Mononitrosid

Mononitrosid (Mononitrosid)

Mednarodni in kemijsko ime: Izosorbid mononitrate- 1,4: 3,6-dianhydro-D-glyusitolu-5-nitrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete po 20 mg bele oblike ploskotsilindricheskoy, s faskoy- tablet 40 mg bele barve, ploskotsilindricheskoy oblike, z zarezo in posnetim robom;

Sestava. Mononitrosida 1 tableta vsebuje 20 ali 40 mg izosorbid mononitrat;

druge sestavine: laktoza, koruzni škrob, kalcijev stearat.

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Periferne vazodilatatorji iz skupine, ki jo sestavljajo organske nitrate, ki se uporabljajo v kardiologiji. Oznaka ATC C01D A14.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Priprava Mononitrosid predstavlja metabolita nitroglicerin in izosorbiddinitrat. Antianginozno drog iz skupine, ki jo sestavljajo organske nitrate, s pretežno periferni vazodilator učinkom na venskih plovila, katerega mehanizem delovanja povezan s tvorbo dušikovega oksida (endogeni sproščujoč faktor) v prisotnosti cisteina ali drugih spojin, ki vsebujejo tiol. Dušikov oksid, gvanilatciklazo stimulirno aktivnost prispeva h kopičenju cGMP in sprostitev vaskularnega gladkega mišičja. Žile vodi do zmanjšanja venske zmogljivosti in predobremenitve na miokarda in arterij - zmanjšanje skupnega perifernega žilnega upora, pljučnega arterijskega tlaka in zmanjšane afterload na srce. To zmanjšuje končni diastolični tlak, ki je izboljšano koronarni krvni pretok, izboljšanje prekrvavitve najbolj občutljiv del subendokardialnega ishemije miokarda. Slabljenje periferna venska in arterijska odpornost čimer se zmanjšajo izgube energije v miokarda po kisiku in nadaljevanje aktivnosti Krčenje miokarda V lepo srčno popuščanje in ishemije. Bolniki s srčnim popuščanjem in koronarna arterijska bolezen poveča drog srčnega proizvodnje, izvaja tolerance in zmanjša resnost in pogostost napadov angine. Zdravilo povečuje možganskih žil konstrikcijo krvnih žil notranje organe, sprošča bronhialne gladke mišice, v živilskih kanal, žolča in sečil. Izosorbid mononitrat spodbuja prehod hemoglobina do metahemoglobin in lahko razgradijo kisik-transport zavira agregacijo trombocitov in adhezijo.

Farmakokinetika. Zdravilo je v celoti absorbira po zaužitju. To ne more biti pri prvem prehodu metabolizem pri prvem prehodu skozi jetra. Sporočilo s proteinom krvi je približno 4%. Najvišja koncentracija v krvi zdravila dosežene v 2 - 4 - 6 ur. Antianginozno učinke zabeležili po 45 - 90 minutah in traja do 8 - 10 - 16 - 20 - 24 ur. Povprečni čas, v katerem je terapevtska koncentracija hrani (vsaj 100 mg / mL), do 17 ur. Obstaja neposredna odvisnost od odmerka koncentracije zdravila v krvi zdravila, ki se uporablja. Zdravilo pretvorimo v ledvicah, in ki je tvorjen izosorbidni 2-glukuronid izosorbidni-5-mononitrat. Izloča predvsem preko ledvic skoraj izključno v obliki metabolitov (2% nepoškodovanih), manjšo količino - blatom. Razpolovna doba izosorbid mononitrat je 6,5 - 12 - 16 ur.

indikacije. Preprečevanje napadov angine. Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja (v kombinacijski terapiji), pljučne hipertenzije.

Postopek uporabe in odmerek. Vzemite 1 - 2 krat na dan 1 tableto. Povprečne dnevne doze od 20 - 40 - 100 mg / dan. Največji dnevni odmerek je 120 mg, v biti odmerek sili lahko poveča na 120 - 240 mg 1-krat na dan. Tablete je treba pogoltniti cele z nekaj tekočine. Zdravljenje opredeljujejo prenašanje in terapevtski učinek.

stranski učinek. Na strani centralnega živčnega sistema: zamegljen vid, glavobol (zlasti na začetku zdravljenja, dolgotrajno zdravljenje pada), vrtoglavica in občutek šibkosti, nemir.

Z kardiovaskularni sistem: hipotenzija, vključno z ortostatsko, občutek toplote, refleksno tahikardijo, zardevanje obraza. Včasih, ko lahko izrazito zmanjšanje krvnega tlaka, je treba upoštevati angine ojačanja (Paradoksalno "nitrat" Reakcijsko).

