Monotrat

Monotrat (Monotrat)

Mednarodni in kemijsko ime: izosorbid mononitrate- 1,4,3,6-dianhydro-D-sorbitol-5-mononitrat;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete po 20 mg tablete zaobljene oblike z ravno površino, ki je bele barve, z beveled robovi, napis "MONOTRAT" na eni strani in drugo zarezo na distribucijo;

tablete 40 mg tablete zaobljene oblike z ravno površino, svetlo modro barvo, ki vsebuje vključke bele in modre z beveled robovi in ​​razdelilno zarezo na eni strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje izosorbid-5-mononitrat 20 mg ali 40 mg;

druge sestavine: laktoza, škrob, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, natrijev propilparaben, bronopol, očistimo smukec, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, barvanje modri lak (40 mg tableto).

Oblika sprosti zdravilo. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Periferna vazodilatatorji skupina organskih nitratov, ki se uporabljajo v kardiologiji. S01D oznaka ATC A14.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Monotrat - Antianginozno skupino zdravil po organskih nitratov s pretežno periferni vazodilator učinkom na venskih žil, katerih mehanizem delovanja povezan s tvorbo dušikovega oksida (endogeni sproščujoč faktor) v prisotnosti cisteina ali druge tiolom. dušikov oksid stimulira ciklazno aktivnost gvanilat in cGMP prispeva h kopičenju žilne gladke sprostitev mišic. Zdravilo vpliva tudi osrednje mehanizme regulacije žilni tonus in aktivnosti srca zaradi sproščanja kateholaminov iz labilnega depoju in zmanjšanje zavorne impulzov vaso motorno center.

Krčne žile povzroči povečanje prostornine in zmanjšanje venske prednapetosti in arterijo - za zmanjšanje skupnega perifernega žilnega upora, pljučnega arterijskega tlaka, kratke antihipertenzivni učinek in zmanjšala afterload na miokarda. To zmanjšuje končni diastolični tlak, ki je izboljšano koronarni krvni pretok, izboljšanje prekrvavitve najbolj občutljiva območja ishemije subendokardialnega infarkta. Slabljenje periferna venska in arterijska odpornost in polnjenje krvi srca prispeva k zmanjšanju izgub energije pri miokardnem potrebo po kisiku in nadaljevanje srčni mišici kontraktilnosti (pozitivna izotropne učinek) zaradi odpovedi srca in ishemije. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem in koronarna arterijska bolezen poveča drog minutnega volumna, odpornost na fizični obremenitvi zmanjšuje resnost in pogostost napadov angine.

Zdravilo povečuje možganskih žil, sprošča bronhialne gladke mišice, v živilskih kanal, žolča in sečil, olajšuje prehod hemoglobina za metahemoglobin in lahko razgradijo kisik-transport zavira agregacijo trombocitov in adhezijo.

Farmakokinetika. Po uporabi v izosorbid mononitrat počasnejši za nitroglicerin in popolnoma absorbira (biološka - skoraj 100%, ker v nasprotju izosorbid dinitrat mononitrat ni prvem prehodu skozi jetra o prvem prehodu skozi terapevtske koncentracije učinkovin jetrnih po uporabi navznoter določi po 3 - .. 5 min Maksimalna koncentracija - 30 min - 1 ure.

Vezava krvnih proteinov - zanemarljiva (manj kot 4%). To vzpostavil neposredno povezavo med koncentracijo v krvi, površine pod krivuljo "koncentracija-čas" in prejeli odmerek zdravila. Minimalna terapevtska koncentracija v krvi 100 mg / ml. Zdravilo se ne presnavlja v jetrih in ledvicah, kjer tvori izosorbid- glukuronid in 2-izosorbidni-5-mononitrat. Izločanje Razpolovna doba teh spojin je v tem zaporedju 6 in 8 ur, da so farmakološko neaktivni razpolovni nespremenjen izosorbid-5-mononitrat - do 6 ur. Antianginozno učinek nastopi v 30 - 45 minut, nato pa 8 - 12 ur. Razpolovna doba izosorbid-5-mononitrat je 4 - 5 ur. Pretežno izloči preko ledvic kot metabolitov in skozi črevo.

Gepatotselyulyarnaya in odpoved ledvic bistveno ne spremeni farmakokinetike zdravila.

Indikacije za uporabo. Preprečevanje napadov angine. Zdravljenje kronične srčno popuščanje (V kombinirani terapiji).

Postopek uporabe in odmerek. Tablete se jemlje oralno, 1 tableta Monotrata (40 mg) po zajtrku ali ½- - 1 tableta (20 mg), 2-krat na dan - manj kot 80 mg.

Največji dnevni odmerek - 80 mg.

Tablete je treba pogoltniti cele z nekaj tekočine.

Trajanje zdravljenja določi zdravnik.

Stranski učinek.

Na strani centralnega živčnega sistema: zamegljen vid, glavobol (zlasti na začetku zdravljenja, dolgotrajno zdravljenje pada), vrtoglavica in občutek šibkosti, nemir.

