Epilik

Epilik (Epilik)

Mednarodno ime: epirubicin;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra tekočina oranzhovogo rdeče barve;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 2 mg epirubicin hidroklorid;

druge sestavine: natrijev klorid, klorovodikova kislina, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protitumorsko antibiotiki in podobne droge. Antraciklini in kalcitonin z oznako ATC L01D B03 je.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Eksponati drog Protitumorsko in antilevkemično aktivnost. Mehanizem delovanja proti tumorjem povezan s tvorbo kompleksa v molekuli DNA tumorskih celic preko interkalacijo med pari dušikovih baz, kar privede do inhibicije DNK in RNK. Epirubicina veljajo pretvorbo encimsko, pri čemer je v celici prosti Radicals- sprosti lahko povzroči trganje v verige DNK, tako da se prepreči mitoze. Antraciklini, označen s tem tudi sposobnost kelat različnih kovin, kot so baker, cink in železo. Nekaj ​​takih kelatov spojin je citotoksična. Epirubicina zavira tudi sintezo proteinov. Bil je aktiven v obdobju celičnem ciklusu, vključno interfazi. Epirubicina primerjavi doksorubicin je manj izrazit sistemska in srčna toksičnost in večji terapevtski indeks.

Farmakokinetika. Po intravenski uporabi se epirubicina hitro porazdeli v plazmi in tkivih. Ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado in ne doseže izmerjene koncentracije v centralnem živčnem sistemu. Stopnja vezave na plazemske proteine ​​(v glavnem na albumin) je praktično neodvisna od koncentracije zdravila v krvi in ​​je 77%. poleg tega kopiči v eritrocitih. Skupna koncentracija zdravila v krvi v 2-krat višja od njegove koncentracije v plazmi. To se presnavlja v jetrih z oksidacijo, hitro in intenzivno se tvori metabolit - 13 osiepirubitsina konjugatov in glukuronsko kislino.

Razpolovni čas (T½-) epirubicina je 40 ur. Izločajo v žolč predvsem metabolitov delno (10%) - ledvicah. Skupna razdalja - 0 9 L / min.

indikacije. rak dojke, jajčnikov, želodca, kolona (sigmasto in rektuma), jeter, pankreasa, mehurja, pljuč.

Akutna limfocitna in mieloično leykozy- Hodgkinova (megakaryoblastoma) In nehodzhkinska maligni limfom, melanom, multipli mielom, osteosarkom in sarkoma mehkega tkiva, nevroblastoma, glave in vratu tumorjev.

Postopek uporabe in odmerek. Epilik dajemo strogo intravensko počasi 3-5 minut! V monoterapiji, seveda odmerek za odrasle - 60 - 90 mg / m² telesne površine, se lahko razdeli v 2 - 3 dni in ponovi po 21 dneh.

Skupna doza seveda ne sme preseči 900 mg / m² telesne površine. Ko depresivni funkcije kostnega mozga, ki je nastal zaradi predhodno opravljenih citostatikov in radioterapijo bolnikih starejših terapevtskega odmerka - 60-75 mg / m² telesne površine. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba odmerek določi individualno, glede na dokaze o laboratorijskih testih delovanja jeter. Če koncentracija bilirubina v plazmi je 1, 4-3 mg / 100 ml krvi ali povzroči bromsulfaleynovoy vzorec - 9 - 15%, se odmerek zmanjša za 50% - če je koncentracija bilirubina v plazmi 3 mg / 100 ml krvi ali povzroči bromsulfaleynovoy vzorec več kot 15%, se odmerek zmanjša za 75%.

Pri zdravljenju raka mehurja Epilik uveden vnutrennepuzyrovo. Odmerek, ki je priporočljiva za odrasle vnutrennepuzyrovogo dajanje - 30 - 80 mg (predhodno razredčene v 0 9% raztopine natrijevega klorida, katere koncentracija je priporočljivo - 1 mg / ml) damo 1 krat na 7 dneh 8 tednov. Prazen mehurček, ne prej kot eno uro po posegu. V kombinaciji z drugimi zdravili proti raku, je treba odmerek zmanjšati.

Stranski učinek.

Preprečevanje hematopoeze v kostnem mozgu. Funkcija mozga hematopoetska kostnega pripravek Zatiranje se dalo zmanjšati število levkocitov. levkopenija vrh je dosegel po 10 - 14 dni po cepljenju, je slika v krvi, se je nadaljevala na 21. dan in po odmerku. Prav tako je trombocitopenija, nevtropenija, anemija.

