Diflunizal

diflunizal. Dolobid. Diflunizal.

priprave: Diflunizal: filmsko obložene tablete, 250 mg, 500 mg.

Indikacije. Ima protivnetno, antipiretik in analgetik deystviem- uporablja v vročice, glavobol, nevralgije s sod., Kot antirevmatik sredstvo, za zdravljenje degenerativnih artritisa, algodismenorei, bolečine po operaciji in travm, v onkologije za analgezije (v prisotnosti kostnih metastaz ).

Doziranje in upravo. Kot analgetik in antipiretik: 1000 mg peroralno (20 mg / kg), čemur sledi 500 mg na dan 2-3 krat dnevno. Za redno sprejem.
Odmerek je treba prilagoditi glede na starost bolnika, reaktivnost organizma, ravni zdravila v krvnem serumu in njegovo prenašanje.
Za povečanje analgetični učinek kombinacije z narkotičnih analgetikov, antidepresivi, kot tudi sredstvo brez drog, na primer, transkutano stimulacijo električne živca.
Pri zdravljenju revmatoidnega artritisa, lahko zdravilo vgradimo v kombinaciji z protimalarijskih zdravil, zlato, zdravil in penicilin.
Starejši bolniki in bolniki z ledvično ali jetrno odmerka funkcijo se zmanjša na eno tretjino ali polovico.
Ulcerozni diflunizala mogoče preprečiti imenovanje antacidi. Da bi preprečili tveganje bolnikov razjed misoprostol dajemo (p.o. 100 - 200 mg na dan).
Izločanje pot: ledvice, jetra.

farmakologija. Diflunizal diftorfenilovym derivat acetilsalicilna kislina, spada v skupino NSAID. Čeprav to zdravilo strukturno in farmakološko podoben salicilatov, ne do hidrolize in vivo, da salicilna kislina, in zato ne štejejo prave salicilat.
Kot drugih NSAID, primarni mehanizem protivnetno, antipiretik in analgetično dejavnost inaktivacijo encima ciklooksigenaze, kar ima za posledico moteno biosintezo prostaglandinov, prostaciklinov in tromboksana iz arahidonske kisline. Običajno Ciklooksigenazne katalizira tvorbo prekurzor prostagaandinov (eyadoperoksidov) iz arahidonske kisline.
Zaradi zmanjšanja proizvodnje prostaglandinov zmanjšuje njihove pirogenskih učinke na hipotalamus uravnavanje temperature centra. Poleg tega je učinek senzibilizacije prostaglandinov zmanjša v senzoričnih živčnih vlaken tipa C (kar vodi do zmanjšanja njihove občutljivosti za bolečino mediatorjev).
Analgetik, antipiretik in protivnetno aktivnost diflunizal približno -13 3,5-krat višja od aspirina.
Diflunizal (in drugih NSAID) imajo največjo analgetični učinek v terapevtskem odmerku. Presežek priporočenih odmerkih povzroči povečano analgezije toksičnosti brez ojačanja.
Diflunizal lahko povzročijo poškodbe želodčne sluznice in posledično nastanek razjed,
ki so lahko posledica oslabljeno biosinteze prostagaandinov E (prostaciklinov) imajo tsitoprotekgornym vpliva na sluznico prebavil.

Zaradi proizvoda zmanjšanje znižanem prostagaandinov tonom in kontraktilnost miometrija med nosečnostjo in prezgodnje zaprtje krvnega ploda (botallova) vodu.
Zdravilo krši biosinteze tromboksana A2 v trombocitih, ki vodi do njegovega antitrombocitno učinka acetilsalicilne kisline. Krvavitev čas, medtem ko več. Vendar pa za razliko od antiagregacijski učinek aspirina diflunisal traja več kot 24 ur.

farmakokinetika.
Začetek delovanja: analgetični učinek, kadar ga dajemo oralno vsaj 60 minut.
Najvišja koncentracija v plazmi: analgetični učinek, če ga dajemo peroralno 2-3 ur.
Trajanje: analgetični učinek, če ga dajemo peroralno 3-7 ur.
Interakcije z drugimi zdravili. V skupni uporabi z drugimi NSAID, antikoagulanti in alkohola povečuje tveganje erozivnega in ulcerozni lezij prebavil in krvavitve. Skupek litijev toksičnosti metotreksaga, digoksin, ciklosporin (zaradi počasnega izločanja).
Zdravilo zmanjšuje diuretik učinek spironolaktona. To zmanjšuje hipotenzivni učinek beta blokatorji.
Diflunizala nivo v serumu poveča z aspirinom, fenobarbital.
Diflunizal absorpcija v prebavnem traktu, ob antacid, aktivno oglje, mleko se zmanjša. Kot biosinteze prostagaandinov zaviralci zavira natriuretični učinek furosemid in spironolaktona.

