Amikin

Amikin (Amikin)

Mednarodni in kemijsko ime: Amikacinum, (D-Streptamin 0-3-amino-3-deoksi-a-D-glukopiranozil- (16) -0- [6-amino-6-deoksi-a-D-glukopiranozil- (14) -N¹- (4-amino-2-hidroksi-1-oksobutil) -2deoksi-, (S) sulfati (1: 2) (sol);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Sterilna raztopina barva bledo slamnate;

struktura 1 viala vsebuje amikacin sulfata, 100 mg, 250 mg ali 500 mg,

druge komponenteNatrijev citrat, natrijev bisulfit, žveplova kislina, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila.

Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina.

Zdravila za sistemsko zdravljenje. Aminoglikozidi. ATS J01G B06.

zdravila akcijski. farmakodinamika.

Amikin ima baktericidni učinek zaradi zaviranja sintezo beljakovin v mikroorganizme. Je učinkovit proti gram-negativnih in gram-pozitivne patogenov. Gram-negativne mikroorganizmi, občutljivi za zdravila: Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (Indolpozitivnye in indolnegativnye) Providencia spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Acinetobacter spp. (prej Mima-Herellea) in Citrobacter freundii, vključno sevov, odpornih na druge aminoglikozide.

Amikin v povezavi z beta-laktamske antibiotike kažejo sinergistično aktivnost in vitro proti številnim klinično pomembnih gram-negativnih mikroorganizmov.

Med gram-pozitivne mikroorganizme najbolj dovzetni za zdravila je sevi Staphylococcus spp., Ki proizvajajo in ustvarjajo penicilinaze, vključno sevov, odpornih proti meticilinu. Amikin relativno malo učinkovite Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae in enterokoki

Farmakokinetika.

Po intramuskularnem dajanju Zdravilo se hitro absorbira in porazdeli v zunajcelični tekočini. Najvišje serumske koncentracije so dosežene v 1 uri. Terapevtska koncentracija v krvi vzdržuje 10 ur. Zdravilo se izloča v urin nespremenjenega predvsem zaradi glomerularne filtracije. Pri normalnem delovanju ledvic okoli 91, ki je 9% zdravila izloči v 8 urah in okoli 98, 2% v 24 urah.

Kumulacija pri uporabi zdravila v priporočenih odmerkih, ki so bili za 10 dni opazili.

Farmakokinetika pri novorojenčkih po enkratnem intramuskularnih odmerkih 7,5 mg / kg ne razlikuje od farmakokinetiko drugih aminoglikozidi. Ukrep povečuje telesne teže in potrditev ledvic pri novorojenčkih razpolovno dobo od zmanjša drog. Akumulacija načinu dajanja zdravila pri 7,5 mg / kg opazili vsakih 12 ur 5 dni.

Po intravenski aplikaciji 7,5 mg / kg ali 15 mg / kg, terapevtska plazemska koncentracija zdravila doseže po 30-60 minutah in vzdržujemo 10 ur. V normalnem delovanju ledvic je okoli 84% zdravila izloči v 9 urah in okoli 94% za 24 ur. kopičenja zdravila po ponovljenem dajanju 15-20 mg / kg opazili vsakih 12 ur z normalno ledvično funkcijo.

Če je delovanje ledvic ali zaviranje glomerulne filtracije poveča razpolovno dobo zdravila.

Koncentracije amikacin v cerebrospinalni tekočini po enkratnem intravenskem odmerku 7,5 mg / kg za dojenčke do 10-20% koncentracij v serumu meningitisa lahko doseže 50%. Približno 20% zdravila v krvi povezana z serumske proteine. Zdravilo prodre skozi placento in shranjeni v obporodnimi vode pri visokih koncentracijah.

Indikacije za uporabo.

Amikin prikazan pri hudih okužbah z zanje dovzetne sevi mikroorganizmov, vključno sevov, odpornih na druge aminoglikozidom.

Amikin se lahko uporabljajo za začetno zdravljenje okužb z gram-negativnih in / ali po Gramu pozitivni mikroorganizmi rodu Staphylococcus povzroča, da se določi občutljivost patogena.

