Tiklopidin-ratiopharm

Tiklopidin-ratiopharm (Ticlopidin-ratiopharm)

Sestava.

Zdravilne učinkovine: 1 tableta vsebuje 250 mg hidroklorida tiklopidina;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, hipromeloza, magnezijev stearat, titanov dioksid (E171) povidon (K 25), koloidni silicijev dioksid, makrogol 6000.

Dozirna oblika. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina.

Antitrombotična zdravila. Oznaka ATC V01A C05.

Klinične značilnosti.

Indikacije.

- rok za rehabilitacijo po miokardni infarkt;

- preprečevanje tromboze v ishemičnih motenj, ki jih aterosklerotičnih lezij v možganskih žilah in spodnjih okončin povzročajo;

- preprečevanje ali odpravljanje motenj trombocitov (tromb) po cepljenju krvne žile in uporabo kardiopulmonarni obvod, kronična hemodializa;

- stanje po transfuziji krvi;

- preprečevanje zgodnje retinopatije, nefroangiopatii in angiopatije spodnjih okončinah pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

kontraindikacije. - povečana občutljivost za tiklopidin, in / ali druge sestavine iz formulacije;

- hemoragični diateza;

- bolezni krvi, ki jih spremlja podaljšanega časa krvavitve;

- organske lezije, ki so nagnjene h krvavitvi (poslabšanja želodca in dvanajstnika, hemoragični kapi v akutni in subakutni obdobja);

- levkopenija, trombocitopenija in agranulocitoza (vključno z zgodovino);

- zdravljenje z visokimi odmerki heparin;

- bolezen jeter s kliničnimi znaki zlatenica ali hepatitis;

- Nosečnost in dojenje;

- otroci in mladostniki, mlajši od 14 let.

Postopek uporabe in odmerek.

priprava "Tiklopidin-ratiopharm" predpisana za odrasle v obdobju obrokom ali po njem z 1 tableto (250 mg) 1-2-krat na dan. Ne žvečite tablet, izperemo dol z zadostno količino tekočine (voda, sok). Največji dnevni odmerek - 500 mg. Trajanje zdravljenja se določi individualno.

Če je potrebno, se odmerek lahko poveča na rahlo ure do 1 g na dan. Zdravljenje poteka v tako kratkem seveda odmerka pod stalnim temeljit nadzor drog in pod nadzorom časa krvavitve. Trajanje čas zdravljenja povečal odmerek je odvisen od bolezni. Odločitve o trajanju zdravnik sprejete posamično.

Neželeni učinki.

Neželeni stranski učinki pri uporabi zdravila "Tiklopidin-ratiopharm" pogosto opazili na začetku leta ali v prvih 3 mesecih zdravljenja. Po opustitvi zdravljenja, vsi simptomi izginejo spontano v nekaj dneh.

Hemoragični: večinoma modrice, krvavitev iz nosu, hematurija, krvavitev iz prebavil. Možna povečano tveganje za notranje krvavitve ali postoperativne.

To so poročali o možnosti hudih hematoloških motenj ali krvavitve, ki ogrožajo življenje. Njihov razvoj je mogoče v primerih, ko:

- kontrolne laboratorijske preiskave so bile opravljene pravilno, so bili neželeni učinki, ki so se razvile so bile ugotovljene zelo pizno in ukrepe v zvezi z njihovo odpravo narobe;

- sočasno uporablja aktivno zdravljenje z velikimi odmerki antikoagulanti, aspirin ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Na delu prebavnega trakta lahko imeli drisko, slabost, bruhanje, in drugi. V nekaterih primerih je mogoče kolitis z drisko. Ponavadi se lahko pojavijo v prvih 3 mesecih zdravljenja, običajno v 1 - 2 tedna po začetku izginejo spontano. V hujših oblikah teh stranskih učinkov je včasih potrebno prekiniti zdravljenje.

Alergijske kožne reakcije pojavijo v redkih primerih (kožni izpuščaj, srbenje ali koprivnica). V nekaterih primerih je mogoče angioedema, vaskulitis, lupus eritematozus. V zelo redkih primerih lahko multiformni opazovalec eritem ali Stevens-Johnsonov sindrom.

Jetra: je posamezna sporočila o pojavu hepatitisa in holestaze. Odstopanje iz jeter se lahko v prvih 4 mesecih zdravljenja.

