Konpin 100

Konpin 100 (Conpin 100)

Mednarodni in kemijsko ime: izosorbid mononitrate- 1, 4, 3, 6-dianhydro-D-sorbitol-5-mononitrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Kremne barve podolgovate tablete s posameznega zarezo na obeh straneh;

Sestava. 1 tableta vsebuje izosorbid mononitrat 100 mg;

druge sestavine: laktoza monohidrat, hipromeloza, montanilglikol vosek, smukec, magnezijev stearat, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete za podaljšano delovanje.

Farmakoterapevtska skupina. Periferne vazodilatatorji, ki se uporabljajo v kardiologiji. Organski nitrati. Oznaka ATC C01D A14.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Konpin 100 - Antianginozno zdravilo iz skupine, ki jo sestavljajo organske nitrate, pretežno periferni vazodilator učinkom na venskih žil S mehanizem delovanja povezan s tvorbo dušikovega oksida (endogeni sproščujoč faktor) v prisotnosti cisteina ali druge tiolom. dušikov oksid stimulira ciklazno aktivnost gvanilat in cGMP prispeva h kopičenju žilne gladke sprostitev mišic.

Žile zmanjšuje prednapetosti in venskega plovila, arterije in - za zmanjšanje skupnega perifernega upora žilnega pljučne arterije tlak, zmanjšanje afterload na miokarda. To zmanjšuje končni diastolični tlak, ki je izboljšano koronarni krvni pretok, izboljšanje prekrvavitve najbolj občutljiv del subendokardialnega ishemije miokarda. Zmanjšano sistemsko periferni upor, s čimer se zmanjšajo izgube energije v miokardnega po kisiku v pogojih srčnega popuščanja in ishemije. Bolniki s srčnim popuščanjem in koronarna arterijska bolezen poveča drog srčnega proizvodnje, izvaja tolerance in zmanjša resnost in pogostost napadov angine.

Zdravilo povečuje možganskih žil konstrikcijo krvnih žil notranje organe, sprošča bronhialne gladke mišice, v živilskih kanal, žolča in sečil. Več zdravili inhibira agregacijo trombocitov in adhezijo.

Farmakokinetika. Zdravilo je v celoti absorbira po zaužitju. Biološka je od 84 do 90%, in občasno višja. Terapevtsko koncentracijo v krvi pri čemer 100 mg zdravila lahko 993 ng / ml. Sporočilo krvni protein približno 4%. Najvišja koncentracija v krvi zdravila dosežene v 2 - 4 - 6 ur. Povprečni čas, v katerem je terapevtska koncentracija hrani (vsaj 100 mg / mL) do 17 ur.

Zdravilo pretvorimo v ledvicah, kjer je izosorbida in 2 oblikovane glukuronidnega izosorbidni-5-mononitrat.

Izloča predvsem preko ledvic, 2% nespremenjene, manjša količina izloča z blatom. Antianginozno učinek nastopi v 24 urah, se razteza 20 - 24 h. Obstaja neposredna odvisnost od odmerka koncentracije zdravila v krvi zdravila, ki se uporablja.

Izosorbid mononitrat se izloči skozi ledvice skoraj izključno v obliki presnovkov. Približno 2% se izloči v nespremenjeni obliki. Razpolovna doba izosorbid mononitrat je 6, 5-11 ur.

Indikacije za uporabo. Preprečevanje napadov angine. Zdravljenje kronične srčno popuščanje (V kombinirani terapiji), zvišan tlak v pljučnem obtoku (pljučna hipertenzija).

Način uporabe in upravo. Take 1 krat na dan 1 tableto (100 mg).

Tablete je treba pogoltniti cele z nekaj tekočine.

Največji dnevni odmerek - 100 mg na dan.

Trajanje zdravljenja določi zdravnik.

stranski učinek. Na strani centralnega živčnega sistema: zamegljen vid, glavobol (zlasti na začetku zdravljenja, dolgotrajno zdravljenje pada), vrtoglavica in občutek šibkosti, nemir.

Z kardiovaskularni sistem: hipotenzija, vključno z ortostatsko, občutek toplote, refleksno tahikardijo, zardevanje obraza. Včasih je povečana simptomi angina je mogoče opaziti v oster padec krvnega tlaka (paradoksalno "nitrat" Reakcijsko).

Na delu prebavnega kanala: suha usta, slabost, bruhanje.

Alergijske reakcije: v nekaterih primerih - kožni izpuščaj, zud- vnetne kožne bolezni (eksfoliativni dermatitis).

