Ketoprofen

ketoprofen. Ketoprofena.

priprave: Ketoprofen (Orudis): kapsule 25 mg, 50 mg, 75 mg.
Ketoprofen (Orovail): dolgodelujoči kapsule 200 mg.

Indikacije. Ima protivnetno, antipiretik in analgetik deystviem- uporablja pri vročinskih stanj algodismenoree, glavobol, nevralgija, itd, kot antirevmatik sredstvo, za zdravljenje degenerativnih artritisa, bolečine po operaciji in travm, v onkologije za analgezijo (v prisotnosti kostnih metastaz ).

Doziranje in upravo. Kot analgetik: oralno 25-50 mg (0,5 - 1 mg / kg) vsake 6-8 ure.
Največji terapevtski odmerek 300 mg na dan.
Ketoprofena s podaljšanim delovanjem peroralnih 200 mg dnevno pred spanjem.
Kot protivnetno sredstvo: oralno 50-75 mg (1 do 1,5 mg / kg) vsakih 6 ur.
Največji terapevtski odmerek 200 mg na dan.
Ketoprofena s podaljšanim delovanjem peroralnih 200 mg dnevno pred spanjem.
Pri zdravljenju revmatoidnega artritisa ali akutnega uričnega artritisa nujno imenovanje visokih odmerkih, kot pri zdravljenju osteoartritisa.
Za povečanje analgetični učinek kombinacije z narkotičnih analgetikov, antidepresivi, kot tudi sredstvo brez drog, na primer, transkutano stimulacijo električne živca.
Pri zdravljenju revmatoidnega artritisa, lahko zdravilo vgradimo v kombinaciji z protimalarijskih zdravil, zlato, zdravil in penicilin.
Starejši bolniki in bolniki z ledvično ali jetrno odmerka funkcijo se zmanjša na eno tretjino ali polovico.
Ulkusnih dejanje ketoprofen je mogoče preprečiti imenovanje antacidi. Da bi preprečili tveganje bolnikov razjed misoprostol dajemo (p.o. 100 - 200 mg na dan).
Izločanje pot: ledvice, jetra.

farmakologija. Ketoprofen se nanaša na derivate propionske kisline v skupino III CRP.
Na strukturne in farmakološke lastnosti, podobne fenoprofenom, ibuprofen in naproksen.
Kot drugih NSAID, primarni mehanizem protivnetno, antipiretik in analgetično dejavnost inaktivacijo encima ciklooksigenaze, kar ima za posledico moteno biosintezo prostaglandinov, prostaciklinov in tromboksana iz arahidonske kisline. Običajno Ciklooksigenazne katalizira tvorbo prekurzor prostagaandinov (endoperoxides) iz arahidonske kisline.
Zaradi zmanjšanja proizvodnje prostagaandinov zmanjšane svoje pirogenskih učinke na hipotalamus uravnavanje temperature centra. Poleg tega je učinek preobčutljivost zmanjša prostagaandinov do senzoričnih živčnih vlaken tipa C (kar vodi do zmanjšanja njihove občutljivosti za bolečin medangoram).
Ketoprofen zavira tvorbo drugih metabolitov arahidonske kisline, vključno z levkotrieni.
Ketoprofen ima antibradikininovym ukrepe, kot stabilizator lizosomalnih membran, blokiranimi pridelka lizosomalnih encimov.
Analgetsko in protivnetno delovanje ketoprofena višja od salicilatov, vendar nižja od indometatsinai fenilbutadiona.
Ketoprofen (in drugih NSAID) imajo največjo analgetični učinek v terapevtskem odmerku. Presežek priporočenih odmerkih povzroči povečano analgezije toksičnosti brez ojačanja.
Ketoprofen lahko povzroči poškodbe želodčne sluznice in kot rezultat, razjede, krvavitve, vendar je bolje prenašajo kot aspirin.
Zaradi proizvoda zmanjšanje znižanem prostatandinov tonom in kontraktilnost miometrija med nosečnostjo in prezgodnje zaprtje krvnega ploda (botallova) vodu.
Ketoprofen daje biosinteza tromboksan A2 povzroča antitrombotični učinek zdravila (v večji meri kot indometacin). Krvavitev čas, medtem ko več. Vendar pa je v nasprotju z aspirinom, njegov učinek je reverzibilna in agregacije trombocitov in se ponovno vzpostavi v roku 24 ur.
Ketoprofen ne vpliva na izločanje sečne kisline.

farmakokinetika. Začetek delovanja: analgetični učinek pri peroralni uporabi 15-30 minut, antipiretik - manj kot 1 uro anti - manj kot 7 dni.
Najvišja koncentracija v plazmi, analgetik učinek peroralno 1 - 2 uri protivnetnimi 1 -2 tedna.
Trajanje: analgetični učinek oralno-4 manj kot 3 ure, antipiretičnih -6-8 ur.

