Verapamil hidroklorid nx

verapamil hidroklorid "LH" (Verapamili nydrochloridum "LH")

Mednarodni in kemijsko ime: Verapamil- [(2RS) -2- (3, 4-dimetoksifenil) -5- [[2- (3, 4-dimetoksifenil) etil] (metil) amino] -2- (1-metil-etil) pentannitrilu hidroklorida];

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: brezbarvna prozorna tekočina;

struktura 1 ml vsebuje 0,0025 g verapamil hidroklorid;

Druge sestavine: natrijev klorid, klorovodikova kislina, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni kalcijevimi antagonisti s prevladujočim vplivom na srce. Oznaka ATC C08D A01.

farmakološke lastnosti. Verapamil pripada blokatorji počasnih kalcijevih kanalov. Zavira transmembranski vstop kalcijevih ionov iz zunajcelični prostor v kardiomiocitov in gladkih mišičnih celic krvnih žil, ne da bi povzročil spremembe v koncentraciji kalcijevih ionov v krvi. Verapamil povzroči dilatacija koronarnih arterij in arteriol v normalnih in ishemičnih področjih miokarda, odpravlja krče koronarnih arterij, s čimer se izboljša pretok krvi v srčno mišico. Zaradi vpliva na znotrajceličnih kalcijevih ionov zmanjšano kontraktilnost miokarda, srčni utrip (HR) in skupnega perifernega žilnega upora (ZPSO), zmanjša obremenitev na srce in potrebo po kisiku. Ko miokardno ishemijo zdravilo pomaga zmanjšati neravnovesje med ponudbo in povpraševanjem na kisika srca, zmanjšanje kontraktilnost miokarda.

Antiaritmik učinek verapamila je posledica povečanja časa neodzivnosti povezave AV in upočasnitev AV-prevajanja (ki spada v razred IV antiaritmiki). Zato je zmanjšana ventrikularne hitrosti pri atrijsko plapolanje ali atrijske fibrilacije. Odmerka odvisne učinek. Zaradi vpliva na AV vozla verapamila v spodbuja nadaljevanje sinusni ritem v paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo.

On je pokazala nekaj natriuretični in diuretik učinek zaradi zmanjšanje tubulno reabsorpcijo. To zavira agregacijo trombocitov.

Verapamil se izdatno presnavlja v jetrih, zato v nasprotju z njegovimi funkcijami izbiro zdravila bistveno podaljša.

Farmakokinetika. Za parenteralno dajanje, okoli 90% verapamila veže na proteine ​​plazme. Ko je enojna uporaba verapamila razpolovnim časom 3 - 7 ur, poveča na 4 in 5 pri dodelitvi Seveda razpolovno dobo. - 12 ur. Zdravilo se presnavlja v jetrih preko dimethylation, dialkirovaniya glyukurirovaniya in 12, da se tvori metabolit, iz katerih je aktivna 2. Izloča v glavnem z urinom (70%, od katerih je približno 5% izloči nespremenjenega) delno izloči v blatu (približno 16%).

Indikacije za uporabo. Kot sredstva proti aritmiji verapamila predvsem predpisana za atrijske aritmije - supraventrikularne tahikardije, aritmija (za ventrikularne aritmije, vključno ventrikularne ekstrasistole, neučinkovita drog). Verapamil se uporablja tudi za zdravljenje esencialne in sekundarne hipertenzije. Parenteralni poti dajanja je primerno, če verapamil hipertenzivnih kriz, akutnih napadov angine pektoris, napade paroksizmalne supraventrikularne tahikardije.

Postopek uporabe in odmerek. Verapamil uporabljamo intravenozno, za lajšanje napadih supraventrikularne tahikardije so odrasli počasi 2-4 ml 0,25% raztopine. Večkrat za vzdrževalno zdravljenje dajemo 1-krat dnevno infuzijo s hitrostjo 0,005 mg / kg na minuto do 30 minut po bolusa. Raztopino verapamila pripravimo z razredčenjem z 2 ml 0,25% raztopine njenega v 100 -150 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopino glukoze. Intravenozno pod nadzorom hemodinamičnih parametrov. Otroci drog intravenozno odvisno od starosti od 1 leta do 5 let - 0,002-0,003 g, 6 do 14 let - 0,015-0,025 g

Toleranca pri dolgotrajni uporabi verapamila ne razvija.

