Verapamil-Darnitsa

Verapamil-Darnitsa (Verapamil-Darnitsa)

Mednarodni in kemijsko ime: verapamil- (2RS) -2- (3, 4-dimetoksifenil) -5 - [[2- (3, 4-dimetoksifenil) etil] (metil) amino] -2- (1-metiletil) pentannitrila hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete, bele, z oboevypukloy površino;

Sestava. 1 tableta vsebuje 0,08 g verapamil hidroklorid, na osnovi suhe snovi;

druge sestavine: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, hidroksipropil metilceluloza, natrijeva kroskarmeloza, aerosil, smukca, magnezijevega stearata, 752 bela sepifilm.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni blokatorji kalcijevih kanalov s pretežno učinki na srce. Fenilalkilamina derivati. Verapamil. S08D oznaka ATC A01.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Verapamil-Darnitsa - kalcijevih kanalčkov, ima antianginozni, antiaritmične in antihipertenzivno delovanje. Blokira napetostno odvisnih kalcijevih kanalov in zavira vstop kalcijevih ionov v celice, vključno kardiomiocite in gladkih mišičnih celic krvnih žil.

Antianginozno učinek zdravila je realiziran z znižanjem ton koronarnih in perifernih arterij, izboljša pretok krvi v srčno mišico (vključno ishemičnih območjih), na negativnim inotropnim učinki, s čimer se zmanjša miokardni porabo kisika, zmanjša afterload na srcu.

Antiaritmik učinek verapamil-DARNITSYA (Priprava spada v razred IV antiaritmiki) zaradi zatiranja atrioventrikularni prevodnosti in sinoatrijskega, povečanje učinkovitega časa neodzivnosti, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, ritma normalizacije v paroksizmalno supraventrikularne tahikardije povzročil.

Antihipertenzivni učinek zdravila v povezavi z zmanjšanjem celotne periferni žilni upor in s tem znižujejo krvni tlak. Pripravek spodbuja regresijo miokardnega hipertrofije, ima malo natriuretični in diuretik ukrepanje, inhibira agregacijo trombocitov.

Farmakokinetika. Zaužitju absorbira več kot 90% odmerka. Biološka je približno 20-30%. Povezovanje krvni protein - 90%. Dovzeten za presnovo med prvim prehodom skozi jetra. Glavni metabolit je norverapamil, ki ima manj izrazit farmakološke aktivnosti. Razpolovni čas (T_1/2) Po prvem odmerku zdravila je - 3-7 ur po večkratnih sprejemi - 4-12 ur, zaradi zasičenosti encimskih sistemov v jetrih in povečanje koncentracije zdravila v krvni plazmi. Stalna terapevtska koncentracija v krvi je dosegel četrto dan od začetka zdravljenja.

Izloči iz telesa v obliki metabolitov (95%) in nespremenjen (5%). Primarna pot izločanja - ledvice. Črevo izhod 16% formulacije.

To prodre skozi krvno-možgansko pregrado, posteljico, v materino mleko.

Na dolgi recepciji se lahko zmanjša očistek, povečano biodostopnost. V hudimi motnjami delovanja jeter nastane nižanja plazme pred, pri čemer izhaja povečanje razpolovnega časa do 14-16 ur.

indikacije. Hipertenzija, supraventrikularne aritmija: Supraventrikularna tahikardija, aritmija, fibrilacija (atrijska fibrilacija) in atrijsko plapolanje. bolezen koronarnih arterij, angina, vazospastična angina.

Postopek uporabe in odmerek. Notranja zdravila vzemi med ali takoj po obroku, pitje veliko tekočine.

V blažjih oblikah angine dajemo verapamilom-DARNITSYA notranjost 0.04-0.08 g trikrat na dan, če je potrebno povečanje odmerka za 0.12-0.16 g 3-krat dnevno. Največji dnevni odmerek 0, '48

Starejši, ki je imenovana 0.04-0.08 g na dan zaradi manj intenzivnega biotransformacije zdravila.

za bolnike dnevni odmerek ciroza ne sme preseči 120 mg. Zmanjšanje odmerka je potrebno pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo, kljub odsotnosti kršitve farmakokinetiko.

za zdravljenje aritmija ob drog v dnevni dozi 0, 24-0,32 g, za 3-4 ur. Za preprečevanje paroksizmalne supraventrikularne tahikardije pri bolnikih, ki še niso prejeli digitalis drog, dnevni odmerek 0, 24-0,48 g, za 3-4 ur.

Ko je hipertenzija droge dajemo od odmerka 0,08 g trikrat na sutki- starejših oseb z nizko telesno težo, z nevarnostjo atrioventrikularni motnje prevodnosti in bradikardijo dajemo verapamila-DARNITSYA, začenši pri odmerku 0,04 g trikrat na dan. Največji dnevni odmerek pri hipertenziji 0 od 36-0,48

Otroci, stari od 4-6 let z supraventrikularne uporabo tahikardija 0,04 gramov na dan v 2-3 odmerkih, otroci stari 6-14 let - 0,08-0,36 g (3-4 ure) na dan.