Spremembe laboratorijskih parametrov: naynebezopasnyeshimi je sprememba krvne slike, kot so nevtropenijo ali agranulocitoza. Včasih lahko pride do trombocitopenijo ali trombocitopenijo v kombinaciji s hemolitično anemijo.

Kot pravilo, začasno predložitev tiklopidina-ratiopharm vodi k normalizaciji krvne slike.

Ko se kronična uporaba zdravila mogoče opaziti povečanje holesterola (LDL) in trigliceridov (TG) v serumu. raven holesterola lipoproteinov visoke gostote (HDL) holesterol lipoproteinov majhne gostote (LDL) holesterola lipoproteinov lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL) in serumskih trigliceridov po 1 - se 4 mesecev zdravljenja lahko poveča z 8 - 10%, z nadaljnjo zdravljenje nadalje povečuje niso to izhaja. Razmerje lipoproteinov podfrakcij (zlasti HDL in LDL) ostanejo nespremenjene. Ta učinek je bil neodvisen od starosti, spola, sprejem alkohola ali diabetesa in poveča tveganje za kardiovaskularne bolezni.

Drugo: včasih opazili omotičnost, glavobol, astenija, anoreksija, kot tudi živčnost, nespečnost, povečano srčni utrip, znojenje, motnje okusa, depresivne motnje.

Preveliko.

Simptomi: prevelik odmerek ni opisano. Morebitne dodatne zasloni, poleg znanim učinkom zdravila na hemostazo, v primeru prevelikega odmerka tiklopidin je bilo pričakovano.

Zdravljenje: Če je prevelik odmerek primerno odstraniti telo iz ostankov zdravila, ki še ni sesa (da povzroči umetno bruhanje) in izpiranje želodca.

Bolniki zahteva pozorno opazovanje.

Ko pride do krvavitve, da povzročimo zaviranje tiklopidinom dajemo dezmopresin ali transfuzijo trombocitov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem.

Tiklopidin prehaja placento in v materino mleko. Poskusne študije na živalih niso pokazale teratogenih učinkov zdravila. Vendar pa je zaradi nezadostne izkušnje pri uporabi tiklopidin za osebe, ki ob drog "Tiklopidin-ratiopharm" med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Otroci. Uporabljati pri otrocih, mlajših od 14 let, ni priporočljiva.

Posebni varnostni ukrepi.

Ni določeno.

Značilnosti uporabe.

V prvih treh mesecih pri vseh bolnikih je treba skrbno spremljati znake neželenih učinkov za spremljanje vzorcev perifernih krvnih preiskav jetrne funkcije znotraj vsakih 15 dni. Bolnik mora biti seznanjen z možnimi simptomi nevtropenija (Vročina, vnetje grla, oralnih ulkusov votlina premaz) ali kršitve hemostazo trombocitopenija (krvavitve, podplutbe, blato temne barve). Bolnike je treba opozoriti, da je treba ustaviti zdravljenje in se nemudoma posvetovati z zdravnikom, če pomembnih simptomov.

Odločitve glede nadaljevanja zdravljenja je treba sprejeti samo na podlagi kliničnih in laboratorijskih preiskav.

Če zdravljenje odvisnosti od drog "Tiklopidin-ratiopharm" od bilo katerega koli vzroka v prvih 3 mesecih zdravljenja prekiniti, potrebujete 2 tedna po opustitvi zdravljenja, da imajo nadzor krvni test.

Kdaj naj bi potreba po načrtovani kirurški poseg (tudi tako majhne kot puljenje zob) ponovno preverite čas krvavitve in teden dni pred operacijo prekiniti zdravljenje. Izjema je lahko le tisti primeri, v katerih je členitev trombocitov zaželeno.

Omenjeno zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami delovanja jeter in pri hepatitis in zlatenico (vključno temen urin, obarvanje blata), je treba zdravljenje prekiniti in primerno za izvedbo laboratorijske teste.

Sposobnost, da vpliva na reakcijsko hitrost pri vožnji ali drugih mehanizmov. priprava "Tiklopidin-ratiopharm" bistveno ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij.

To naj bi se izognili hkratno uporabo pripravka "Tiklopidin-ratiopharm" in druga zdravila, ki prispevajo k povečanju krvavitve (heparin, peroralni antikoagulanti, acetilsalicilna kislina, nesteroidna protivnetna zdravila). V tistih primerih, kjer je to mogoče, da bi se izognili povezavo teh zdravil, je treba opraviti nadzorni pogosto stanje hemostazo.

ob drog "Tiklopidin-ratiopharm" Takoj po antacid zmanjša koncentracijo ravni tiklopidina v plazmi 20 - 30%.