Z kardiovaskularni sistem: hipotenzija, vključno z ortostatsko, občutek toplote, refleksno tahikardijo, zardevanje obraza. Včasih je povečana simptomi angina je mogoče opaziti v oster padec krvnega tlaka (paradoksalno "nitrat" Reakcijsko).

Na delu prebavnega kanala: suha usta, slabost, bruhanje.

Alergijske reakcije: v nekaterih primerih - kožni izpuščaj, zud- vnetne kožne bolezni (eksfoliativni dermatitis).

Kontraindikacij. Šok, kolaps, hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 100 m Hg, diastolični krvni tlak pod 60 mm Hg), akutna miokardni infarkt nizek tlak levega nadeva prekata, hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo, zvišan intrakranialni tlak (vključno z hemoragične kapi, po travme glave), z zaprtim zakotjem z visokim očesni tlak, povečana občutljivost za nitrate, sočasna uporaba Viagra (sildenafil), strupeni edem pljuča.

Preveliko. Simptomi: glavobol, slabost, bruhanje, hipotenzija, občutek toplote ali mrzlica, povečano znojenje, dispneja, povečan intrakranialni tlak (možganske simptome, veliko k razvoju napadov in komo), metemoglobinemijo (cianoza in tahipneja).

Zdravljenje prenesti bolnika v vodoravni položaj (noge dvignjen nad glavo), izpiranjem želodca, če je minilo malo časa, plazme, simpatomimetskega kisika. Za odpravo metemoglobinemijo zdravila izbire metilen modro.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem želeno kontrolo krvnega tlaka in srčnega utripa prilagoditi odmerek.

V primeru potrebe po uporabi zdravila o ozadju arterijske hipotenzije sočasno dajanje zdravil, ki pozitivno inotropnim učinkom, ali pa se uporabi pomožnega prometno sredstvo.

Pogosta uporaba visokih odmerkov in lahko povzroči razvoj tolerantnosti- v tem primeru je priporočljivo, da prekinete zdravilo za 24 - 48 ur, ali pa po 3 - 6 tednih redne sprejem odmor za 3 - 5 dni, ki bo nadomestil trenutno Monotrat druge antianginozni droge.

Izogibajte se nenadni umik zdravila, odmerek zmanjševati postopoma.

Zdravilo se ne uporablja za lajšanje napadov angine.

Ukrepi predpisovalci bolnikih z okvarjeno možganskega pretoka, z zvišan intrakranialni tlak in glavkomom zaprtega zakotja (zdravil lahko poveča očesnega tlaka) - pacienti z hipertiroidizma in hipertrofično kardiomiopatijo (eventualno poslabšanje angine) - osebe, ki so pred kratkim miokardialni infarkt (tveganje za hipotenzijo in tahikardijo ki lahko poveča ishemijo) - s hudo anemijo, krvavitve v možganih ali nedavno travma glave (nitrati lahko poveča tlak v cerebrospinalni Žida awns) - s hudo okvaro ledvic.

Pri bolnikih s povečanim motilitete gastrointestinalnega trakta sindrom in malabsorpcije tablete ne sme raztopi in je lahko izhod nespremenjen.

Opozorila zdravniki starejših bolnikov, saj so lahko zelo občutljivi na hipotenzijski učinek nitratov.

Spremembe laboratorijskih parametrov.

Ko jemanja prevelikih doz metahemoglobin v koncentraciji v krvi lahko naraste.

Pod vplivom koncentracije nitrata lahko v urinu kateholaminov (adrenalin / epinefrin / noradrenalina) in vanivlilmigdalnoy kisline v urinu povečana.

Med zdravljenjem ne sme piti alkohola.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov.

Med zdravljenjem lahko zmanjša hitrost psihomotoričnih reakcij, zato ni priporočljivo za vožnjo vozil in delaš druge potencialno nevarne dejavnosti.

Nosečnost in dojenje.

Uporaba drog je mogoče le, če je pričakovana korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod ali otroka.

Učinkovitost in varnost zdravila pri zdravljenju otrok ni identificiran.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasno zdravljenje z drugimi vazodilatatorji, antihipertenzivi, adrenoblokatorov, počasnih antagonistov kalcijevih kanalčkov, triciklični antidepresivi ali nevroleptiki, sildenafil, in pitne Monotrata lahko okrepi sposobnost za zniževanje krvnega tlaka.

Ko sočasno uporablja z opioidnimi analgetiki in drugimi vazodilatatorji ortostatska hipotenzivne učinke nitratov lahko stopnjuje, se lahko odmerek treba prilagoditi.

Ko hkrati uporablja s heparinom antikoagulacijskega učinka Slednje lahko zmanjša.

Simpatikomimetiki, medtem ko je uporaba lahko zmanjša Antianginozni učinek zdravila.

Zdravilo lahko poveča delovanje simpatomimetskega kompresorja pomeni, pri čemer čim hipotenzijo.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. rok trajanja - 5 let.