Na delu prebavnega trakta: suha usta, slabost, bruhanje.

Alergijske reakcije: v nekaterih primerih - kožni izpuščaj, zud- vnetne kožne bolezni (eksfoliativni dermatitis).

Kontraindikacij. Šok, kolaps, hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 100 mm Hg. V., diastolični krvni tlak pod 60 mm Hg. V.), akutna miokardni infarkt nizek tlak levega nadeva prekata, hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo, zvišan intrakranialni tlak (vključno z hemoragične kapi po opravljenem poškodbe glave), zakratougolnaya obliko glavkoma z visokim očesni tlak, povečana občutljivost nitratom, hkratno uporabo Viagra (sildenafil), strupeni pljučni edem.

Preveliko. Simptomi: glavobol, slabost, bruhanje, hipotenzija, občutek toplote ali mrzlica, povečano znojenje, dispneja, povečan intrakranialni tlak (možganske simptome toliko za razvoj epileptičnih napadov, in komo), metemoglobinemijo (cianoza in tahipneja).

Zdravljenje prenesti bolnika v vodoravni položaj (noge dvignjen nad glavo), izpiranjem želodca, če je minilo malo časa, uporaba plazme, simpatikomimetične kisik. Za odpravo metemoglobinemijo zdravila izbire metilen modro.

Značilnosti uporabe. Če lahko dolgotrajna uporaba Mononitrosida razvije toleranca, ampak odstranitev zdravila za 6-7 dni nadaljuje svojo učinkovitost. Da bi preprečili razvoj intervala tolerance med treba jemanje zdravila vsaj 6-8 ur. Mononitrosid tablete ni primerno za zdravljenje akutnih napadov angine pektoris. Prejemanje zdravilo lahko povzroči kratkotrajno izgubo vsebnosti kisika v arterijski krvi (hipoksemija) s prerazporeditvijo glede pretoka krvi gipoventiliruemye segmenti pljuč (alveolarne gipoventiliruemye dele). To lahko povzroči nezadostne preskrbe s krvjo srca (ishemija) pri bolnikih z okvaro prekrvavitve koronarnih arterij.

Previdno uporabljati pri bolnikih s hudo cerebralne arterioskleroze, cerebralne cirkulacijske motnje, težnjo po ortostatske hipotenzije, anemija hude, starejših bolnikih, in tudi v hipovolemijo in izraženo človeško jetra in ledvice. Redno spremljati krvni tlak in elektrokardiograma pri bolnikih s hudo ateroskleroze srčnih žil in možganskih žil. Zmanjšanje končne diastolični tlak (Pan-kapilarni tlak) ne sme biti manjša od 1,4 kPa (12 mmHg ..), diastolični tlak - pod 8 kPa (60 mmHg ..) in sistemski krvni tlak - pod 1 / 3 z izhoda. Med zdravljenjem se izognili alkohola. To lahko zmanjša stopnjo psihomotoričnih reakcij, ki jih je treba upoštevati pri vožnji ali pri opravljanju drugih potencialno nevarnih dejavnostih. Paziti je treba, med vadbo s krepitvijo ortostatskih hipotenzivni učinek.

Nosečnost in dojenje. Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem je mogoče le, če je pričakovana korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod ali otroka.

Izkušnje z zdravilom za zdravljenje otrok niso prisotni.

Interakcije z drugimi zdravili. Z hkratne uporabe Mononitrosida z drugimi vazodilatatorji, inhibitorji ACE, blokatorji kalcijevega kanala, adrenoblokatorami, diuretiki, triciklični antidepresivi, zaviralci MAO, Viagra (sildenafil), opioidi, etanolom in pripravkov, ki vsebujejo etanol se poveča hipotenzivni učinek. z adrenoblokatorami, blokatorji kalcijevih kanalov in zaviralci ACE se povečuje, in s simpatomimetiki (noradrenalin, fenilefrin) Antianginozno akcijskega inhibicije z dihidroergotamin - lahko poveča plazemsko koncentracijo. Uporaba zdravila pri bolnikih, ki prejemajo kinidin ali prokainamid lahko povzroči ortostatsko propad. Ko se uporablja za heparin antikoagulantni učinek lahko zmanjša. Atropin in druga zdravila, ki imajo dejanje M-antiholinergično (etatsizin, etmozin) lahko zmanjša učinek Mononitrosida. Donator sulfhidrilne skupine (kaptopril, acetilcistein, unitiol) nadaljevanje zmanjšana občutljivost organizma na zdravilo.

Pogoji in pogoji. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 2 leti.