Tiklopidin-Darnitsa

Tiklopidin-Darnitsa (Tiklopidin-Darnitsa)

Mednarodni in kemijsko ime: tiklopidin;

5- (2-klorobenzil) 4, 5, 6, 7-tetrahidrotieno (3, 2-c) piridin hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete, prevlečene z belim oboevypukloy površino. Gledano v prerezu dveh slojev;

Sestava. 1 tableta vsebuje hidroklorid tiklopidina 250 mg glede na 100% snovi;

druge sestavine: krompirjev škrob, mikrokristalna celuloza, citronska kislina, aerosil, kalcijev stearat, makrogol 1500, metil celuloza, titanov dioksid.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antitrombotiki. Oznaka ATC B01A C05.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Tiklopidin - antitrombotični, antiagregacijski drog. Zavira fosfolipaze C, kar je povzročilo reverzibilno inhibicijo trombocitov veže na fibrinogen, ki povzročajo adenozin fosfat, in s tem zavira agregacijo trombocitov. Zmanjša agregacijo trombocitov brez spreminjanja aktivnost ciklooksigenaze in fosfodiesteraze. Mehanizem delovanja na agregacijo zaradi dejstva, da je zdravilo zaradi interakcije z glikoprotein IIb / IIIa zavira vezavo fibrinogena na aktiviranih trombocitov.

Zavira rast endotelijskih celic. To zmanjšuje viskoznost krvi in ​​podaljša čas krvavitve. Bolniki z glomerulonefritisa proteinariyu zmanjšuje in povečuje očistka kreatinina. Izboljšanje mikrocirkulacije, poveča odpornost na hipoksijo tkiv.

Učinek se pojavi 24-48 ur po dajanju, dosegla vrh pri dan 3-6 in traja 4-10 dni.

Farmakokinetika. Po prejemu notranjo biološko je 80-90% (Uporaba po obroku poveča biološko uporabnost 10-20%). Čas maksimalne koncentracije v plazmi je 2 uri. Sporočilo s plazemskih proteinov - 98% (z albumin kislo ₁-glikoproteini in lipoproteini). CSS enakomerna porazdelitev je nastala v 2-3 tednih. To se presnavlja v jetrih s tvorbo štirih metabolitov, od katerih je ena farmakološko aktivnost. Razpolovna doba po enkratnem odmerku 250 mg 13 ur, pred redno uporabo 4-5 dni. Izhod preko žolčevodov - 70% (v nespremenjeni obliki), ledvic - 30% (predvsem v obliki metabolitov).

Indikacije za uporabo. Tveganje primarnega ali ponavljajočega kapi pri bolnikih, ki so utrpeli ishemično ali tromboembolične insult- poteka ishemični cerebrovaskularni insult, vključno monokularnih slepotu- profilakso ishemičnih zapletov pri bolnikih s kronično lezijami koronarnih arterij in arterij spodnjih ekstremitet (intermitentna klavdikacija) - preprečevanje tromboze s pomočjo kirurškega posega povzročajo z zunajtelesnim pretoka krvi ali kronično hemodializo, akutne zapore koronarnih stentov.

Postopek uporabe in odmerek. Tiklopidin DARNITSYA imenovan notranjost med obrokom 0, 25 g, 2-krat na dan. Če je potrebno, se odmerek lahko poveča na 1 g na dan. Z dobrim trajanja zdravljenja vzdržljivosti se določi individualno (2 -. 6 mesecev)

Stranski učinek. Na delu sistema hemostazo: hemoragičnega sindroma, trombocitopenična purpura, krvavitev, hematurija.

S strani hematopoeze: nevtropenija (3 mesece od prvega dajanja zdravila) do agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija, aplazija kostnega mozga (zlasti izrazita pri starejših bolnikih).

Na delu prebavnega sistema: izguba apetita, slabost, gastralgija, driska, bolečine v trebuhu, napenjanje, povečano aktivnost "jetra" transaminaze in alkalno fosfatazo (v prvih 4 mesece), holestaze, hiperbilirubinemija.

Od živčni sistem: vrtoglavica, glavobol, tinitus, astenija.

Alergijske in immunopatološke reakcije: kožni izpuščaj (makulopapulozni), srbenje, koprivnica- vaskulitis, volchankopodobny sindrom, nefritis.

Drugo: hiperholesterolemija in hipertrigliceridemija.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka. Krvavitve, hemofilija ali druge kršitve koagulacije ali hemostatično sistema, hemoragični nagnjenostjo k (t. H. V zgodovini), raztezek časa krvavitve. Levkopenija, trombocitopenija, ali agranulocitozo (v t. H. V zgodovini). Želodcu in dvanajstnika, phlebeurysm požiralnik. Hemoragični kapi v akutni in subakutni fazi intrakranialnih krvavitev (v t. H. v zgodovini). odpoved jeter. Nosečnost in dojenje. Sočasno heparinom terapija. Primarno preprečevanje tromboze pri zdravih bolnikih. Starost otrok.

Preveliko. Simptomi: hemoragični sindrom, krči, hipotermija, kratka sapa, vestibularnega motnje, povečana čas in transaminaze krvavitve.

Zdravljenje. Pod laboratorijsko kontrolo strjevanja krvi sistema, predpiše kalcija, vitamina K, v hujših primerih - transfuzijo krvi.

Značilnosti uporabe. Pred začetkom zdravljenja in med zdravljenjem, ki je potreben za nadzor periferne krvi vsakih 15 dni v prvih 3 mesecih. Zdravljenje odvisnosti od drog suspendiramo 1 teden pred načrtovanimi ukrepi (razen kadar je število trombocitov členitev želji). Pred ekstrakcijo zob je treba preveriti z bolniki o možnosti izvajanja zdravljenja tiklopidin. Bolniki, ki so v preteklosti miokardni infarkt in prehodni ishemični napadi, je treba uporabiti tiklopidin-Darnitsa le v primeru intolerance aspirina ali neučinkovitosti njegove uporabe. S prihodom v zdravljenju žrela, razjede v ustni sluznici, poslabšanje tonzilitis, hematom ali krvavitve povišana telesna temperatura, zdravljenje odvisnosti od drog je treba takoj prekiniti. Nadaljevanje zdravljenja odvisnosti od drog je odvisna od rezultatov testov sili krvi in ​​naslednji klinični oceni bolnikovega stanja. Z morajo biti previdni pripravek v načrtovani kirurški posegi, poškodba, hudo ledvično insuficienco. V starejših potrditvi tiklopidina se zmanjša v primerjavi z mladimi dvakrat.

Učinkovitost in varnost zdravila za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, niso razkrili.

Interakcije z drugimi zdravili. Trajne antikoagulanti, heparina in nesteroidna protivnetna zdravila povečajo tveganje za krvavitev. Priprava 15% zmanjša koncentracija digoksina v plazmi in koncentracije ciklosporina in potrditve teofilina, fenitoin poveča koncentracijo v plazmi. Antacidi, zmanjšanje absorpcije zdravila, zmanjšajo njegove koncentracije v krvni plazmi za 18%. Cimetidin blokiranje mikrosomske oksidacijo, zmanjšuje pred zdravila za 50%.

Ni nesporno podatki o interakciji zdravila z etilnim alkoholom. Zaželeno je, da za čas zdravljenja odvisnosti od drog ustaviti pitje alkohola.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, v originalni embalaži, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.