Epirubicin

epirubicin (Epirubicina)

Mednarodni in kemijsko ime: Epirubicin- (8S, 10S) -10- (3-amino-2, 3, 6-tridezoksi-a-L-arabino-geksopiranosiloksi) -8-glikoloyl-7, 8, 9, 10-tetrahidro-6, 8 , 11-trihidroksi-l-metoksi-naftacen-5, 12-dion hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Oranžno-rdeča masa liofiliziranega;

Sestava. 1 viala vsebuje 10 mg epirubicin;

Druge sestavine: metilparaben, laktoze.

Oblika sproščanja zdravila.

Liofiliziranega praška za raztopino za injiciranje.

Video: epirubicina Pomen

Farmakoterapevtska skupina. Protitumorsko antibiotiki in podobne droge. Oznaka ATC L01D B03.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Epirubicina deluje proti širokemu spektru tumorjev. Epirubicina je sposoben vezave na DNA, da prodre hitro v celice lokalizira v jedru in počasno sinteze in mitozo nukleinske kisline.

Farmakokinetika. Pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter in ledvic plazemske vrednosti epirubicin po 1. in 5. injekcijami 75-90 mg / m" po redukciji z zelo hitro fazo in počasnejšo terminalni fazi s srednjo razpolovno dobo okoli 40 ur.

Epirubicin izhaja predvsem iz žolča, visok plazemski očistek (0,9 lminut) govori o tem, da je to počasi odprava zaradi razširjene tkiva. Zdravilo ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Indikacije za uporabo.

Epirubicina je učinkovit proti širokemu spektru neoplastičnih bolezni, vključno raka dojke, tumorska limfoma, sarkoma mehkega tkiva, želodca, karcinoma pankreasa, kot tudi sigmopodobnoy in danke, karcinoma glave in vratu, pljučni karcinom, karcinom jajčnikov in levkemije.

Postopek uporabe in odmerek.

V monoterapiji priporočljivo epirubicin odmerek za odrasle - 60-90 mg m" površina telesa, zdravilo treba dajati intravensko 3-5 minutah. Glede na stanje bolnika odmerka gematomedulyarnogo je treba ponoviti po 21 dneh.

Skupna doza seveda ne sme preseči 1000 mg m".

Nižje odmerke (60-75 mg m") Se priporoča za bolnike, pri katerih kostni mozeg funkcija je oslabljena kemoterapijo ali radioterapijo.

Skupni odmerek na cikel lahko razdelimo v naslednje 2-3 dni. Ko se zdravilo uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku zdravili, je treba odmerek ustrezno zmanjšati. Ker je glavni način izločanja epirubicinom - hepatobiliarne sistema, je treba odmerek zmanjšati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, da bi se izognili povečanje splošne toksičnosti. Kršitve srednjega stadiju jeter (bilirubin: 1,4-3 mg 100 ml ali retencijskih BSP 9-15%) zahtevano znižanje 50% odmerka, timchasom kot bistvene kršitve (bilirubin > 3 ml ali 100 mg zadrževanje BSP 15%) zahteva zmanjšanje odmerka do 75%.

Kršitve v srednji fazi ledvične funkcije ne zahteva zmanjšanje odmerka zaradi omejenega zneska epirubicin, ki je izhod na ta način.

priprava

Epirubicina raztopiti v sterilni vodi za injekcijo, kot je navedeno v tabeli:

Po dodatku sterilne vode, stresamo vialo, dokler se popolnoma ne raztopi zdravila. Nastala raztopina je stabilna 24 ur pri sobni temperaturi in 48 ur pri shranjevanju v hladilniku (4-10 ° C), raztopino moramo hraniti v temnem prostoru. Priporočljivo je, da se osebje, ki dela s to drogo, vikoristovuvav zaščitne rokavice. V primeru stika s kožo ali z zaužitjem droge v oči, takoj izpirati oči z vodo in kožo - z milom in vodo.

Stranski učinek.

Poleg tega lahko mielosupresija in kardiotoksičnost pojavijo take neželene učinke:

1) vnetje sluznice lahko pride po 5-10 dneh po začetku zdravljenja, pogosto proizvaja stomatitis s področja boleče razjede, predvsem o jeziku in podjezično sluznice;

2) gastrointestinalne motnje, kot so slabost, bruhanje in diareja;

3) zvišana;

4), levkopenija, trombocitopenija, krvavitve, anemija;

5) kožni izpuščaji;

6) toksične učinke na srčni mišici, kožni nekrotizirajoči nenamerne ekstravazacije.