Dolgotrajna uporaba cimetidina bistveno poveča raven tiklopidin v plazmi.

Simultano sprejem:

- tiklopidin in digoksin povzroči rahlo povečanje (približno 15%) ravni koncentracije digoksina v plazmi, ki komaj povzroči spremembo v terapevtski učinek;

- tiklopidin in antipirina, sedativi in ​​hipnotični sredstva, ki se presnavljajo preko jetrnih encimov (citokrom P-450) vodi do povečanja njihova razpolovna doba doba znaša 25%. V teh primerih je treba na začetku zdravljenja in tiklopidin po opustitvi njen sprejem prilagodil odmerjanje teh pripravkov za doseganje optimalnega nivoja njihove koncentracije v plazmi.

- tiklopidin in teofilin povzroči podaljšanje razpolovnega časa teofilin-8, 6 ur do 12, 2 uri in up-čas znižanje plazemskega očistka teofilina. V zvezi s tem, ker lahko pride do prevelikega odmerka teofilina, ki jih potrebujete med in po zdravljenju z tiklopidin prilagoditi odmerek teofilina.

Do takrat pa niso opažali nobenih klinično pomembnih interakcij z istočasnim sprejemom tiklopidin in zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, kalcijevimi antagonisti in diuretiki.

Eden mora biti previdni, da nadzor in optimizacijo ravni fenitoina v plazmi, medtem ko z uporabo tiklopidin.

Sočasna uporaba alkohola povečuje možne neželene učinke.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antitrombocitno sredstvo tiklopidin je poseben farmakološki profil (mehanizem delovanja). Tiklopidin je antagonizirajo učinek adenozin difosfata (ADP), inhibira agregacijo trombocitov in adhezijo, ki je nastal z ADP in druge dejavnike (arahidonska kislina, kolagen, trombina, ki aktivira ploščice faktor), povzroči povečano deagregacijo trombocitov.

trombocitov inhibicija agregacije učinek je že mogoče opaziti po 2 dni po dajanju 250 mg 2-krat na dan. Z nadaljevanjem obravnave na istem odmerku 5 - 8 dan je največja akcija antiagregacijska.

Tiklopidin zniža raven fibrinogena in krvnega viskoznostjo pri bolnikih s kronično bolezni arterijah spodnjega obliteruyuschimi konechnostey- normalizira trombocitov adhezivnosti, sposobnost eritrociti se ne deformirajo in sprostitev bolnikih beta-thromboglobulin diabetes.

Po zaključku drog terapevtski učinek traja vsaj en teden. Terapevtske doze se uporabljajo, tiklopidin povzroča nobenih drugih farmakološke učinke, ki niso antitrombocitno delovanja kot je opisano zgoraj.

Mehanizem delovanja ni opredeljen. Menijo, da zdravilo sodeluje z inhibicijo glikoproteina IIb / IIIa za vezavo fibrinogena na aktiviranih trombocitov. Zdravilo nima nobenega vpliva na presnovo prostanoidov.

Farmakokinetika. Po enkratnem notranji prejema terapevtski odmerek tiklopidin, hitro in skoraj popolno absorpcijo zdravila. Največja koncentracija dosežena po 2 uri. Najvišja biološka zdravila opazili v njegovem sprejemu po obroku. koncentracija približno isti ravni v plazmi je dosežena po 7 - 10 dni odmerki tiklopidin 250 mg 2-krat na dan. Zaviranje združevanje učinek ni odvisen od njene ravni v plazmi. Tiklopidin nazaj (98%) veže na plazemske proteine, predvsem serumski albumin in lipoprotein.

Tiklopidin se hitro metabolizira v telesu, da se tvori ena aktivnega metabolita. Izloča v glavnem z urinom (50-60%) in žolča (23 - 30%). Razpolovna doba tiklopidin spreminja v 30 - 50 ur.

Farmacevtske lastnosti.

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: bel ali skoraj bel, rahlo izbočene oblike, okrogle filmsko obložene tablete;

Nezdružljivost. No.

Rok.

3 leta.

Pogoji za skladiščenje.

Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Pakiranje. 3 pretisni omoti s 10 tabletami za spozhivacha informacije v škatli.