Antratsin

Antratsin (Antracin)

Video: Kudo Ukrajina. TV IRTA plot "Tekmovanja Kudo - 25.02.12.mpg

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: epirubitsin- (8S, 10S) -10 - [(3-amino-2, 3, 6-tridezoksi-Al-arabino-heksopiranosil) oksi] -8-gilkoloyl-7, 8, 9, 10-tetrahidro-6, 8, 11-trihidroksi-1-metoksi-5, 12-naftatsenedionu hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra rdeča raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine, ki vsebuje epirubicin klorid - 2 mg;

druge sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije, klorovodikova kislina.

oblika izdelka. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Protitumorsko antibiotiki in podobne droge.

ATC L01D B03 koda.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Mehanizem delovanja epirubicin povezana z njegovo sposobnostjo, da veže na DNA. Študije celičnih struktur pokazala hitre penetracije antibiotika v celico, in kopičenja v jedru zavira sintezo nukleinskih kislin in inhibicijo mitotične delitve. Kot drugi antraciklini, epirubicina kompleksu stabilizira topoizomeraze II-DNA, kar vodi v nepopravljivo počitek DNK verige. Epirubicina najbolj aktivni v S in G2 faze celičnega cikla, čeprav je zdravilo aktivna v vseh fazah ciklusa.

Farmakokinetika. Pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter in koncentraciji ledvic ravni v plazmi po intravenski injekciji 75-90 mg / m² drog odgovoren trieksponentsialnyi model z zelo hitrim prvi fazi in počasnejša končna razpolovna doba povprečne vrednosti okoli 40 ur. Primarna pot izločanja epirubicin iz telesa - v jetrih. visoke ravni v plazmi potrditvi (0, 9 l / min.), kažejo, da je počasen odprava posledica obsežne distribucije drog v telesnih tkivih. Zdravilo ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Indikacije za uporabo.

rak dojke;

rak želodca, rak jajčnikov, drobnoceličnega pljučnega raka, skupna / metastatskim sarkomi mehkega tkiva.

Kot komponenta kombiniranega zdravljenja malignega limfoma, materničnega adenokarcinoma, napredovalega raka požiralnika, raka trebušne slinavke, od gormonrezistentnogo rak prostate, rak glave in vratu, rak mehurja;

Kot komponenta kombiniranega zdravljenja agresivnega obliki limfom nehodzhkonskoy starejših bolnikov.

Postopek uporabe in odmerek.

Navodila v zvezi z dajanjem zdravila

Antratsin je treba dajati intravensko. Priporočena dajati zdravilo peskanje s fiziološko raztopino, pazite, da se igla pravilno vstavljen v veno. Ta metoda zmanjšuje tveganje za pridobivanje zdravila za žilnega tkiva in ožilja omogoča izpiranje s fiziološko raztopino po odmerjanju. Antratsina Izliv iz vene v obdobju injiciranje lahko povzroči hude poškodbe tkiva, celo smrt. Venskih skleroza lahko razvije zaradi injekcije v tankih krvnih žilah, ali z večkratnim injekcijami v eni in samo veno.

odmerek

V primeru, ko Antratsin uporablja kot monoterapija, priporočena doza za odrasle je 60-90 mg / m². Zdravilo je treba dajati intravensko 3-5 minut. Glede na stanje delovanja kostnega mozga, je ta odmerek večkrat daje v razmiku 21 dni. Nižje odmerke (60-75 mg / m²) Je priporočljiva pri bolnikih z okvarjenim delovanjem kostnega mozga zaradi pred kemoterapijo ali radioterapijo, ali s starostjo povezane spremembe pri bolnikih z infiltracijo maligno kostnega mozga.

Skupni odmerek na cikel lahko razdelimo v naslednje 2-3 dni. Ko se zdravilo uporablja skupaj z drugimi zdravili proti raku, odmerki morajo biti ustrezno zmanjša. Ker je glavna pot izločanja epirubitsina- hepatobiliarne sistema, je treba odmerek zmanjšati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, da bi se izognili povečanju splošne toksičnosti. V primeru kršitve zmerni delovanja jeter (bilirubin - 1, 4-3 mg / 100 ml ali zadržanje bromsulfalena - 9-15%), je treba zmanjšati odmerek za 50%, vendar z bistveno krši (bilirubin >3 mg / 100 ml ali zadrževanje bromsulfalena >15%) - 75%. Ledvične funkcije srednje ravni resnost očitno ne zahteva zmanjšanje odmerka zaradi dejstva, da na ta način epirubicin izloči v manjših količinah.

opozorilo

Epirubicin je treba uporabljati le pod nadzorom usposobljenih zdravnikov.

Zdravljenje v začetni fazi zahteva pozorno spremljanje ustreznih laboratorijskih parametrov in srčne funkcije.

Osebje, ki dela z drogo, je priporočljivo uporabiti zaščitne rokavice. V primeru stika z epirubicin raztopino na kožo ali sluznico, takoj temeljito speremo z vodo in milom. Veznici treba izperemo s slanico.

Stranski učinek. Poleg tega so opisani mielosupresije in kardiotoksičnost neželeni učinki:

alopecija (Običajno obnovi rast las) pojavi pri 60-90% pri moških sluchaev- ga spremlja vzmetenja rast brade;

vnetje sluznic lahko pojavijo 5-10 dni po začetku lecheniya- običajno razvije bolezen, ki je označen s pojavljanjem bolezni, erozivnih mestih, zlasti na straneh jezika in sublingvalne območju;

prebavne motnje (slabost, bruhanje in driska);

zvišana telesna temperatura.

