Brulamitsin

Brulamitsin (Brulamycin)

Mednarodni in kemijsko ime: tobramycin- O-3-amino-3-deoksi-alfa-D-glukopiranozil (1-6) -O- [2, 6-diamino-2, 3, 6-tridezoksi-alfa-D-ribogeksopiranozil- (1- 4)] - 2-deoksi-D-streptamin (v obliki sulfata);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra, ne oborina, skoraj brezbarvna sterilna vodna raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 40 mg tobramicina je tobramicin sulfat;

Druge sestavine: natrijev edetat, natrijev metabisulfit, žveplova kislina, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. injekcijske raztopine (vodna).

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna sredstva za sistemsko zdravljenje. Aminoglikozidi. Oznaka ATC J01G B01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Brulamitsin - antibiotik širokega spektra aminoglikozida. To zavira rast in razvoj gram-negativnih in gram-pozitivnih mikroorganizmov. Blokira 30S podenoto bakterijskih ribosomov kar ustavi sintezo proteinov. Pri višjih koncentracijah moti funkcijo citoplazemskega membrane, ki povzročajo celično smrt. Visoko učinkovit proti gram-negativne bakterije: Escherichia coli, Proteus spp, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp, in nekateri gram-pozitivne mikroorganizme ..... stafilokoki (vključno odporen proti penicilinu, meticilin, nekatere cefalosporine ), nekateri sevi streptokokov. Ima sinergistični učinek z beta-laktamske antibiotike o Streptococcus spp.

Neučinkovito proti anaerobne bakterije, mikoplazme in klamidijo.

Farmakokinetika. Zdravilo se hitro in popolnoma absorbira po intramuskularno injekcijo. Najvišja koncentracija v serumu opazili po 40 - 90 min. Po dajanju intramuskularno odmerjanje 1 mg / kg telesne mase maksimalne koncentracije v plazmi je 3-7 mg / l.

Razpolovna doba v plazmi - 02:00. Tobramicin se ne veže na serumske proteine. 80-84% danega odmerka se izloča v urin v aktivni obliki. Zaradi slabe raztapljanjem v maščobah, se baktericidno koncentracija v cerebrospinalni tekočini ni dosežen. On se vrne s žolča v majhnih količinah, žolč v primerjavi penetracije / serum - 10 - 20%. Za intramuskularno odmerjanje 1 mg / kg telesne teže maksimalne koncentracije v urinu je 75-100 mg / l po uporabi 2 mg / maksimalne koncentracije kg telesne mase - 320 mg / l.

Prehaja skozi placento lahko doseže toksične koncentracije v tkivih ploda.

Indikacije za uporabo. Brulamitsin uporablja za zdravljenje hudih bakterijskih okužb: septikemijo pri dojenčkih, otrocih in odraslih, okužba, spodnjih dihal, vključno z cistična fibroza, empiem, in meningitisu, abdominalne infekcije (vključno peritonitis), kože in kosti okužbe, zapletene in ponavljajoče okužbe sečil.

Postopek uporabe in odmerek. Injiciranje se daje intramuskularno ali intravensko. Doze določi individualno, odvisno od kazalcev resnosti bolezni, starosti bolnika.

Za intramuskularno dajanje smo vsebino viale raztopimo v 3 - 5 ml 0 5% raztopine novokain ali voda za intravenske infuzije inektsiy- - razredčimo v 100 - 200 ml 0 9% natrijevega klorida ali 5% raztopino glukoze.

Enkratni odmerek za odrasle in otroke, starejše od 1 leta, 1 mg / kg telesne teže dnevno - 3 mg / kg telesne teže. Največji dnevni odmerek - 4 mg / kg telesne mase. Dnevni odmerek za dojenčke in otroke, mlajše od 1 leta - 4 mg / kg tela- največjega dnevnega odmerka - 5 mg / kg telesne teže. Dnevni odmerek za dojenčke je razdeljen na 2 uvodu, za otroke, starejše od 1 leta in odraslih - 3 uvod.

