Glikomet sr

Glikomet SR. Glycomet SR.

Mednarodno ime: metformin

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Tablete s podaljšanim sproščanjem, 500 mg - bele, ovalne, oboevypuklye tablete prekriti s folijo, gladke na obeh straneh;

Tablete z podaljšanim delovanjem, 1000 mg - bela, ovalna, oboevypuklye tablet pokrita s prekrivno folijo, z zarezo na eni strani tablete;

Sestava. 1 Glikometa SR tableta vsebuje metformin-hidroklorida, kar ustreza 500 mg metformina ali 1000 mg;

Druge sestavine:

stearinska kislina, rafinirano beljeni šelak, kolidon 30 (povidon), Aerosil 200 magnezijev stearat (koloidni silicijev dioksid), izopropil alkohol, hidroksipropilmetil celuloza, hidroksipropil celuloza (Klucel LF), titanov dioksid, propilenglikol, makrogol 6000, smukec očistimo (ekstra beli), prečiščena voda.

droge sproščanjem oblika. Tablete, prevlečene membrana linijske podaljšanim delovanjem.

Farmakoterapevtska skupina. Peroralne antidiabetike. Bigvanidi. KodATS A 10V A02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Priprava obsega metformin Glikomet SR - antidiabetike za oralno dajanje bigvanid skupin. Znižuje nivoje glukoze pri sladkornih bolnikih. Mehanizem delovanja je posledica zaviranja absorpcije glukoze v gastrointestinalnem traktu, periferna potenciranje delovanja insulinu zaradi stimulacije vezavo na receptor insulinom zatirati sintezo glukoze v jetrih, kot tudi anaerobna izboljšava glikoliza v perifernih tkivih. Metformin, poveča občutljivost na endogeni insulin, zmanjšuje hiperinsulinemija debelosti. Formulacija znižuje celotnega holesterola in trigliceridov v plazmi, poveča koncentracijo prostih maščobnih kislin in glicerola (povečana lipolizi). Aktivira procese fibrinolize in inhibira agregacijo trombocitov.

Farmakokinetika. Metformin se počasi sprošča iz tablet s podaljšanim delovanjem in počasi absorbira v prebavnem traktu. Biološka je 50-60%. Vstop hrane zmanjša obseg absorpcije metformina in nekaj zamud. Po enkratni uporabi zdravila peroralno v odmerku 500 mg na 12 zdravih prostovoljcih, maksimalna koncentracija metformina v plazmi (Cmax) doseže s tešče, 4.79 + 0.21 ure (Tmax) in je bila 591,98 ng / ml, kot je območje pod krivuljo ( AUC) 4731,75 + 534,22 ng / ml * h. Po jedi smo dosežemo maksimalno plazemsko koncentracijo nekoliko pozneje - po 7,08 0,47 ure in poveča na 845.74 + 63.77 ng / AUC ml-poveča na 8699.43 + 686.04 ng / ml * h. Po prejemu tablete zdravila v odmerku 1000 mg metformina maksimalne koncentracije v plazmi se doseže s tešče, 3,63 + 0,12 urah je 1,25 + 0,06 mg / ml, je površina pod krivuljo 9,86 + 0,59 mg / ml * h. Po prejemu hrano po Tmax posnete s 5,71 + 0,38 ure, kjer Cmax določena za urovne1,49 + 0,06 mg / AUC ml-bila 14,06 + 0,81 mg / ml * h.

Metformin skoraj ne presnavlja v telesu, le manjši meri veže na beljakovine v plazmi in ima velik volumen porazdelitve v telesnih tkivih. Po peroralni uporabi približno 90% količine zdravila, ki se sesa v gastrointestinalnem traktu, ki ga ledvic izloči v 24 urah. Potrditev metformina pri zdravih osebah je bila 440 ml / min, kar kaže, da okoli njegove aktivne tubularne sekretsiyu- razpolovni čas (T_1/2) Iz krvni plazmi je približno 9-12 ur.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco T_1/2 podaljša. Takšne osebe zmanjšanje ledvični očistek metformina je sorazmeren z zmanjšanjem očistka kreatinina. Torej, glede na to, da se metformin izhaja predvsem iz urina, se pojavi nevarnost kopičenja metformina v telesu v odpoved ledvic.