toksičnostNeregistrirane toksično območje.
Simptomi zastrupitve: tvorba erozivnega in ulcerozni poškodbe gastrointestinalnega trakta, tinitus, hiperventilacijo, dispepsija, omotica, somnolenca, znojenje, slabost, bruhanje, tahikardijo.
Antidote: Ni specifičnega antidota.

Zdravljenje zapletov in zastrupitve. Stop uvedbo zdravila, naj izvede popravek kršitve presnove vode elektrolitov in kislinsko-bazično ravnovesiya- zagotovi ustrezno prezračevanje in krvni obtok (dihalne poti, kisik, intravenski regidragatsiya, vazopresorje).
Jasno želodca z dodelitvijo antiemetiki (npr sirup ipekakuanje korenin v odmerku 30 ml ali 0,5 ml / kg, pitje 200 ml ali 4 ml / kg vode) ali z izpiranjem želodca čemur zaužitje aktivnega oglja (50 g ali -100 0,5 -1 g / kg).
Prisilna diureza alkalijske (natrijev bikarbonat intravenozno, furosemid intravenozno, kot je potrebno) - simptomatsko zdravljenje.

previdnostni ukrepi:
1. Stop drogo v prisotnosti vrtoglavica, tinitus ali izgubo sluha. Tinitus navadno nastane, ko prejemajo najvišje terapevtskih odmerkov salicilatov. Sluha postopoma obnovili po prenehanju zaužitju.

2. Uporaba previdnost bolnikov z erozivni in ulcerozni bolezni prebavil (erozijski gastritis, peptični ulkus bolezni), ki je lahko zapleteno yazvo-formaciji in krvavitve.

3. Zato je treba pozorno spremljati delovanje hemostaze pri bolnikih z motnjami v strjevanju krvi, ki prejemajo diflunizal.

4. Če ni izrazit učinek diflunizal ali slabo prenašanje zdravila lahko uspešno nadomestijo z drugimi NSAID serije.

5. kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za diflunizalu in druga nesteroidna protivnetna zdravila (nosni polipi, angioedem BOS sindrom ali motnja) in bolnikih z alergijo na tartrazinovye barvil.

6. Uporaba previdno pri bolnikih z okvaro delovanja jeter in ledvic, gipoprotrombinemiey in pomanjkanjem vitamina lahko K. diflunizal povzroči razvoj ledvične odpovedi pri bolnikih z motnjami v delovanju ledvic bolezni srca, jetrna disfunkcija.

7. Simptomi nalezljivih bolezni mogoče prikriti antipiretik in protivnetno dejanj diflunizal.

8. Ko je potrebno dolgotrajno zdravljenje diflunizala odpade okultno kri vsakih 14 dni, opredelitev ravni koncentracije kreatinina v serumu in urina vsakih 1-2 mesecev.

9. Nežno med nosečnostjo uporabljati le v primerih, ko je nevarnost za mater upravičuje morebitno tveganje za zdravje.

10. diflunizal in salicilatov se ne sme uporabljati hkrati zaradi možnosti potenciranja stranskih učinkov iz stanovanjske in komunalne storitve.

Neželeni učinki. Kardiovaskularni sistem: epileptični napadi angina, palpitacije.
Dihala: dispneja, bronhospazem.
CNS: zaspanost, omotičnost, glavobol, nemir, potenje, depresija, evforija.
GI: oblikovanje erozivnih in ulcerozni lezij prebavil, krvavitve, prebavne motnje, slabost, bruhanje, nenormalno delovanje jeter.
Urogenitalna: motnje delovanja ledvic, akutna ledvična odpoved, azotemija, cistitisa, hematurija.
Alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj.
Kri: podaljšajo čas krvavitve, levkopenija, trombocitopenija, zmanjšanje plazemske železa, kar zmanjšuje življenjsko dobo rdečih krvnih celic.