Zoladex

Zoladex (Zoladex)

Skupne značilnosti:

mednarodna blagovna: Goserelin;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Sterilni valjasta oblika kapsula, bele do trdne snovi kremne barve polimera;

Sestava. 1 kapsula vsebuje goserelin acetat, kar ustreza 10, 8 mg goserelin baze;

Drugi deli: nizka teža kopolimer molekulsko laktida in glikolid (95: 5) in visoko laktid molekulsko maso in glikolid (95: 5) (primerjava 3: 1 glede na maso).

Oblika sproščanja zdravila. Kapsula za podkožno skladišče.

Farmakoterapevtska skupina. Analog gonadotropin sproščujočega hormona. Oznaka ATC L02AE03.

Farmakološke lastnosti. farmakodinamika. Mehanizem delovanja: Zoladex (D-Ser (But)⁶ Azgly¹⁰ luteinizirajoči hormon sproščujoči hormon) je sintetični analog naravnega luteinizirni hormon sproščujoči hormon. S stalnim uporabo Zoladex zavira sproščanje LH s hipofize, kar ima za posledico zmanjšanje koncentracije testosterona v serumu pri moških in koncentracije estradiola v serumu žensk. Ta inverzni učinek po prekinitvi. V začetni fazi Zoladex kot drugi LH-RH agonistov lahko povzroči začasno povečanje koncentracije testosterona v krvni serum moških in koncentracije estradiola v serumu žensk.

Pri moških je približno 21 dni po prvem kapsulo koncentracije testosterona zmanjša na kastrirati ravni in se zmanjša pri konstantni zdravljenje, to je po dajanju zdravila vsake 3 mesece.

Če v izjemnih okoliščinah ponoviti odmerjanje ne teče v 3 mesecih, podatki kažejo, da je raven testosterona odgovorni kastracija, ostajajo pri večini bolnikov do 16 tednov.

Pri ženskah je koncentracija estradiola v serumu zmanjša za okoli 4 tedne po prvem dajanju deponije in ostaja nizka do zaključka obdobja zdravljenja. Bolniki, katerih raven estradiola se je zmanjšala s pomočjo analognih LH-RH, stanjšanje shranjena pri prehodu na zdravljenje Zoladex. Nižje koncentracije estradiola je povezan z reakcijo, ki nastane pri endometrioze in maternični fibroidi, in vodi do amenoreje pri večini bolnikov.

V začetnih fazah Zoladex zdravljenja lahko pri nekaterih ženskah pojavi krvavitev iz nožnice z različno trajanje in intenzivnost. Taka krvavitev je verjetno odziv na odpravo estrogena in naj bi se spontano prekinjena.

Med zdravljenjem lahko bolniki začnejo naravno menopavzo. V redkih primerih, se nekatere ženske menstruacija ne nadaljuje po prekinitvi zdravljenja.

Farmakokinetika. Uporaba Zoladex oziroma zagotoviti priporočila o odmerkih učinkovito ukrepanje goserelin brez klinično pomembnega kopičenja. Zoladex se šibko veže na proteine, njegova razpolovna doba iz seruma je 2 - 4 ur pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo. Koncentracije maksimalna serumska (povprečna maksimalna koncentracija od 8 - 10 mg / ml) po okoli 2 urah dosežena po enkratni uporabi Zoladex 10, 8 mg. Zatem je povprečna koncentracija goserelina ostala relativno stabilna v 0 3 - 1 ng / ml do konca obdobja zdravljenja.

Razpolovna doba je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic povečala. Ko dajemo zdravilo v obliki kapsule, v skladu s priporočili označenih sprememb ne bo imelo resne posledice. Torej, spremeniti odmerek pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ni potrebno. Pri bolnikih z okvaro jeter pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih so opazili.

Indikacije za uporabo.

1) rak prostate: Prostate zdravljenje raka, v katerem je mogoče hormonsko vpliv.

2) Endometrioza: zdravljenje endometrioze, vključno lajšanje simptomov kot so bolečine in zmanjšuje velikost in število poškodovanega endometrija.

3) maternični fibroidi: fibroids zdravljenje, vključno z zmanjševanjem škode, izboljšano stanje hematološke in lajšanje simptomov, kot so bolečina. Uporablja se kot pomožno zdravilo med operacijo olajšati delovne opreme in zmanjšanje izgube krvi med operacijo.

Postopek uporabe in odmerek.

Goji moški.

Ena kapsula (10, 8 mg) Formulacija Zoladex injicirali subkutano v trebušno steno povprečje vsake 3 mesece.

ženske odrasle.

Endometriozo in fibroidi: zdravljenje naj bi trajalo le šest mesecev, ker kliničnih podatkov o daljših obdobjih brez uporabe.

Ponavljajoče se tečaji zdravljenja se ne sme opraviti s tveganjem izgube del mineralnih sestavin in zmanjšano kostno gostoto.

Bolniki, ki so prejemali Zoladex 3, 6 mg za zdravljenje endometrioze, dodatno gormonozamisna zdravljenju (odmerki estrogena in progestrogennogo drog) zmanjša izgube kostne mineralne gostote in resnosti simptomov vazomotoričnih.

Izkušnje pri uporabi hormonskega nadomestnega zdravljenja pri ženskah, ki so prejemale Zoladex manjka.

Pri bolnikih z okvaro ledvic ali jeter, kot tudi pri starejših bolnikih prilagajanje odmerka ni potrebno.

Stranski učinek.

