Verapamil hidroklorid

verapamil hidroklorid (Verapamil hidroklorida)

Mednarodni in kemijsko ime: verapamila, [(2RS) -2- (3, 4-dimetoksifenil) -5 - [[2- (3, 4-dimetoksifenil) etil] (metil) amino] -2- (1-metiletil) hidroklorid pentannitrilu];

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiOkrogle tablete, filmsko obložena, bela, z oboevypukloy površino. V prečnem prerezu videli dve plasti različnih struktur;

Sestava. 1 tableta vsebuje 80 mg verapamil hidroklorid, preračunano kot 100% suhe snovi;

druge komponente: koruzni škrob, laktoza monohidrat, kopovidon, magnezijev stearat, ki tvori film, obloga 39G28601 Opadry II beli.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni kalcijevimi antagonisti s prevladujočim vplivom na srce. ATS S08DA01 koda.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Verapamil hidroklorid selektivni blokator L-tipa kalcijevih kanalov razreda I, ima antianginalna in antihipertenzivnega delovanja. Bloki napetostno odvisnih kalcijevih kanalov, in daje pretok kalcijevih ionov v celice, vključno srčnih mišičnih celic in celic vaskularnega gladkega mišičja v koncentraciji kalcija v krvi ni spremenila.

Antianginozno učinek zdravila je realiziran z zmanjšanjem tonus koronarnih in perifernih arterijskih žil, izboljša prekrvavitev srčne mišice, vključno z ishemično uchastkah- zmanjšuje miokardno porabo kisika z zmanjšanjem kontraktilnost miokarda in koronarne povečevanje krvnega pretoka. Antianginozno učinek z obodno vazodilatacijskega ukrep, ki zmanjšuje afterload in miokardni po kisiku povzroča tudi.

Verapamil hidroklorid spada v razred IV antiaritmiki. Antiaritmik učinek je posledica blokade kalcijevih kanalov v celicah srčne sistema prevodni (sinoatrijskega vozliščem in atrioventrikularni), ki vodi v upočasnitev avtomat sinusni P-celic ektopičnim žarišč v preddvorov in prevodne hitrosti skozi atrioventrikularni vozel vzbujanja. Zato je učinkovito neodzivnih obdobje podaljša v sinusnem vozlu in atrioventrikularni, upočasni sinusni ritem, znižanje srčnega utripa.

Antihipertenzivnega delovanja verapamil hidroklorid povzroča relaksacijo gladkega mišičja ožilja, zmanjšanje skupnega perifernega žilnega upora, krvni tlak, običajno brez razvoja refleksa in posturalna hipotenzija tahikardii- bradikardija (Srčnega utripa manj kot 50 na minuto) je redka.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi absorbira več kot 90% danega odmerka verapamil hidroklorid. Zdravilo se presnavlja predvsem v jetrih, zaradi intenzivnega metabolizma prvega prehoda v jetrih s sistemom portala, biorazpoložljivost je 20-35%. Najvišja koncentracija verapamil hidroklorida v plazmi opazili 1-2 ur po doziranju.

Stopnjo znižanja krvnega tlaka ni odvisna od koncentracije verapamil hidroklorid v plazmi.

Ker krvni protein veže približno 90% formulacije.

Verapamil hidroklorida prehaja skozi posteljico in se izloča v materino mleko. Povprečna razpolovna doba 2: 8 - 7, 4 ure po prvem odmerku in 4, 5-12 ur na ozadju dolgotrajni uporabi. Pri starejših bolnikih je razpolovna doba lahko poveča.

Bolniki z odpovedjo jeter razpolovni čas se poveča na 14-16 ur, se poveča volumen porazdelitve je plazemski očistek pa je približno 30% normalne. Zato je bil odmerek za takšne bolnike zmanjša na 1/3 običajnega dnevnega odmerka. Zdravilo se izloča predvsem preko ledvic (70%), delno - črevo.

Indikacije za uporabo.

Hipertenzija.

bolezen koronarnih arterij: stabilno angina.