Kardiotoksičnost. Kardiotoksičnost Epilika lahko zazna določene učinke:

akutni vplivi. Epilik lahko povzroči akutno atrijska in ventrikularna aritmija. Aritmija lahko pojavi predvsem na vodenje in v prvih urah po dajanju.

Subakutne učinki. Opazili za nekaj dni ali tednov po dajanju, z redko. Kaže v obliki strupenih miokarditisa ali sindroma perikarditis - miokarditisa (tahikardija, srčno popuščanje in perikarditis).

Kronični učinki. Opazili nekaj tednov ali mesecev po uvedbi kumulacije in odvisni od vas, je odvisno od stopnje poškodbe miokarda celice, ki so lahko vrhunec kongestivnega srčnega popuščanja.

Kožne manifestacije. V večini primerov, povratne razvije popolna alopecija. Dlak se ponavadi pojavi po 2 - 3 mesece po dajanju vzmetenja.

Lezije gastrointestinalnega trakta. Pogosto pride do slabosti in bruhanja. So spremlja antiemetičnemu terapijo.

Vnetje sluznice - stomatitis ezofagitis. Obstajajo sporočila o nastanku anoreksije in driska, povečala aktivnosti "jetra" transaminaze.

Lezije žilja. Opisani primeri flebosklerozu, vključno z uvajanjem zdravila v majhne žile ali uporabo Podobno za ponavljajočo uporabo.

Lokalne reakcije. Potem lahko stik epirubicin v sosednjih tkiv v infundiranjem pojavi huda celulitis, mehurčkov in nekrozo tkiva.

Drugo. V nekaterih primerih je konjunktivitis, vnetje sluznice, hipertermija, amenoreja, občutljivost za svetlobo.

Kontraindikacij. Preobčutljivost, hudim srčnim popuščanjem, srčno popuščanje, huda aritmija, odpoved jeter, nosečnost, dojenje. Mielosupresijo, prej izvedli zdravljenje z maksimalno odmerki doksorubicina in davnorubicina.

Preveliko. Akutno preveliko odmerjanje Epilikom ugotovljeno, da okrepi toksične učinke, kot so vnetje sluznice, levkopenijo, trombocitopenijo. Bolniki s supresijo očitna kostnega mozga je sprejet, se izvede zdravljenje z antibiotiki in granulocitno transfuzijo mase ter simptomatsko zdravljenje mukozitisa.

Značilnosti uporabe. Zdravljenje je treba izvajati le zdravstvene strokovnjake, ki imajo izkušnje z zdravili proti raku. Pred in v času zdravljenja je potrebno kontrolirati krvne slike, testi delovanja jeter, sečne kisline, delovanje srca. Priporočljivo je, da EKG in ehokardiografijo pred in po vsakem zdravljenju. Uravnavanjem ali inverzija vala T, ali segmenta ST depresija aritmija, da začne (običajno začasna in nazaj) ni nujno znak prekiniti zdravljenje. Kardiotoksičnost zmanjša napetost števca se zazna QRS podaljšanje sistolični presledku zmanjšano iztisni delež in razvoj srčnega popuščanja (vključno z nekaj tednov po koncu zdravljenja). V tem primeru se lahko tradicionalno zdravljenje srčnega popuščanja postala neučinkovita. Možno tveganje za kardiotoksičnost povečanjem pri bolnikih, ki so sočasno ali predhodno radioterapija mediastinalni-perikardialni odsek. Bolniki z ledvično insuficienco zmerne resnosti, kot pravilo, način popravek ni potreben. Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem preprečevanje zanositve. Epilik lahko barvo urina rdeča za 3 mesece po aplikaciji. Uslužbenci, ki delajo z zdravilom, morajo nositi zaščitne rokavice. Če pride v stik s sluznico, jih je treba nemudoma izprati z milom in vodo, sprali s slanico veznice. Potem je potrebno intravensko kapalno "pranje" vene.

Interakcije z drugimi zdravili. Pri uporabi v kombinaciji z drugimi citotoksičnimi zdravili lahko aditivno inhibicijo funkcije kostnega mozga, povečano tveganje za neželene učinke iz gastrointestinalnega razpravo z drugimi kardiotoničnimi zdravili, ki lahko vodijo do srčnega popuščanja (npr BCCI), - poveča kardiotoksičnost. Cimetidin poveča AUC epirubicin za 50%.

Zdravilo se ne sme mešati z drugimi zdravili proti raku zdravili, kakor tudi s heparinom.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok, hladnem, suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 2 - 6 ° C. Rok - 2 leti.