Amikin prikazano na bakteriyamii in septikemije (vključno s sepso dojenčke), infekcije respiratornega trakta, kosti, sklepov, CŽS (vključno z meningitisom), kože in mehkih tkiv pri abdominalne infekcije (vključno peritonitis), kar ima za posledico opekline, pooperativne okužbe (vključno z okužbami po angioplastiki), kot tudi težke, zapletene in ponavljajoče okužbe sečil.

Postopek uporabe in odmerek.

Zdravilo je bilo predpisano za intramuskularno in intravenozno dajanje.

Priporočeni odmerek je odvisen od telesne teže in ledvic funkcije bolnika, kot je določena za kazalec za očistka kreatinina. Dnevni odmerek ne sme preseči 15-20 mg / kg.

Koncentracija amikacina v krvi je treba zatirati, ko je najvišja (najvišja koncentracija traja 30-90 minut po vnosu zdravila), medtem ko mora biti manjša od 35 ug / mL. Neposredno pred naslednjim dajanjem mora serumska koncentracija zdravila ne sme biti večja od 10 mikrogramov / ml.

Med normalnim delovanjem ledvic Priporočeni odmerek za odrasle in otroke 2 tedna 15 mg / kg / dan, razdeljen na dva ali tri ravni odmerka, tj 7,5 mg / kg vsakih 12 ur, ali 5 mg / kg na vsakih 8 ur intramuskularno ali intravenozno. Bolniki s prekomerno dozo telesne mase ne sme presegati 1,5 g / dan.

Pri normalnem delovanju ledvic in očistkom kreatinina 50 ml / min, pri bolnikih na bakteriyamiyu, septikemije, okužbe dihal, zapletene okužbe sečil, vnutrennebryushnyh okužbe, pa tudi empiletnem zdravljenje vročinskih stanj neytropenochnogo vira s shemo alternativna odmerjanja: 15 mg / kg / dan (za odrasle) ali 20 mg / kg / dan (otroci, starejši od 4 tednov) enkrat na dan intravensko. V teh primerih se lahko zgornja serumska koncentracija preseže 35 jug / ml.

Ko je skupni dnevni odmerek je neuslozhnennyh okužbe sečil 500 mg enkrat ali 250 mg dvakrat na dan. Odziv na zdravljenje, če pride v roku 24-48 ur.

Pri nedonošenčkih je priporočeni odmerek 7,5 mg / kg na vsakih 12 ur.

Otrok se daje na začetni odmerek 10 mg / kg, nato pa 7,5 mg / kg vsakih 12 ur.

Če pacientovo stanje stabilno in vrednost očistka kreatinina ni znano, da se določi časovni interval v urah dajanja se lahko pomnoži koncentracijo serumskega kreatinina 9. Na primer, če je koncentracija serumskega kreatinina 2 mg / 100 ml, običajni odmerek, je priporočljivo - 7, 5 mg / kg dajemo vsakih 18 ur.

Značilno je, da je trajanje zdravljenja odvisnosti od drog je 7-10 dni.

Pri zdravljenju okužb, ki ga je težko zdraviti ali zapletene okužbe, po 10 dneh oceniti stroške zdravljenja, ki se izvajajo pred imenovanjem in nadaljnjem poteku razjasniti delovanje ledvic, uho, vestibularnega sistema in koncentracije zdravila v krvnem serumu. V odsotnosti pričakovanih kliničnih pregledov v 3-5 dneh, je treba zdravljenje prekiniti in občutljivost ugotoviti povzročitelja na antibiotike.

Če funkcijo ledvic (Očistek kreatinina manj kot 50 mg / ml) je priporočljivo režim dajanja dvakrat ali trikrat na dan s formulacijo serumske koncentracije amikacina in korekcijskega odmerka ali zmanjšanju odmerka ali povečanje intervala odmerjanja. dnevni odmerek zdravila ne dajajte naenkrat.

Ko je priporočljivo delovanje ledvic zmanjšati odmerek in dajanje 8-12 ur. Za potrditev izbire glede na dozo in preprečiti pretirane koncentracije amikacina v serumu treba, če je mogoče redno spremljati koncentracijo slednjega v krvni plazmi.