Varianta angina (Prinzmetalova angina pektoris).

supraventrikularne aritmija (Atrijska fibrilacija, atrijsko plapolanje, supraventrikularne ekstrasistole) - paroksizmalna supraventrikularna tahikardija.

Postopek uporabe in odmerek. Odmerki so izbrane individualno za vsakega bolnika.

Hipertenzija: običajni začetni odmerek je 80 mg verapamil hidroklorid trikrat na dan (skupno 240 mg).

Antihipertenzivni učinek se razvije v nekaj tednih po začetku zdravljenja.

Začetni odmerek postopoma povečuje glede na klinično stanje bolnika in komentar, ki je ocenjena po zaužitju.

Največji dnevni odmerek - 480 mg.

Tablete je treba pogoltniti cele, ne žvečite, ne morejo razbiti, razdelite na dele. Tablete sperejo z vodo.

Angina: običajni odmerek 80 - 120 mg trikrat na dan (skupno 240 - 360 mg).

Bolniki s kliničnim odzivom pričakovanih dobičkov in starejših začetni odmerek se lahko zmanjša na 40 mg trikrat na dan (skupno 120 mg).

Začetni odmerek postopoma povečuje glede na klinično stanje bolnika in preklic. Odmerek se lahko izboljša vsak dan ali vsak teden, da se doseže optimalni klinični odpoklic (največji dnevni odmerek - 480 mg).

hipertrofična kardiomiopatija: Priporočamo enak odmerek, ki je v angine pektoris.

Aritmije: običajni odmerek za bolnike s kronično atrijsko fibrilacijo, ki jemljejo pripravke iz digitalisa je 240 - 320 mg na dan, razdeljen na 3 odmerke.

Običajni odmerek za preprečevanje paroksizmalna supraventrikularna tahikardija pri bolnikih, ki ne jemljejo digitalis drog je 240 - 320 mg na dan, razdeljen na 3 - 4 deljenih odmerkih.

Največji vpliv je običajno v roku 48 ur po začetku zdravljenja.

Dojenčki drog v dozirni obliki ni navedeno.

Stranski učinek. Možni neželeni učinki so navedeni spodaj:

na delu srca in ožilja: redko - angine, hipotenzijo, sinoatrijskega in atrioventrikularni blok, bradikardija, kar povzroči večjo pojavnost srčno popuščanje, bolečina v prsnico, miokardni infarkt, palpitacije, purpura, sinkopa, asistolo tahikardija;

na delu prebavnega trakta: zaprtje, suha usta, prebavne motnje, gingivalna hiperplazija, bolečine, slabost, bruhanje, intestinalne atonije;

s strani živčnega sistema: kap, zamegljen zavesti, motnje ravnotežja, nespečnost, mišični krči, parestezije, psihoza, somnolenca, glavobol;

Z sečil in spolovil: ginekomastija, impotenca, pogosto uriniranje, nepravilen menstruacija.

Drugi simptomi so: izpuščaj na koži, povečane motnje izpadanje las, hiperkeratoza, pigmentne, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, podplutbe, zamegljen vid in tinitus.

Pri zdravljenju verapamil hidroklorid mogoče opaziti povečanje transaminaze, alkalne fosfataze in bilirubin. V nekaterih primerih so ti premiki sam izgine z nadaljevanjem zdravljenja.

Možne poškodbe jeter klinični simptomi (slabost, vročina in / ali bolečine v desnem subcostal območju) in povečana ALT, AST in alkalno fosfatazo. V zvezi s tem je priporočljivo redno spremljanje delovanja jeter pri bolnikih, ki jemljejo verapamil hidroklorid.

Kontraindikacij.

Srčno popuščanje.

Hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg. V.).

Kardiogeni šok.

bradikardija (< 50 уд/минут).

Sinoatrijskega (SA) blok.

sindrom bolezni sinusnega vozla (razen pri bolnikih z umetno spodbujevalnika).

Atrioventrikularni (AV) blok II - III faza (razen pri bolnikih z umetno spodbujevalnikom).

Atrijska fibrilacija ali atrijsko plapolanje (v WRW ozadju in LGL sindrom).