Ravni ketoprofen serumskih povečuje z aspirinom, fenobarbital.
Ibuprofen absorpcija v prebavnem traktu, ob antacid, aktivno oglje, mleko se zmanjša.
Ker prostaglandini inhibitor za biosintezo zavira natriuretični učinek furosemid in spironolaktona.

toksičnost: Je toksično območje ni registriran.
Simptomi zastrupitve: akutni: koma, hipotenzija, metabolična acidoza, respiratorna depresija, akutna odpoved ledvic, proteinurija, hipotenzijo, tahikardija, nistagmus.
Protistrupi. Ni specifičnega protistrupa.

Zdravljenje zapletov in zastrupitve. Stop uvedbo zdravila, naj izvede popravek kršitve presnove vode elektrolitov in kislinsko-bazično ravnovesiya- zagotovi ustrezno prezračevanje in krvni obtok (dihalne poti, kisik, intravenski rehidracijsko, vazopresorje).
Jasno želodca z dodelitvijo antiemetiki (npr sirup ipekakuanje korenin v odmerku 30 ml ali 0,5 ml / kg, pitje 200 ml ali 4 ml / kg vode) ali z izpiranjem želodca čemur zaužitje aktivnega oglja (50 g ali -100 0,5 -1 g / kg).
Prisilna diureza alkalijske (natrijev bikarbonat intravenozno, furosemid intravenozno, kot je potrebno) - simptomatsko zdravljenje.

previdnostni ukrepi:

1. Uporaba previdno pri bolnikih z erozivnih in ulcerozni bolezni prebavil (erozijski gastritis, peptični ulkus bolezni), ki se lahko zapletena zaradi razjede in krvavitve.

2. skrbno spremljanje indikatorja mi hemostaze pri bolnikih z motnjami koagulacije dobivali ketoprofen.

3. Če ni izrazitega učinka ketoprofen ali slabo prenašanja zdravila lahko uspešno nadomesti z drugo serijo NSAID.

4. kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na ketoprofen in druge HPBC (nosni polipi, angioedem BOS sindroma ali motnje), kot tudi bolnike z alergijo natartrazinovye barvil.

5. previdno pri bolnikih z okvaro delovanja jeter in ledvic, gipoprotrombinemiey in pomanjkanjem vitamina K. ketoprofena lahko povzroči razvoj ledvične odpovedi pri bolnikih z motnjami v delovanju ledvic bolezni srca, jetrna disfunkcija.

6. Simptomi nalezljivih bolezni mogoče prikriti antipiretično in protivnetno dejanja ketoprofen.

7. Če je potrebno dolgotrajno zdravljenje ketoprofen odpade okultno kri vsakih 14 dni, opredelitev ravni koncentracije kreatinina v serumu in urina vsakih 1-2 mesecev.

8. Previdno med nosečnostjo uporabljati le v primerih, ko je tveganje za zdravje matere upravičuje morebitno tveganje.

9. ketoprofen in salicilati se ne sme uporabljati istočasno zaradi možnosti potenciranja stranskih učinkov iz gastrointestinalnega trakta.

10. Ledvični prostaglandini imajo pomembno vlogo pri vzdrževanju prekrvavitve ledvic pri bolnikih s predhodno ledvično oddelka patologije na ledvične arterije. Takšni bolniki je najbolje, da ne bo imenoval ketoprofen, ker to lahko povzroči od doze odvisno zmanjšanje v tvorbi prostaglandinov povzroči ledvično dekompenzacije.

Neželeni učinki.
Kardiovaskularni sistem: periferni edem,
zadrževanje tekočine, zvišan krvni tlak, razbijanje srca.
Dihala: dispneja, bronhospazem.
CNS: zaspanost, omotičnost, glavobol, nemir.
GI: oblikovanje erozivnih in ulcerozni lezij prebavil, krvavitve, prebavne motnje, slabost, bruhanje, nenormalno delovanje jeter.
Urogenitalna: motnje delovanja ledvic, akutna ledvična odpoved, azotemija, cistitisa, hematurija.
Alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj.
Kri: podaljšajo čas krvavitve, levkopenija, trombocitopenija, aplastične anemije, hemolitična anemija.
Drugo: tinitus, zamegljen vid.