Trajanje zdravljenja je 5 - 10 dni, če je to potrebno - 3 - 6 tednov. Z okvarjenim delovanjem ledvic in pri starejših bolnikih je treba zmanjšati odmerek in povečati intervale med odmerki. Izračun odmerka izvajajo ob upoštevanju očistka kreatinina. Odmerek ne sme presegati 1 mg / kg na dan.

Neželeni učinki Brulamitsina. VIII ireverzibilno uničenje vestibularnega zvočnega veje kranialnih živcev z delnim ali popolnim dvostransko gluhost, omotica, vrtoglavica, tinitus, glavobol, motnje usmerjenosti kot tudi možne zaspanost, parestezije, mišične fascikulacije, krči, okvarjenim delovanjem ledvic (oligurija, cylindruria, proteinariya, cevaste motnje, povečan kreatinin in sečnina), anemija, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, levkocitoza, eozinofilija, slabost, driska, povečana aktivnost transaminaza in LDH, bilirubin, hipokalcemije, hiponatriemije, gipomagnemiya, driska, izpuščaj, srbenje, anafilaksija.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na tobramicin, vključno z drugimi aminoglikozidi, in pomožne veschestvam- miastenijo gravis, Parkinsonovo bolezen, kronična odpoved jeter, disfunkcija para VIII kranialnih živcev, dehidracija, nosečnosti, dojenja starejših osebah.

Preveliko. Simptomi tobramicin prevelikega odmerka se lahko pojavi, če je dnevni odmerek, ki so že začeli, presega 5 mg / kg za odrasle in 7, 5 mg / kg - pri otrocih. Znaki toksičnosti - odpoved ledvic, akutna odpoved ledvic, sluha in vestibularnega motnje, živčnomišična blokada, paraliza dihalnih mišic.

Zdravljenje. Kalcijeve soli v nevromuskularne blokade učinkovitega ventilacijskega logkih- pri akutni odpovedi jeter - hemodializo.

Značilnosti uporabe. Bolniki morajo biti pod strogim nadzorom zdravnika z visoko potencialno tveganje nevrotoksičnih in toksična učinkov, so avdiometričnim testi redno priporočljivo. Treba je opozoriti, da pri nekaterih bolnikih se lahko neprenosljiv delna ali popolna gluhost se oblikuje po koncu zdravljenja. S povečanjem volumna porazdelitve zdravila (opekline, peritonitis, okužba zaobryushnogo presledek) za doseganje učinkovitega odmerka koncentracija mora povečati, ampak v kritičnih pogojih in pri mladih bolnikih z visokim minutnega volumna in glomerularne filtracije - povečati stopnjo uvedbe. Starejši bolniki in bolniki z odpovedjo ledvic, je potrebno zmanjšati odmerek ali poveča intervalov med odmerki. Prikazuje redno določanje ravni kreatinin uree, kalcija, natrija, magnezija v plazmi, relativno gostoto urina, urinske proteina, urinske usedline. Ženske, ki dojijo, je priporočljivo, da prenehate dojiti.

Interakcije z drugimi zdravili. Ko istočasno uporabljajo z Brulamitsina resnosti ototoksičnih in nefrotoksične škodljive posledice zvišanja. Če take kombinacije je potrebno, je treba nadzorovati koncentracije zdravil v krvni plazmi. Posebne toksični učinki zdravila lahko povečajo ob prejemu furosemid in etakrinska kislina. Inhibicija nevromuskularni prenos se poveča, medtem ko je uporaba živčnomišičnih blokatorjev (dekametonium, tubokurarin, sukcinilholina), splošnimi anestetiki, polimiksin B, kot tudi množično transfuzijo. Zdravilo lahko izboljša zaviranje na center funkcije dihal narkotičnih analgetikov.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi 15-25 ° C Rok - 5 let.