Zdravljenje odvisnosti od drog začne z natovarjanjem enkratnem odmerku 7,5 mg / kg. Potem, odvisno od zmanjšanja očistka kreatinina se izračuna vzdrževalni odmerek, kot je opisano spodaj.

Interval med odmerki 12 ur.

Drug način za določitev odmerka za bolnike (interval med uprav 12 ur) v stabilnem stanju in s poznani vrednosti serumskega kreatinina - priporočenem odmerku deljen z vrednostjo serumskega kreatinina.

Priprava raztopine k intravenski aplikaciji in priporočilih.

Koncentracija v viali razredčimo s 100-200 ml sterilnega topila sledi:

5% raztopina glukoze za injiciranje;

5% raztopina glukoze na 0, 2% -no raztopino natrijevega klorida za injiciranje;

5% glukoze na dan 0, 45% raztopino natrijevega klorida za injiciranje;

0 9% raztopina natrijevega klorida za injiciranje;

Laktata Ringerjevega rešitev.

Pripravljeno raztopino je treba dajati intravensko 30-60 minut.

Obseg dojenčke raztopine morajo zadoščati za infuzijo v 30-60 minutah. Dojenčki intravenska infuzija treba izvesti za 1-2 ur.

Po razredčenju v 2, -5,0 5 mg / ml, so primerni za uporabo v 24 urah, če se pripravek hraniti pri sobni temperaturi.

Stranski učinek.

Vse aminoglikozidi lahko prepozna slušnimi, vestibularnega in toksičnosti ledvic in lahko povzroči živčnomišično blokade. V redkih primerih poročali tudi o izpuščaji na koži, povišana telesna temperatura, glavobol, parestezija, tresenje, slabost in bruhanje, eozinofilija, bolečine v sklepih, anemija, hipotenzijo in gipomagniyamiyu. Poročali so o krvavitve makule območju mrežnice (makule), ki včasih vodijo do izgube ni mogoče pogajati, po dajanju amikacinom v steklasto telesu (injekcijo v oko).

Kontraindikacij.

Povečana občutljivost za zdravila ali katerokoli adjuvansov, v svoji sestavi, kakor tudi povečano občutljivost ali hude toksične reakcije pri uporabi drugih aminoglikozidni antibiotiki zgodovino.

Nosečnost in dojenje.

Preveliko.

V prevelikem in / ali toksičnih učinkov amikacina odstranjene peritonealno dializo (ali hemodializo). Koncentracije amikacina je mogoče zmanjšati tudi s kontinuirno arteriovenske hemofiltracija. Otrok lahko izvaja izmenjalno transfuzijo.

Značilnosti uporabe.

Glede na potencial ototoksičnosti in nefrotoksičnosti aminoglikozidov morajo biti bolniki pod posebnim nadzorom zdravnika. Varnost zdravila ni bila dokazana v več kot 14 dni.

Amikin neuslozhnennyh z okužbami sečil je treba uporabljati previdno in le v primeru neuspešnega zdravljenja drugih antibiotikov, ki imajo nižjo nefrotoksičnosti. Odmerek je treba zmanjšati.

tveganje za razvoj nefrotoksičnost večja pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic, starejši pacienti, in tudi pri visokih odmerkih, ali kot posledica dolgotrajnega zdravljenja z zdravilom. Med zdravljenjem je treba spremljati ledvično funkcijo Urin, ki izvaja laboratorijske teste in sledite živčni PROVIDNA v osmem možganskega živca. Spodnja specifična teža urina, povečana ekstrakcija proteinov, prisotnost urinskega sedimenta kažejo oslabljeno delovanje ledvic. Periodični krvne teste je treba opraviti na spojine dušika sečnine v krvi, serumski kreatinin kreatinina krmiljenja. Če je mogoče, izvaja redne avdiometričnim nadzor.