Kontraindikacij.

Epirubicina kontraindicirana pri bolnikih z mielosupresijo s predhodnim zdravljenjem z drugimi zdravili proti raku ali radioterapiji in bolniki, ki so bili zdravljeni z uporabo drugih antraciklini največja karton odmerka kot je doksorubicin ali davnorubicina povzročil.

Zdravilo je protivopokazaniynym bolnikih z obstoječo srčnim popuščanjem ali anamnezo.

Preobčutljivost gidrobenzoatu je tudi kontraindikacija.

Epirubicina ni aktiven, če dajemo oralno, se ne sme dajati intramuskularno ali intratarakalnym smer.

Preveliko.

Razdelka odmerek ne sme preseči 1000 mg m" zaradi teratogenih in kancerogenih učinkov.

Ko enkratno dajanje zdravila v velikem odmerku pojava možnem miokardnega degeneracije v 24 urah in jo izrazili kot inhibicije kostnega mozga za 10-14 dni. Prikazuje vzdrževalno zdravljenje, pacient vstavi v sterilno polje in narediti transfuzijo.

Značilnosti uporabe.

V prvem ciklu zdravljenja z epirubicinom, morajo bolniki bivajo pod nadzorom zdravnika.

Če bi redno spremljanje števila belih in rdečih krvnih celic in trombocitov. Levkopenija je na kratko v normalnih odmerkih, ki sega MAXIMA med 10. in 14. dan, poti nazaj na normalno vrednost na 21 in dan. Pred zdravljenjem in po možnosti med zdravljenjem je delovanje jeter kotrolyuvatisya (SGOT, SGPT, bilirubin, BSP, alkalna fosfataza).

Eksperimentalni podatki in rezultati prehodno in študije na ljudeh so pokazale, da epirubicin manj kardiotoksično kot strukturne analognega - doksorubicinom. V primerjalni raziskavi, je pokazala, da je razmerje kopičenja odmerkov, ki povzroči inhibicijo delovanja srca 2: 1. Nadalje, pri bolnikih, ki še niso bili zdravljeni z doksorubicinom opazili srčne poškodbe šele po prekoračitvi kumulativni odmerek 1000 mg m". Vendar je treba srčne funkcije spremljati med zdravljenjem, da se zmanjša tveganje za srčne disfunkcije, kot je opisano za druge antraciklinov.

Taka kršitev srca pride, tudi v nekaj tednih po prekinitvi zdravljenja.

Ko je treba maksimalno kumulativni odmerek epirubicina zdravljenja kardiotoksicnimi zdravil izvaja zelo previdno. Priporočljivo je narediti EKG pred in po vsakem ciklu zdravljenja. spremembe EKG, npr izravnavanje ali T valov inverzije, redukcijo N-T segmenta ali pojav aritmija, čas in obratno, je treba obravnavati kot simptom za odložitev zdravljenja.

Kardiomiopatija povzročili antraciklini, in sicer se doksorubicin povezan z znižanjem kompleksa QRS Podaljšanje sistolični intervala (PEP / LVET) in zmanjšanje iztisnega deleža.

Nadzor delovanja srca pri bolnikih, ki prejemajo epirubicin, je zelo pomembno. Trenutno ni podatkov ima ali stranski učinek epirubicinom na plodnost pri človeku, ali teratogenih ali drugih škodljivih vplivov na plod. Eksperimentalni podatki kažejo, o tem epirubicinom lahko zmanjša življenje zarodka dejavnik. Njegova uporaba med nosečnostjo ni priporočljiva.

Krvavitev z epirubicin veno med injiciranje lahko povzroči poškodbe tkiva, celo privede do nekroze.

Tako kot večina drugih imunosupresivov proti raku, epirubicina pod ustreznimi eksperimentalnimi pogoji je mutagenih in kancerogenih lastnosti.

Epirubicin lahko barvo urina rdeča za 1-2 dni po uporabi.

Skleroza žil se lahko pojavijo zaradi ponovljenih injekcij v istem zelo majhno veno.

Interakcije z drugimi zdravili.

Epirubicina se ne sme mešati s heparinom preko njegove kemične nezdružljivosti, kar lahko privede do obarjanja.

Epirubicin se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, ki pa ni primerna, tako da je mešana s temi zdravili v isti brizgi.

Pogoji in rok uporabnosti.

Video: X-Ellence V2

Imejte hladno (2 - 8 ° C), suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 2,5 leta.