ta orodja je treba uporabiti v nekaj urah po uporabi metforminom 500. Zdravilo poveča učinek peroralnega antikoagulanta kumarin skupine.

Pogoji in pogoji. Shranjujte pri temperaturi 15-25 ° C v suhem prostoru, izven dosega otrok. Rok - 3 leta.