Amlodin 5

Amlodin 5 (Amlodine 5)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: amlodipin, 3-etil-5-metil (4RS) -2- [(2-aminoetoksi) metil] -4- (2-klorofenil) -6-metil-1, 4-dihidropiridin-3, 5-dikarboksilat benzensulfonat;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Okrogla, tablete oboevypuklye temno rumene barve prevlečena z zarezo na eni strani;

struktura Ena tableta amlodipina obsega amlodipin bezilata ekvivalentno 5 mg;

Druge sestavine: laktoza, škrob, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, smukec.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni kalcijevimi antagonisti s pretežno vplivajo na krvne žile. Derivatov dihidropiridina. Oznaka ATC A01 S08S.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Antagonist digidropiridina- bloki filter pretok kalcijevih ionov s kalcijevimi ioni "počasen" membranski kalcijevih kanalov v vaskularnih gladkih mišičnih celicah in kardiomiocitov. Mehanizem antihipertenzivnega delovanja amlodipina je posledica neposrednega razpršitve učinka na žilne gladke mišice. Angina pektoris amlodipin zmanjša ishemija, verjetno zaradi tako razširitev perifernih arteriol in zmanjšane afterload na srce brez spremembe srčnega utripa, kar vodi k manjši porabi energije in miokardni porabo kisika, kot tudi razširitev glavne koronarne arteriol v intaktnih in ishemičnih miokardnih območjih . To dilatacija poveča ponudbo kisika v srčni mišici pri bolnikih z vazospastično angino (Prinzmetalova angine), in preprečuje nastanek koronarne krči, ki jih povzroča kajenje.

Amlodipin nima negativnega vpliva na presnovo, vključno profil lipidov.

Farmakokinetika. sesalna: po zaužitju terapevtskih odmerkov amlodipina se dobro absorbira. Najvišja koncentracija v plazmi po 6 - 12 ur. po dajanju. Razpolovna doba je približno 35-50 ur., Ki daje možnost za dodelitev amlodipin 1-krat na dan. Ravnotežna koncentracija v plazmi je dosežena po 7 - 8 dneh neprekinjene uporabe amlodipina.

distribucija: okoli 97,5% krožečih amlodipin povezan krvni plazmi proteine. Volumen porazdelitve - približno 21 l / kg. Hkratno sprejem hrane ne vpliva na absorpcijo amlodipina.

metabolizem: presnavlja v jetrih na neaktivne metabolite.

izločanje: 10% nespremenjenega amlodipina in 60% presnovkov se izloči z urinom.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih situacijah: Razpolovna doba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se povečuje. Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic in kongestivno srčno popuščanje, je potrebno amlodipin prilagoditev odmerka. V starejših nagibale k zmanjšanju očistka amlodipina, kar vodi do povečanja razpolovne dobe.

indikacije. Hipertenzija, koronarne srčne bolezni, stabilne angine in variante angina.

Postopek uporabe in odmerek. Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obroke. Odmerjanja - 1-krat na dan. Ko je hipertenzija in angine običajno dajemo v začetni dozi 5 mg odmerka poveča, če je potrebno, do največ - 10 mg 1-krat na dan.

Izkušnje pri uporabi amlodipina pri otrocih ni na voljo.

Stranski učinek. Glavobol, spodnji ud edem, povečano utrujenost, zaspanost, slabost, bolečine v trebuhu, občutek hitenja krvi, palpitacije in omotičnost, redko - srbenje, izpuščaj, zasoplost, utrujenost, krči, dispepsija, dlesni hiperplazijo, multiformni eritem.

Kontraindikacij. Preobčutljivost dihidropiridinov, med nosečnostjo in dojenjem, otroke, mlajše od 15 let.

Preveliko. simptomi: periferno vazodilatacijo in naknadno označeni in morda dolgoročno znižanje krvnega tlaka.

zdravljenje: z treba klinično pomembno hipotenzijo izvaja aktivne ukrepe za podporo na delovanje srca in ožilja, vključno spremljanju delovanja srca in pljuč, položaj bolnika, ki leži s postavljeno konča nižje in nadzor nad količino krvi in ​​izločanja urina. Za nadaljevanje normalnega žilni tonus in krvnega tlaka prikazuje razporeditev vazopresorji. Za odpravljanje učinkov blokade kalcijevih kanalčkov injicirali kalcijev glukonat. Ker se amlodipin značilno povezana z ukrepom plazemske proteine, dializa neučinkovita.

Značilnosti uporabe. Previdnost je potrebna pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Prisotnost ledvične odpovedi ni potrebna prilagoditev odmerka.

Interakcije z drugimi zdravili. Amlodin lahko istočasno uporablja z tiazidnih diuretikov, blokatorji a- in b-adrenergičnih receptorjev, zaviralci angiotenzin, dolgodelujoči nitrati, nitroglicerina dajanje sublingvalno nesteroidna protivnetna zdravila, antibiotiki in peroralne antidiabetike pretvorbo. Sočasna uporaba Amlodina in digoksin ne spremeni zadnji ravni v krvnem serumu in ledvic klirens- sočasni uporabi cimetidina ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina. Sočasna uporaba Amlodina in varfarina ne spremeni bistveno vpliva slednjega na protrombinskega časa.

Pogoji in rok uporabnosti. Hranimo izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 8 ° C do 25 ° C.

Rok - 2 leti.