Preobčutljivost na verapamil hidroklorid ali drugih sestavin pripravka.

Nosečnost in dojenje.

Preveliko. Ni specifičnega protistrupa.

Glavni simptomi hidroklorid prevelikega verapamila je hipotenzija, srčno popuščanje, srčni blok in asistolo različni meri.

Pri prevelikem odmerku je treba zagotoviti temeljit zdravniški pregled stanja bolnika v intenzivni (krvni tlak, dihanje, elektrokardiogram).

Bolnik je predpisal izpiranje želodca, odvajala in aktivnega oglja.

V primeru hude hipotenzije ali popolni atrioventrikularni blok intravensko izoproterenol, norepinefrin, metaraminoltartrat, atropin (v običajnih odmerkih), kalcijev glukonat (10% -na raztopina) - v neobičajnih pogojih težkih spodbujevalniki rabo.

Ko tahikardija, hiter ritem prekata pri bolnikih z atrijsko plapolanje in atrijske fibrilacije, s sindromi WRW LGL in uporablja električno kardioverzijo, intravensko Prokainamid (Prokainamid) ali lidokaina.

Če boste ukrepali, ni dovolj učinkovit, morda imenovanje inotropnih sredstev (dopamina ali Dobutamin).

Hemodializa ni učinkovita za hitro eliminacijo iz telesa verapamil hidroklorid.

Značilnosti uporabe. Posebno pozornost je treba upoštevati pri dajati bolnikom s srčnim popuščanjem.

Verapamil hidroklorid lahko povzroči asimptomatično atrioventrikularni blok prve faze ali podaljšanju bradikardijo. Z razvojem atrioventrikularni blok je treba zmanjšati odmerek verapamilom klorida ali prenehanje jemanja drog.

Ukrepi verapamil hidroklorid bolniki z hipertrofično kardiomiopatijo in bolnikov z hipertrofično kardiomiopatijo, obstrukcijo komplikacij levega klina prekata visokim tlakom v pljučnih kapilar, disfunkcije sinoatrijskega vozlišča.

Bolniki z Duchennova mišična distrofija verapamil hidroklorid zmanjšuje živčnomišično prevodnost in povečuje trajanje obdobja po ponovni vzpostavitvi nevromuskularne blokade, ki jo povzroča vekuronija. Pri teh bolnikih nižjih odmerkov mora verapamil hidroklorid.

Ukrepi lahko predpišemo verapamil hidroklorid bolnikov z okvaro delovanja jeter, v tem primeru je priporočljivo zmanjšati odmerek za 30% običajnega dnevno. Treba vplivati ​​na dolžino PQ intervala ECG, in druge znake morebitnega prevelikega odmerka verapamil hidroklorid bolnikov (redni kontrolo krvnega tlaka, srčnega utripa in v).

Ukrepi lahko predpišemo verapamil hidroklorid bolnikov z ledvično insuficienco, skrbno nadzorujejo trajanje PQ intervala in druge znake morebitnega prevelikega odmerka verapamil hidroklorid.

Starejši bolniki so lahko poveča občutljivost za zdravila, tudi če običajnem odmerku.

Varnostni ukrepi predpisana zdravila med operacijo zaradi izjemnega vpliva potenciranje splošnimi anestetiki na srčni mišici in skeletnih mišic - sproščanje mišic.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Dokazi o teratogenih učinkov verapamil hidroklorida ni, vendar se je treba izogibati njegova uporaba v času nosečnosti, ker zdravilo prehaja skozi posteljico in ga najdemo v popkovna veno v obdobju dobave ni znano, ali takoj vplivajo verapamil hidroklorid ali imajo dolgoročne stranske učinke na plod, kakor tudi, ali ne vpliva trajanje dela.

Verapamil hidroklorid prodre v materino mleko. Z možnostjo negativnega vpliva na otroka, pri čemer verapamil hranjenje klorid dojke je treba prekiniti.

Verapamil hidroklorid lahko vpliva na sposobnost vožnje motornega vozila ali drugih strojev.

