Tiklid

tiklid (Ticlid)

Mednarodni in kemijsko ime: ticlopidine- 5- (2-klorobenzil) -4, 5, 6, 7, -tetragidrotieno [3, 2-c] piridin hidroklorid;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bela ali skoraj bela, okrogla, oboevypuklye filmsko obložene tablete;

Sestava. Tiklid 1 tableta vsebuje 250 mg hidroklorida tiklopidina;

druge komponente: mikrokristalna celuloza, povidon, brezvodna citronska kislina, koruzni škrob, magnezijev stearat, stearinska kislina, Opadry bela.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antitrombotiki. Oznaka ATC V01A C05.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Tiklopidin povzroči doze odvisno inhibicijo agregacije trombocitov in sproščanje faktorjev trombocitov in raztezek čas krvavitve. Zdravilo nima pomembnega aktivnost in vitro, vendar le vivo, vendar ni podatkovne o prisotnosti aktivnih metabolitov v krvnem obtoku.

Tiklopidin vplivajo agregacije trombocitov z inhibicijo ADP odvisnega v vezavo fibrinogena na trombocitni membrano. V nasprotju z aspirinom, to ne vpliva na inhibicijo ciklooksigenaze. Ciklični AMP trombocitov, verjetno ne igrajo vlogo pri tem mehanizmu delovanja.

Krvavitve čas 40 manzhettsi tlakom v mm Hg. v. izmerjeno z Іvi podaljšan več kot dvakrat v primerjavi z začetno vrednostjo. Raztezek krvavitve časa brez dodatnega pritiska je manj izrazit.

Po prekinitvi pri večini bolnikov s časom krvavitve in druge funkcije trombocitov vrnila na normalno raven v enem tednu.

Inhibicija agregacije trombocitov pojavi v dveh dneh po začetku uporabe tiklopidina v odmerku 250 mg dvakrat na dan. Največji učinek je dosežen v 5-8 th dan zdravljenja ob 250 mg odmerek dvakrat na dan.

Pri terapevtskem odmerku tiklopidin zavira ADP izzvane (2 5 mmol / l) agregacije trombocitov za 50-70%. Nižje doze povzročajo manj zaviranje agregacije trombocitov.

Učinek tiklopidin na tveganje srčno-žilnih zapletov je bilo raziskano v nekaj slepih, kontroliranih kliničnih preskušanjih. Te klinične študije so pokazale, da tiklopidin verjetno zmanjšuje tveganje smrtnega in brez smrtnega ishemična kap in celotne umrljivosti.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi 250 mg tiklopidin, hitro absorpcijo od mejne vrednosti v plazmi po 2 urah po dajanju. Absorpcija je skoraj popolna. Uporaba tiklopidin po obrokih izboljša biorazpoložljivost.

opazili dolgotrajna koncentracije zdravila v plazmi po 7-10 dneh po 250 mg dvakrat na dan. Povprečna razpolovna doba tiklopidin s obstojnih ravni približno 30-50 ur. Vendar trombocitov zaviranja agregacije ni odvisen od ravni koncentracije zdravila v plazmi.

Tiklopidin se presnavlja v jetrih. Po zaužitju zdravila, radioaktivno, 50 - 60% od tega najdemo v urinu 23-30% - v blatu.

Starejši bolniki. Farmakološke in terapevtske učinkovitosti zdravila ob uporabi 500 mg glede na starost v dan.

indikacije. Zmanjšano tveganje začetne ali ponavljanje insulta- poteka cerebrovaskularni insult, vključno oko slepotu- profilakso ishemičnih zapletov pri bolnikih s kronično aterosklerotičnih lezij koronarnih arterij, arterijah spodnjih okončin (intermitentna klavdikacija) - preprečevanje tromboze s kirurškim posegom s zunajtelesni perfuzije ali kronično hemodializo povzroča, zapora koronarnih opornic.

Postopek uporabe in odmerek. Tiklid Inside, med obrokom. Običajni odmerek za odrasle je 2 tableti na dan, največji dnevni odmerek - 500 mg. Trajanje zdravljenja določi zdravnik.

Stranski učinek.