Dojenčki z arterijsko hipertenzijo zdravilo uporabimo 0,01 g / kg na dan, razdeljeno na 2-3 odmerkih. Dnevni odmerek ne sme presegati 0, 36 g.

Stranski učinek. Verapamil-DARNITSYA, običajno dobro prenašajo, vendar je lahko slabost, bruhanje, omotica, povečano utrujenost, razvoj perifernih edemov, alergijske reakcije (izpuščaji, koprivnica, srbenje, redko - angioedem). Relativno pogosto, posebno pri kroničnem dajanju ob kloničnih zaprtje, lahko poveča aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, genikomastiya, mišični krči, palpitacije, tahikardija.

Pri uporabi zdravila v velikih odmerkih se izgovarja znižanje srčne frekvence, znižuje krvni tlak, atrioventrikularni blok, sinoatrijskega blok, srčno popuščanje.

Kontraindikacij. izgovarja bradikardija (Srčnega utripa manj kot 50 utripov na minuto), sindrom bolezni sinusnega vozla, kardiogeni šok, atrioventrikularni blok stopnja II-III Wolff-Parkinson-bela sindrom (WPW), hipotenzija (sistolični krvni tlak manjši od 90 mm Hg. V.), akutna miokardni infarkt (s simptomi bradikardije, označena hipotenzija, popuščanje levega prekata), kronična nekompenziranim srčne insuficience, akutne srčno popuščanje, sinoatrijskega blok, Morgagni-Adams-Stokes sindrom, digitalis zastrupitev, hudo aortno stenoz- izražena pecheni- disfunkcija nosečnosti in v času dojenja grudyu- preobčutljivosti za komponente drog, želodčni tahikardija, tahikardija od širokega kompleksnih QTS.

Preveliko. Pri prevelikem odmerku lahko povzroči bradikardijo, atrioventrikularni in / ali sinoarterialnoy blokado, hipotenzijo, simptome srčnega popuščanja, asistolo.

Zdravljenje. Izpiranje želodca, aktivno oglje, ki je imenovana. Poseben antidota kalcijev glukonat (10-20 mL 10% raztopine intravenozno), možne aplikacije druga zdravila kaltsiya- bradikardija in atrioventrikularni blok II in III, je asistolo intravensko atropin sulfata, orciprenalin sulfat ali izoprenalina hipotenzijo, kadar ga dajemo raztopino dopaminski noradrenalina- s pojavom srčno popuščanje dobutamid dajemo.

Značilnosti uporabe. Potrebna je previdnost pri bolnikih s stopnjo atrioventrikularni drog blok I.

Verapamil zdravljenje-Darnitsa izvajajo pod nadzorom krvnega tlaka in srčnega utripa.

Skrbno zdravnike za bolnike z hipertrofično kardiomiopatijo, ki je zapletena zaradi zakrivanja levega prekata, visokega tlaka v pljučni kapilarni klin, simptomi težkega dihanja.

Zahtevana konstantno spremljanje pri dajanju zdravila bolnikom s hudo disfunkcijo jeter, ledvic, miopatije, v nekaterih primerih lahko odmerek zmanjša.

Previdnost je potrebna pri predpisovanju posameznikom, ki se vozijo vozila ali upravljajo delovanje fotoaparata, starejših bolnikih, bolnikih s srčnim popuščanjem in pri bolnikih, ki so na hemodializi.

Interakcije z drugimi zdravili. S hkratno uporabo verapamila s adrenoblokatorami-Darnitsa, antiaritmiki razreda IA ​​drog, srčni glikozidi in inhalacijski anestetiki in povečanim tveganjem za bradikardija, atrioventrikularni blok, hipotenzija, kongestivno srčno popuščanje.

Hipotenzivni učinek verapamil-DARNITSYA pomnožimo antihipertenzivi (diuretik, vasodilator, zaviralci ACE), triciklični antidepresivi, nevroleptiki, alkohol. Antianginozno učinek zdravila nekoliko povečala nitrati.

Povečana koncentracija digoksina, ciklosporin, teofilin, karbamazepin plazmi ob uporabi verapamila-DARNITSYA. Možni nevrotoksični učinki litija. Verapamil-DARNITSYA koncentracija v plazmi poveča cimetidin in druge zaviralce H₂-receptorji.

Antibakterijska drog zmanjšuje rifampicin piodermieyuschy učinek fenobarbital, propranolol in metoprolol zmanjša razdalja poveča delovanje mišični relaksanti.

Rifampicin, sulfinpirazon, fenobarbital, kalcijeve soli, pripravki vitamina D oslabi učinek verapamil-DARNITSYA.

Z hkratne uporabe verapamil-DARNITSYA s pripravami za katere je značilna visoka stopnja vezava, kot peroralnih antikoagulantov, antikonvulzivov (hidantoin derivatov), ​​nesteroidna protivnetna sredstva, hinid, salicilati, sulfinpirazona potrebne biti previdni v zvezi z možnostjo spreminjanja koncentracije prosti nevezani droge.

Pogoji in pogoji. Hraniti izven dosega otrok, v originalni embalaži pri temperaturi, ki ne presega 25 ^°C.

Rok - 2 leti.