Indikacije za uporabo. Diabetes mellitus tipa II (od insulina odvisna), zlasti pri motnjah lipidnega metabolizma, debelosti s primarnim in sekundarnim hiperlipoproteinemija, diabetesa, kadar se nadomestilo ni dosežena z dieto in telesno nagruzok- kot monoterapija ali v povezavi z proizvodnymisulfonilmocheviny, tiazolidindionov.

Postopek uporabe in odmerek. Glikomet SR sprejeti znotraj med ali takoj po obroku. Začetni odmerek je 500 - 1000 mg na dan, v eni ali dveh stopnjah. Postopoma povečati odmerek do optimalnega učinka. Največji dnevni odmerek je 2500 mg, kar je delo v dveh odmerkih. Če je potrebno, tablete Glikomet SR 1000 mg lahko razdelimo na pol po armaturko, ki ne vpliva negativno na farmakokinetiko zdravila. Največja terapevtski učinek se lahko doseže v 1-2 tednih zdravljenja, in zato ne bi smela hitro povečati dozupreparata.

stranski učinek. Tam lahko slabost, bruhanje, driska, zmanjšan apetit. Tam lahko bolečina v nadželodčnem regiji, kovinski okus v ustih. V redkih primerih se lahko dolgotrajno zdravljenje razviti megaloblastno anemijo z malabsorpcije vitamina B₁₂ in folne kisline. Ko dobiva zdravilo razvoj laktacidoze, ki pospešuje nastanek hipoksijo tkiv, ledvic, jeter ali serdechnayanedostatochnost.

kontraindikacije. Povečana občutljivost na droge, dekompenzirano diabetes (ketoacidoza hiperglikemične kome), metabolična acidoza, laktacidoza, akutne in kronične odpovedi ledvic, odpoved jeter, ciroza jeter, sepsa, akutno alkoholizem ali zastrupitve z alkoholom, srčne in respiratorne odpovedi, akutni fazi miokardnega miokarda- huda travma in kirurgija (kadar je prikazan insulina) - med nosečnostjo ilaktatsii.

Preveliko. Z prevelikega odmerka zdravila lahko razvije laktacidoze. Tako prekliče zdravila, če je potrebno simptomatsko zdravljenje (dajemo infuzijska raztopina 7,5% natrijevim bikarbonatom), v resnih primerih - hemodializa.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem je potrebno redno spremljati raven glukoze v krvi in ​​urinu. V obdobju od droge je priporočljivo redno spremljanje ledvic in jeter. Ko je potrebno za operacijo, uvedba diagnostične kontrastno sredstvo, zdravilo prekličete 48 ur pred dogodkom in obnoviti po 48 urah. Kombinirana uporaba zdravila za sulfonilsečnin in inzulin, nezadostno prehrano, po precejšnjim fizičnim naporom ali v primeru akutne zastrupitve z alkoholom lahko razvije hipoglikemično stanje. Hipoglikemijo stanje lahko negativno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s potencialno nebezopasnymimehanizmami.

Varnosti in učinkovitosti metformina na otroke za sprejem ni dokazana.

Interakcije z drugimi zdravili. Če simultano sprejem s sulfonilsečninami, akarboze, inzulin, salicilati, MAO inhibitorji, oksitetraciklina, zaviralcev ACE, s klofibrat, ciklofosfamid vozmozhnousilenie metformina delovanja.

Če simultano sprejem s kortikosteroidi, hormonski kontraceptivi za notranjo administracijo, epinefrin, glukagon, tiroidnih hormonov, fenotiazinski derivati, tiazidnih diuretikov, derivati ​​nikotinske kisline lahko zmanjša hipoglikemično delovanje metformina.

Sočasno zdravljenje z cimetidina lahko poveča tveganje za nastanek laktacidoze.

Pogoji in pogoji. Shranjujte v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in izven dosega otrok, pri temperaturi 10-25 ° S.Srok življenja - 2 leti.