Kontraindikacij. Šok, kolaps, hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 100 mm Hg, diastolični krvni tlak pod 60 mm Hg), akutni miokardni infarkt z nizkim tlakom levega prekata polnjenje, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, zvišan intrakranialni tlak (vključno z hemoragične kapi, travme glave po postopku), glavkomom zaprtega zakotja z visokim tlakom v očesu, povečana občutljivost na nitrat, ob hkratni uporabi Viagra (sildenafil), strupeni pljučnega edema.

Preveliko. Simptomi: glavobol, slabost, bruhanje, hipotenzija, občutek toplote ali mrzlica, povečano znojenje, dispneja, povečan intrakranialni tlak (možgani simptomi pred začetkom napadov, in komo), metemoglobinemijo (cianoza in tahipneja).

Zdravljenje prenesti bolnika v vodoravni položaj (noge dvignjen nad glavo), izpiranjem želodca, če je minilo malo časa, plazme, simpatomimetskega kisika. Za odpravo metemoglobinemijo zdravila izbire metilen modro.

Značilnosti uporabe. Zdravilo ni primerno za zdravljenje akutnih napadov angine pektoris, akutni miokardni infarkt.

Prejemanje zdravilo lahko povzroči trenuten zmanjšanje vsebnosti kisika v arterijski krvi (hipoksemija) s prerazporeditvijo glede pretoka krvi gipoventiliruemye segmenti pljuč (alveolarne gipoventiliruemye dele). To lahko povzroči nezadostne preskrbe s krvjo srca (ishemija) pri bolnikih z okvaro prekrvavitve koronarnih arterij.

Previdno uporabljati pri bolnikih s hudo cerebralno arteriosklerozo, cerebrovaskularni insult, pod zvišanega intrakranialnega pritiska, s možganske krvavitve ali nedavni travme glave (nitrati lahko poveča tlak v cerebrospinalni tekočini) nagnjenost k ortostatske hipotenzije in hude anemije, pri starejših bolnikih starost in hipovolemijo in izrazili humani jetra in ledvice. Med zdravljenjem se izognili alkohola. To lahko zmanjša stopnjo psihomotoričnih reakcij, ki jih je treba upoštevati pri vožnji ali pri opravljanju drugih potencialno nevarnih dejavnostih. Paziti je treba, med vadbo s krepitvijo ortostatskih hipotenzivni učinek.

Starejši bolniki se lahko poveča občutljivost za zdravila (v razvoj hipotenzije reakcij). S povečano motiliteto gastrointestinalnega trakta, sindrom malabsorpcijski (tablete ne sme raztopi, pojavi nespremenjena). Če lahko zdravilo v velikih odmerkih poveča koncentracija metahemoglobin v krvi, in kateholamini vanilmindalevoy kisline v urinu, razvoja tolerance.

Če želite uporabljati previdno pri bolnikih z hipertiroidizma in hipertrofična kardiomiopatija v zvezi z možnostjo poslabšanje angine. Preklic zdravilo mora biti postopno, da se prepreči razvoj sindroma.

Nosečnost in dojenje. Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem je mogoče le, če je pričakovana korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod ali otroka.

Izkušnje z zdravilom pri otrocih ni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov.

V času zdravljenja lahko zmanjša stopnjo psihomotoričnih reakcij, zato ni priporočljivo za vožnjo vozil in delaš druge potencialno nevarne dejavnosti.

Interakcije z drugimi zdravili. Z hkratne uporabe Konpina z drugimi vazodilatatorji, inhibitorji ACE, blokatorji kalcijevega kanala, beta-blokatorji, diuretiki, triciklični antidepresivi, zaviralci MAO, Viagra (sildenafil), opioidi, etanolom in pripravki, ki vsebujejo etanol nitroglitserina- poveča hipotenzivni učinek z beta blokatorji, blokatorji zaviralci kalcijevih kanalčkov in inhibitorji ACE se povečuje, in s simpatomimetiki (noradrenalin, fenilefrin) Antianginozno akcijskega inhibicije z dihidroergotamin - lahko poveča plazemsko koncentracijo. Uporaba te droge v ozadju kinidin ali prokainamid lahko povzroči ortostatochny kolaps. Pri uporabi heparina lahko zmanjša antikoagulantni učinek slednje. Posebej atropin in druga zdravila, ki imajo M-antiholinergično dejanje (etatsizin, etmozin) Konpina lahko zmanjša učinek zaradi nitratov v sulfhidrilne skupine jetrih donatorja (kaptopril, acetilcistein, unitiol) nadaljevanje zmanjšana občutljivost na zdravila.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 5 let.