S pojavom simptomov ototoksičnosti (vrtoglavica, šumenje v ušesih in izguba sluha) ali nefrotoksicnosti mora prenehati z jemanjem zdravila ali zmanjšati odmerek.

nevrotoksičnost se lahko pojavijo med zdravljenjem z vestibularnega toksičnosti in / ali dvostransko resnosti izgube sluha. Prvi znaki nevrotoksičnosti je izključen na visokofrekvenčnih zvokov, ki jih je mogoče odkriti le avdiometričnim pregled, ali omotico, ki lahko kažejo na kršitev vestibularnega aparata.

Za ostale manifestacije nevrotoksičnosti so omrtvelost in mravljinčenje v okončinah, krče in nenadzorovano krčenje mišic.

Med zdravljenjem se lahko pojavijo simptomi poškodbe notranjega ušesa ali vestibularnega nasprotju brez simptomov manifestacij toksičen učinek osmega para kranialnih živcev. Celoti ali delno ni mogoče pogajati bilateralno izguba sluha ali huda omotica, ki vodijo v invalidnost, se lahko razvije po prekinitvi zdravljenja odvisnosti od drog.

Ototoksičnost z aminoglikozidnih antibiotikov povzroča, običajno nepovraten. Povečano tveganje ototoksičnosti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, kakor tudi uporaba visokih odmerkov ali dolgoročno zdravilo za zdravljenje.

Aminoglikozidni antibiotiki treba uporabljati previdno pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo ali miastenija gravis tipa miastenije. Ti lahko okrepi šibkost mišic z blokiranjem živčno-mišični prenos.

Kot pri drugih antibiotikih, lahko uporaba amikacin privede do kolonizacije mikroorganizmov neobčutljivih. V takih primerih je ustrezno zdravljenje.

Amikin vsebuje natrijev bisulfit, ki lahko povzroči alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo simptomov različno težo in astmatičnih napadov, zlasti pri bolnikih z bronhialno astmo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Tako kot drugi aminoglikozidi se Amikin ne sme dajati sočasno z drugimi zdravili.

Da bi se izognili simultano in / ali zaporedno oralno ali parenteralno uporabo drugih nefrotoksične ali nevrotoksične droge, zlasti bacitracina, cisplatina, amfotericin B, cefaloridina, paromomicin, viomicin, polimiksin B, kolistin, vankomicin in drugi aminoglikozidni antibiotiki.

Amikin sočasna uporaba zdravila se je treba izogniti z diuretiki, kot je furosemid ali etakrinska kislina, kar lahko povzroči najbolj ototoksični učinke. Poleg tega, kadar ga dajemo intravensko diuretiki lahko povečajo toksičnosti aminoglikozida s spreminjanjem koncentracije antibiotika v serumu in tkivih.

Izogibati uvajanju Amikin drog skupaj z zdravili ali anestetikov, ki blokirajo nevromuskularni prenos (npr tubokurarin, sukcinilholina in dekametonija), in sredstvo za hkratno uvajanje transfuzijo ki obsegajo citrat kot antikoagulant. V povezavi s temi zdravili, lahko aminoglikozidi povzroči razvoj živčno-mišične blokade in paraliza dihanja.

Medtem ko je uporaba cefalosporinov povečano tveganje nefrotoksičnosti. Cefalosporini lahko povzroči napako pri določanju koncentracije kreatinina v serumu.

Če istočasno dajemo z antibiotiki penicilin skupino serumske koncentracije zdravila lahko zmanjšajo Amikin. Inaktivacija aminoglikozida lahko klinično pomembna le pri bolnikih s hudo okvaro delovanja ledvic. Inaktivacija lahko nadaljuje v vzorcih fizioloških tekočin, ki vodijo do nonclosest rezultatov analiz laboratorij. Zaščitne svetovi v laboratorijskih testov je hitra izbira vzorcev, ali zamrznjeno.

Pogoji in pogoji.

Hraniti izven dosega otrok.

Hranimo pri temperaturi 15-25 ° C.

Raztopino, ki vsebuje Amikin pri 2, 5-5,0 mg / ml, če je shranjen v hladilniku ali pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, se lahko uporabijo v 24 urah.

Rok - 3 leta.