Hematološki. V dveh kliničnih študijah, ki vključuje 2048 bolnikov, ki so v postopku cerebrovaskularno, ki je prejela zdravljenje tiklid, 2, so poročali o 4% primer nevtropenija, vključno z 0, je imelo 8% bolnikov huda nevtropenija (<450 нейтрофилов/мм³). Lethal konec so opazili pri približno 0, 02% primerih.

nevtropenijo ali agranulocitoza (<300 нейтрофилов/мм³) Predvsem je pojavila v prvih treh mesecih leta tiklid zdravljenja, in se običajno ne spremljajo znaki okužbe ali drugih kliničnih simptomov. Zato redno krvni test je potrebno. V takih primerih, kostni mozeg, je ponavadi zmanjšanje mieloično predhodnimi sestavinami.

V nekaterih primerih je opaziti aplazija kostnega mozga, pancitopenija in trombocitopenija, posamezno in v kombinaciji s hemolitično anemijo.

Zelo redko opazili trombotsitopeniichny purpura s trombocitopenijo, hemolitična anemija in nevrološke motnje, ledvične disfunkcije in visoke temperature (glej. "Značilnosti uporabe").

Hemoragični. Lahko pride do krvavitev zapletov, povezanih z različno težo. Ti lahko še skoraj 10 dni po zdravila in privede do pooperativne krvavitve (gl. "Značilnosti uporabe").

V prebavilih. Lahko pojavijo prebavne simptome: driska (najbolj pogosto) in bruhanje. Te anomalije običajno izginejo v 1 - 2 tedna. Če so ti učinki huda in stalna, je treba zdravljenje prekiniti.

huda driska s kolitisom lahko pojavi zelo redko (vključno limfocitno kolitisom).

Alergijski. Tam lahko izpuščaj na koži: makulopapulozni ali koprivnica, pogosto spremlja srbenje. večina teh pojavov so opazili v prvih nekaj tednih zdravljenja po prekinitvi tiklid izpuščaji na koži izginejo v nekaj dneh. Izpuščaj na koži lahko posplošimo. multiformni eritem lahko pojavijo v redkih primerih.

Imunološke reakcije. Zelo redko opazimo anafilaksija, artralgija, vaskulitis, lupus, alergijski nefropatijo in pnevmopatije.

V nekaterih primerih lahko pride do znatnega povečanja telesne temperature.

Okvara. V nekaterih primerih se lahko v prvih mesecih zdravljenja je treba upoštevati citolitični in holestatska hepatitis. Po umiku zdravila za prognozo bolezni. Vendar pa se lahko zgodi zelo redko usoden konec.

Spremembe laboratorijskih parametrov.

Jetra. Obstajajo lahko izoliramo ali hkratno povečanje alkalne fosfataze, transaminaze in ravni bilirubina naraste v prvih 4 mesecih zdravljenja oh.

Stopnja krvnih maščob. V 1-4 mesecih zdravljenja tiklid izkušnjami se lahko povečane ravni holesterola HDL, LDL-C, VLDL-C in trigliceridov v serumu pri 8-10%. Razmerje lipoproteinov podfrakcij (zlasti HDL in LDL) ostaja nespremenjen. Podatki iz kliničnih poskusov so pokazali, da je ta učinek ni odvisen od starosti, spola, uživanja alkohola, ali bolezni diabetes in ne poveča tveganje za razvoj bolezni srca in ožilja.

Kontraindikacij. Otroci do 14 let. Reakcija preobčutljivosti na tiklid zgodovino. Hemoragični diateza. Aktivna faza želodca ali dvanajstnika, akutni fazi hemoragične cerebrovaskularno kapi. bolezni krvi, ki vodijo do podaljšanja časa krvavitve. Levkopenija, trombocitopenija ali agranulocitoza v zgodovini.

Preveliko. Informacije o prevelikem za človeka tam, verjetno znatno povečanje stranskih učinkov. V prevelikega potrebno skrbno spremljanje bolnika (predvsem trajanje krvavitve) - izzvati bruhanje, želodčne pranje in uporabiti simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe. Povzroča hude hematološke in hemoragični stranske učinke, včasih s smrtnim koncem (gl. "stranski učinek") Lahko

nepomembno nadzor, pozno diagnozo in neprimerno terapevtski posegi v primeru neugodnih dogodkov;

Video: Voznik ima popolno znanje o zakonih in prometne policije hitro rebuffs

tiklid sočasna uporaba z antikoagulanti ali antitrombocitna zdravita, kot so aspirin in nesteroidnih protivnetnih zdravil.

To je potrebno, da se strogo držijo indicirana za uporabo preventivnih ukrepov in naj bodo pozorne na kontraindikacij, navedenih v tem priročniku.