Tam so bili izolirani primeri preobčutljivostne reakcije, ki lahko vključujejo tudi nekatere manifestacije anafilaksije. Znani so primeri nespecifičnega sklepih in parestezija. Tam je bil nastanek kožnega izpuščaja, kot pravilo, njihova regresija pogosto potekalo brez prekinitev. Bolniki, ki so prejemali Zoladex včasih opazili spremembe krvnega tlaka, ki prepoznan kot hipotenzijo ali hipertenzijo. Ti premiki so običajno prehodna in testirali ali v procesu nadaljnje zdravljenje Zoladex ali po suspenzije. V redkih primerih, ti premiki zahtevajo zdravniški poseg, vključno z odpravo Zoladex. Posamezne lokalne reakcije imajo pljuč podkožno krvavitev na mestu injiciranja. Kot je v obdobju prejemanja drugih zdravil v tem razredu, na začetku zdravljenja pa je bilo opaziti zelo redkih primerih hipofize kapi.

Men.

Pred farmakološki neželeni učinki pri moških pripada vročine, potenje in zmanjšano moč, le redko zahtevajo prekinitev. Otekanje in občutljivost prsna žlez je redka. Na začetni stopnji bolnikov z rakom prostate lahko izpostavljeni kratkoročno povečanje bolečine v kosteh, v takem primeru se lahko izvajajo na simptomatsko. Obstajajo posameznih primerih obstrukcije sečil in kompresijo hrbtenjače.

Ženske.

Pred farmakološki neželeni učinki pri ženskah pripadajo navali vročine, potenje in spremembe v libido, redko zahteva prekinitev zdravljenja. Včasih je glavobol, spremembe razpoloženja, vključno depresije, suhost vaginalne sluznice in spreminjanje velikosti prsnih žlez. V začetni fazi zdravljenja, lahko bolniki z rakom dojke je treba opraviti na kratkoročni dobiček znakov in simptomov bolezni, v tem primeru je možno izvesti simptomatsko zdravljenje (aromataze inactivators in progestini). Pri ženskah z fibroids je možno degeneracija fibromatous vozlišča. V redkih primerih, začetek zdravljenja pri bolnikih z rakom dojke z metastazami v kosteh malo mesto hiperkalciemija.

Kontraindikacij. Zoladex se ne sme dajati bolnikom z znano preobčutljivostjo za Zoladex ali preostalih analogov LH-RH. Zoladex je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem. Zoladex je kontraindicirana pri otrocih.

Preveliko. Podatkov o prevelikem odmerjanju pri ljudeh. V primerih, ko Zoladex uporabljajo predčasno pod zgoraj navedenimi indikacijami za uporabo ali v velikih odmerkih, ni bilo opaziti nobenih klinično pomembnih neželenih dogodkov. Študije, ki so bile opravljene na živalih, da bi bilo mogoče domnevati, da je uporaba višjih odmerkov Zoladex ne bo odkril nobene druge dejavnosti, razen tistih, ki imajo terapevtsko smer v koncentracije spolnih hormonov in reproduktivni sistem. V primeru prevelikega odmerjanja je treba bolnika dodeljena simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Zoladex ni indiciran za zdravljenje otrok, saj se varnost in učinkovitost pri tej skupini bolnikov ni dokazana.

Men.

Treba je uporabljati previdno Zoladex za moške, še posebej nagnjene k nastanku obstrukcije sečil, motnje prevajanja ali kompresije hrbtenjače. Pri teh bolnikih je treba skrbno spremljati v prvem mesecu zdravljenja. Če stiskanje hrbtenjače ali odpoved ledvic zaradi obstrukcije sečil, ali poteka v fazi nastajanja, dodeliti primerna za zdravljenje zapletov.

Ženske.

Uporaba LH-RH agonistov za zdravljenje ženske lahko povzroči zmanjšanje mineralne kostne gostote. Razpoložljivi podatki o sedanjem času glede uporabe zdravila Zoladex pričajo o določenem obnovo kostnega tkiva po prekinitvi zdravljenja. Zoladex je treba uporabljati previdno pri ženskah z znanimi presnovnih bolezni kosti. Zoladex lahko povzroči povečanje vratnih odpornosti in v zvezi s tem - težave pri vratnih dilatacijo. Trenutno ni kliničnih podatkov o vplivu zdravljenja z Zoladex benigne ginekološke pogoji več kot šest mesecev.

Nosečnost in dojenje.

Kljub temu, da študij reproduktivni toksičnosti pri živalih kažejo teratogenih učinkov, Zoladex ne smete uporabljati med nosečnostjo, saj v teoriji, uporaba LH-RH agonisti med nosečnostjo, je tveganje za prekinitev nosečnosti in razvojnih nepravilnosti ploda. Potencialno rodovitne ženske je treba skrbno preučiti pred obravnavo v zvezi z nosečnostjo. Morate uporabiti brez hormonsko kontracepcijo med zdravljenjem in endometrioze - do ponovnega začetka menstruacije.

Uporabi Zoladex med dojenjem ni priporočljiva.

Vpliv na sposobnost vožnje in uporabe drugih mehanizmov.

Ni podatkov o tem, da so rezultati Zoladex v poslabšanja te sposobnosti.

Interakcije z drugimi zdravili. interakcija Zoladex z drugimi zdravili ni znano.

Pogoji in pogoji.

Shranjevanje pri temperaturi pod 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 3 leta.

zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, in v primeru poškodbe hermetično ovojnici.