Stranski učinek. Možna: slabost, bruhanje, omotica, povečano utrujenost, periferni edem, alergijske reakcije, AV prevajanje, bradikardija, zardevanje obraza, ginekomastija, hipertrofija dlesni, če dolgotrajna uporaba zdravila pogosto razvije Oslabljen zaprtje. Pri uporabi velikih odmerkov zdravila lahko povzroči hipotenzijo in AV-blok želeno stopnjo teže, ki poteka asistolo ali zniževanju krvnega tlaka.

Kontraindikacij. AV blokada II-III stopalo, akutna miokardni infarkt z atrioventrikularni blok, kardiogeni šok, huda hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 90 mm Hg), sindrom bolnega sinusnega vozla, WPW sindroma, ki jo spremljajo fibrilacije in atrijskega plapolanja, kongestivno srčno popuščanje, bradikardija (srčni utrip manj na 50 udarcev / min .), odpoved ledvic, bolezni jeter, I trimesečje nosečnosti, dojenje, povečana občutljivost za zdravila.

Previdno sočasno z B-blokatorji hrbet sumatsiyu možnega vpliva na srčno prevodnost in krčljivosti.

overdose. Lahko se pojavi hipotenzija, huda bradikardija, pojav simptomov srčnega popuščanja, AV-blok ne glede na stopnjo resnosti in asistolijo. V primeru prevelikega odmerka drog preklicati. To je potrebno za spremljanje bolnikovega stanja (tonometriji, nadzor dihanja in EKG). Prikaz izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja, slanih odvajal. Krvni tlak v arterijski hipotenzijo je mogoče popraviti z intravenskim dajanjem raztopin elektrolitov, plazme, kardiotoničnimi drog in b-adrenoreceptorja. Bolniki z bradikardije in motnjami AV-prevajanja atropina, zlasti v hudih primerih, da štrli kratek spodbujevalnik. Simptomi srčne insuficience izravna odstop kalcijev klorid ali kalcijev glukonat, kardiotonikov, simpatomimetikov in glukagon. Hemodializa je neučinkovita.

Značilnosti uporabe. S skrbno uporabo verapamila pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter, atrioventrikularni blok fazi I.

Če je potrebno, je mogoče kombinirano zdravljenje angine pektoris in hipertenzijo verapamila in b-blokatorji (s posebno nego, če stalno zdravniško kontrolo).

Nosečnost in dojenje. Med nosečnostjo in dojenjem kontraindikacij drog. Uporaba verapamila med nosečnostjo je mogoče le, če je pričakovana korist za mater večja od morebitnega tveganja za plod.

Če je potrebno, je treba poudariti uporabo med dojenjem, da se verapamil izloča v materino mleko, zato dojenje prekiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje in točen mehanizem.

Po prejemu posamezne reakcije lahko verapamil (zaspanost, vrtoglavica), ki vplivajo na bolnikovo sposobnost za opravljanje dela, ki zahteva pozornost in psihomotorično hitrost.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. S hkratno uporabo verapamila in adrenoblokatorov, antiaritmikov, inhalacijskih anestetikov in povečano tveganje za bradikardijo, atrioventrikularni blok, huda hipotenzija, srčno popuščanje z medsebojno krepitvijo zatiranja vpliva na sinusnega vozla avtomatičnosti, prevodnosti in kontraktilnost miokarda. S hkratno uporabo verapamila z drugimi antihipertenzivi (vazodilatatorji, tiazidnih diuretikov,-angiotenzin konvertirajočega encima) izhaja vzajemno krepitev hipotenzivni učinek. Antianginozno učinek verapamila poveča, medtem ko z uporabo nitratov. Cimetidin lahko vodi do kopičenja verapamila inhibicije učinka zaradi prvega prehoda skozi jetra.

Verapamila poveča učinke karbamazepina. Verapamil lahko poveča koncentracijo v krvni plazmi amiodarona, dizopiramid, klonidin, prazosin, simvastatina, karbamazepin, fenitoin, teofilin, adriamicin, ciklosporin, etanola, imipramin, buspirona, midazolam. S hkratno uporabo verapamila in digoksina je bilo povečanje koncentracije digoksina v krvni plazmi. Na podlagi razširjenih litijevih pripravkov uporaba verapamil lahko zmanjša koncentracijo litija v krvni plazmi, vendar nevrotoksičnost če take kombinacije raste.

Antitrombotična poveča učinek pri sočasni uporabi verapamila in acetilsalicilne kisline, pri čemer se lahko antihipertenzivni učinek zmanjša verapamil.

Pogoji in rok uporabnosti. Hraniti ločeno od svetlobe in izven dosega otrok. Rok - 5 let.