Hematološki nadzor. Pred zdravljenjem je treba opraviti preiskavo krvi in ​​krvnih ploščic štetje preostale elemente krvi. Krvne preiskave je treba ponoviti vsaka dva tedna v prvih treh mesecih leta tiklid zdravljenja. Če je bilo zdravljenje treba odpovedati v prvih treh mesecih, 15 dni po tem, je prekinitev zdravljenja potrebni za štetje števila policikličnih nevtrofilcev in trombocitov.

V primeru nevtropenija (<1 500 нейтрофилов/мм³) Ali trombocitopenija (<100 000 тромбоцитов/мм³) Zdravljenje naj raztrgam, in nadzor krvne teste s pričakovanjem, trombocitov in ostalih komponent krvi izvesti pred običajnih parametrov.

Klinični nadzor. Mora obvestiti bolnika, ki se uporablja tiklid da z naraščajočo temperaturo, bolečine v grlu, premaznih razjede v ustih, na dolgi ali nenavadne krvavitve, modrice, vijolično, temno ali svetlo blata, zlatenica, je temen urin prenehati z jemanjem zdravila in nemudoma poiskati zdravnik.

Klinična diagnoza trombotsitopeniichnogo purpura (Moschcowitz'disease, TAT) je značilna prisotnost trombocitopenije, hemolitična anemija, nevroloških simptomov, okvare ledvic in visoke temperature. Bolezni lahko takoj začne, v večini primerov je bilo v prvih 8 tednih po začetku zdravljenja tiklid opazili. Zaradi tveganja smrtne koncu za sumom trombotsitopeniichny purpure je treba sklicati svet. Plazmafereza izboljšuje napoved bolezni.

Tiklid treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami delovanja jeter in pri hepatitis ali zlatenica zdravljenja odvisnosti od drog je treba prekiniti in analizo delovanja jeter.

V primeru hude zdravljenju driske je treba prekiniti.

Hemostaza. Tiklid je treba uporabljati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev (glej. "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").

je treba prekiniti takoj, ko je to mogoče, preden tiklid zdravljenja operacija, vendar najkasneje deset dni pred kirurškim posegom. Če je potrebno, izvedbo takojšnjo operacijo za zmanjšanje tveganja za krvavitev se lahko uporabijo tri metode, hkrati ali ločeno: uvajanje 0, 5-1, 0 mg / kg, dajanje metilprednizolon vnutrivenno- 0, 2-0, 4 mg / kg desmopresina ali transfuzijo trombocitov.

Vpliv na sposobnost vožnje in opravljanje nalog, ki zahtevajo pozornost. Ne vpliva.

Nosečnost in dojenje. Uporaba varnostnega tiklid ni bila dokazana za zdravljenje nosečnic. Ekskretiruetsya zdravilo prehaja v materino mleko. Če ni absolutna pokazale, tiklid ne sme dajati nosečnicam ali ženskam, ki dojijo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Zdravila, ki povečajo tveganje za krvavitve, medtem ko tiklid uporabe: nesteroidna protivnetna zdravila (NPZP), aspirina, klopidogrela, tirofibana, eptifibatida, abciksimab in iloprost. Istočasna uporaba več zaviralci agregacije trombocitov, in njihova kombinacija s heparinom, lahko peroralni antikoagulanti in trombolitiki znatno povečajo tveganje krvavitev, zato je potrebno skrbno klinično in biološko nadzor stanja pacienta se redno.

Kombinacija, katerih uporaba zahteva posebno nego.

Teofilin (baza in sol), iminofild. V vlogi z tiklid lahko poveča raven teofilina v plazmi, kar povečuje tveganje za svoje predoziranja (zmanjšanje plazmovogo popolno pred teofilin). Treba je opraviti klinično spremljanje bolnika, določi raven teofilina v plazmi. Teofilin odmerek je treba spremeniti v tiklid zdravljenja in po njegovem zaključku.

Fenitoin, fosfenitoinom. Povečana plazemske koncentracije fenitoina z znaki njegovega prevelikega odmerka (fenitoin inhibicije metabolizma). Treba je določiti koncentracijo fenitoina v krvi in ​​klinično spremljanje bolnika.

Ciklosporin. Koncentracija ciklosporina v krvi zniža. To bi moralo povečati odmerek ciklosporina in nadzorovati njegovo koncentracijo v krvi. Po odpovedi tiklid bi bilo treba zmanjšati ciklosporin odmerek.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Rok - 3 leta.