Če simultano sprejem soka grenivke poveča biološko uporabnost verapamil hidroklorid pri 30%.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Istočasna uporaba verapamil hidroklorida z beta blokatorjev povečuje medsebojno zaviral avtomat sinoatrijskega vozlišču, AV-prevodnosti in kontraktilnosti miokarda, kot posledica tega povečanega tveganja za hudo arterijsko hipotenzijo, zdrsov in CA-blok, bradikardija, srčno popuščanje, zlasti pri visokih odmerkih beta-blokatorji, ali kadar jih dajemo intravensko.

Posebna skupina ogroženi bolniki s kronično srčno popuščanje, huda kardiomiopatija ali tisti, ki so nedavno doživeli miokardni infarkt. Kombinirano zdravljenje z verapamilom klorida z zaviralci beta, je treba opraviti le z jasnimi označbami in pod strogim zdravniškim nadzorom.

Verapamil hidroklorid okrepi učinek drugih antihipertenzivov (npr vazodilatatorji, angiotenzinkonvertazy inhibitorji, diuretiki, beta-blokatorjev, alfa blokatorji, prazosin in terazosin).

Triciklični antidepresivi, nevroleptiki krepi hipotenzivni učinek verapamil hidroklorid.

Pri imenovanju verapamilom klorida pri bolnikih, ki so se digitalis drog, je treba opozoriti, da je na začetku zdravljenja (1 teden), je raven digoksina v krvnem serumu poveča za 50 - 70%, tako da boste morali prilagoditi odmerek digoksina in njene serumskih za redno spremljanje , posebno na začetku zdravljenja.

Ne priporočamo kombinacijo verapamilom klorida z antiaritmiki iz I - razred III.

Verapamil hidroklorid se ne sme uporabljati hkrati z disopiramid (ritmilenom), katerega sprejem je treba končati v 48 urah pred uporabo verapamil hidroklorid. Vstop dizopiramid obnovi sme biti prej kot 24 ur po prejemu premora verapamil hidroklorid.

Kombinirana uporaba verapamil hidroklorid in flekanida spreminja v bistvu vzajemno omejevalno vplivajo na srčni mišici kontraktilnost potencira atrioventrikularno prevajanje in trajanje repolarizacijo povečuje.

Pri bolnikih s hipertrofično kardiomiopatijo, ko je aplikacija verapamil hidroklorid in kinidin lahko razvije hudo hipotenzijo, zato ne bi smeli dati teh dveh zdravil skupaj.

Zaradi visoke stopnje vezave na proteine ​​verapamil hidroklorid treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila, ki imajo lastnosti podatke (pripravke oralno kontracepcijo, hidantoina, salicilati, sulfonamid in sulfoniluree derivate).

Z hkratne uporabe verapamil hidroklorid s kalcijevimi solmi in vitamina D farmakološkim učinkom verapamil hidroklorid verjetno zmanjša.

Verapamil hidroklorid lahko zmanjša propranolol odobritvi, metoprolola- rifampin, fenobarbital odvisno induktorji mikrosomskimi encimi zmanjšajo učinkovitost zdravila.

Pod vplivom koncentracije verapamil hidroklorid litijevih soli, ki so sočasno v serumu se lahko spreminja, vendar pa so bolniki, ki jemljejo obeh zdravil je treba skrbno nadzorovati. Podobno medsebojnega delovanja s sočasno prejme verapamil hidroklorid in teofilin.

Verapamil hidroklorid vodi do povečane ravni ciklosporina, teofilin in karbamazepina v serumu, medtem ko je njihova uporaba.

Z hkratne uporabe verapamil hidroklorida z inhalacijskimi anestetiki ali živčnomišičnih blokatorjev treba shemi odmerjanja menjalnik prilagoditi, da se prepreči zavira aktivnosti srca. Zdravilo okrepi delovanje mišični relaksanti.

Beta-blokatorji, antiaritmiki razreda IA, srčni glikozidi, rentgenske žarke sredstva lahko potencira inhibitornega učinka verapamil hidroklorid v avtomat sinoatrijskega vozlišču, AV-prevodnosti in kontraktilnost miokarda.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 3 leta.