Kontraindikacij. Epirubicina kontraindicirana pri bolnikih s hudim pritisku mieloidnega hematopoeze zaradi pred zdravljenjem z drugimi zdravili proti raku zdravili ali obsevanjem, kot tudi bolnike, ki so že zdravljeni z maksimalno kumulativnimi odmerki drugih antraciklini, kot doksorubicinom in davnorubicina. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih s srčnim popuščanjem ali če gre za navedbami v anamneze.

Preveliko. Zelo visoka enkratni odmerek epirubicin lahko povzroči akutno miokardialno degeneracijo v 24 urah in hudo zaviranje delovanja kostnega mozga za 10-14 dni. Metoyu zdravljenje zaradi te bolezni je vzdrževalno zdravljenje pacienta in uporabo takih sredstev, kot transfuzijo krvi in ​​nastanek sterilnimi pogoji v nego bolnika. opozarja tudi na razvoj žico (do 6 mesecev po prevelikega antraciklini) srčnega popuščanja. bolnika je treba skrbno spremljati in v primeru objektivnih dokazov srčno popuščanje imenuje simptomatsko zdravljenje.

Video: dekorativni omet derufa - cremplast + setus - antracit

Značilnosti uporabe. V prvem ciklu zdravljenja je treba bolnike Antratsinom biti pod stalnim nadzorom in nadzorom zdravnika. Strog nadzor števila levkocitov, eritrocitov in trombocitov. Ob priporočeni uporabi sheme levkopenija ponavadi nosijo prehodno, dosegla najnižjo raven med 10. in 14. dan in število levkocitov je nadaljevala do 21 dni. Pred zdravljenjem, in če je mogoče, med zdravljenjem je treba opraviti oceno delovanja jeter (transaminaze spremljanje uspešnosti, alkalne fosfataze, bilirubina, bromsulfalena). Epirubicin manj kardiotoksično kot strukturne analog doksorubicinom. Porivnyuvalne študija prikazuje primerjavo kumulativnih odmerkih, ki vodijo k enakim zmanjšanjem delovanja srca, reda od 2: 1. Poleg tega prišlo kongestivnega srčnega popuščanja pri bolnikih, ki še niso bile zdravljene z doksorubicinom, poročali šele po prejemu kumulativnih odmerkov, ki so presegale 1000 mg / m². Vendar pa morate namestiti skrbno spremljanje delovanja srca med zdravljenjem, da se zmanjša tveganje za srčno popuščanje, ki je značilno za druge antraciklini. Srčno popuščanje se lahko pojavi celo v nekaj tednih po opustitvi zdravljenja, bi lahko posebna konzervativno zdravljenje učinkovito. Potencialno tveganje kardiotoksičnosti lahko poveča pri bolnikih, ki so bile predhodno ali sočasno radioterapijo mediastinalni-perikardialni del. Vstanovlyuyuchi največja kumulativni odmerek epirubicin, je treba upoštevati vse sočasno terapijo potencialno kardiotoksičnih zdravil. Priporočljivo je narediti EKG pred in po vsakem zdravljenju. spremembe EKG, kot so izravnavanje ali inverzijo vala T, depresija segmenta ST ali na vrhu aritmija, običajno začasna in nazaj v danem primeru pomeni, da je treba zdravljenje prekiniti. Kardiomiopatija povzročili antraciklini, vključno doksorubicin, kaže zmanjšanje napetosti nasprotnega QRS, podaljšanje sistolični interval (PEP / LVET) zgoraj med normalnim in zmanjšanim iztisni delež. Srčna spremljanje bolnikov, ki so prejemali zdravljenje epirubicin je zelo pomembno. Priporočljivo je, da spremlja neinvazivnih metod delovanja srca (EKG, ehokardiografija) in izmerimo volumen minutnega volumna z radionuklidov angiografijo, če je to potrebno. Tako kot drugod po citotoksična zdravila epirubicin lahko povzroči hiperurikemijo kot posledica hitrega lizo neoplastičnih celic. Zato je treba raven sečne kisline v krvi skrbno nadzorovati tako, da zagotavljajo laboratorijski nadzor ponudnika stranskih učinkov.

Trenutno ni informacije o možnih škodljivih učinkov zdravila na plodnost pri človeku, kot tudi o teratogenih in ostalih škodljivih učinkov na plod. Vendar eksperimentalni podatki dajejo razlog za domnevo, da epirubicin lahko zmanjša preživetje plodov. V zvezi s tem uporabljati zdravilo med nosečnostjo ni priporočljiva. Podobno večina drugih Protitumorsko in imunosupresivna zdravila epirubicin zlasti eksperimentalnih pogojih, ima mutagenih in kancerogenih lastnosti pri živalih. Neznana ali umik zdravila v materinem mleku. Da bi preprečili škodljive učinke na otroka v času zdravljenja ne bi prenehali dojiti.

Epirubicin lahko barvo urina rdeča za 1-2 dni po aplikaciji.

Interakcije z drugimi zdravili. Epirubicina se ne sme mešati s heparinom prek svoje kemijske nezdružljivosti, kar lahko povzroči obarjanje, če bodo podatki sredstvo v določenih razmerjih. Epirubicin se lahko uporablja skupaj z drugimi zdravili proti raku, vendar pa se ne sme mešati v isti brizgi.

Pogoji in pogoji. Hraniti izven dosega otrok.

Zdravilo v originalni ovojnini za vzdrževanje pri temperaturi 2-8 ° C, zaščiteno pred svetlobo.

Ne zamrzujte.

Ob ohranjanju steklenice v skladu s priporočili izdelka stabilna 2 leti.