Veratard

Veratard 180 (Veratard 180)

Mednarodni in kemijsko ime: verapamil- 5- [(3, 4-dimetoksifenetil) metilamino] -2- (3, 4-dimetoksifenil) -2-izopropilvaleronitrilu hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Trde kapsule s pokrovom in rumeno brezbarvnega prozornega plašča, ki vsebuje pelete z zholtovatym bele ali belo kremo odtenku;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 180 mg verapamil hidroklorid v peleto zadržanim sproščanjem.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule za podaljšano delovanje.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni kalcijevimi antagonisti s prevladujočim vplivom na srce. Oznaka ATC C08D A01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Verapamil pripada phenylalkylamine derivat. Selektivna kalcijevih kanalčkov. Zdravilo kaže antihipertenzivni, antianginozni, antiishemični in antiaritmična lastnosti. Mehanizem farmakološkega delovanja zdravila v blokado Ca²⁺-transmembranski kanali in pretok depresija ionov Ca²⁺ pretežno v vaskularnih gladkih mišičnih celicah in miokarda. Ko miokardna ishemija verapamila odpravlja nesorazmerje med ponudbo in povpraševanjem kisika, srce, zmanjšuje kontraktilnost miokarda, izvaja dejanje vazodilatacijsko. Zmanjšanje tona perifernih arterij in s tem zmanjša celotno periferno vaskularno odpornost in krvni tlak. Verapamil zavira sinoatrialnuyu in AV-prevodne razstavlja antiaritmik učinek.

Farmakokinetika. Za oralno uporabo drog aktivne verapamila snovi postopoma sprošča iz mase kapsul, pri čemer njeno koncentracijo nespremenljiva v krvi. Čas do maksimalne koncentracije v plazmi - 5-7 ur. Sproščanje zdravila poteka skoraj linearno v času 8 do 12 ur. pri presnovi "prvi akcije" skozi jetra, da se tvori več metabolitov. Glavni metabolit je norverapamil, ki ima manj izrazit hipotenzivni aktivnost kot nemodificirani verapamila. Vezava na plazemske proteine ​​- 90%.

zaradi učinka "prvi akcije" skozi biološke jeter po enkratnem sprejem je 30% in razpolovna doba - približno 7 ur. Ko odstranjevanje za enkratno uporabo sprejem Razpolovna doba povprečja 12 ur, ki je povezana z nasičenjem encimskih sistemov v jetrih in povečanje koncentracije verapamila v plazmi. Izloča v glavnem z urinom (70%) kot metabolitov delno - z blatom.

Indikacije za uporabo. Hipertenzija, preprečevanje napadov angine pektoris, možganska kap profilakso supraventikularnega paroksizmalna tahikardija pri bolnikih, starejših od 14 let.

Postopek uporabe in odmerek. Doza izbral posamično zdravnik. Na začetku obravnave drog Veratard 180 1 kapsula 1-krat na dan, zjutraj. Povečanje odmerka mora potekati po 2 tednih uporabe zdravila. Odmerek poveča na 360 mg / dan (1 kapsulo zjutraj in zvečer, v razmaku 12 ur med sprejemi). Presega odmerek je možen le za zelo kratek čas in pod strogim zdravniškim nadzorom. Za otroke 14-18 let z režimom odmerjanja - za odrasle.

Kadar dajemo verapamil v oblikah dozirnih s počasnim sproščanjem med prehranjevanje povečan čas za dosego maksimalne izhodne koncentracija zdravila norverapamila in njegovih metabolitov v krvni plazmi, vendar je nespremenjena biorazpoložljivost. Skozi ta verapamila je mogoče sprejeti pred, med ali po obroku, brez žvečenja ali raztapljanje, z malo vode.

Stranski učinek. Kardiovaskularnega sistema: pordelost kože, sinus bradikardija, AV-blok, sinoatrijskega blok, hipotenzija, asistolo atrijska bradiaritmicheskoe aritmija, srčno popuščanje.

Od živčni sistem: vrtoglavica, zmedenost, glavobol, občutek utrujenosti, živčnost, parestezija.

Na delu prebavnega trakta: prebavne motnje, slabost, zaprtje Oslabljen znakov.

Drugi: alergijske reakcije (kožni srbenje, izpuščaj), prehodno povečanje vrednosti jetrnih transaminaz, alkalne fosfataze, mialgija, otekanje gležnjev.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na verapamila. Kongestivno srčno popuščanje, bradikardija (srčni utrip<50 уд/минут), синдром слабости синусового узла, AV блокада ІІ ІІІ ступени, синдром WPW, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность. Выраженное нарушение функции печени. Детский возраст до 14 лет.

Preveliko. Prevelik odmerek zdravil lahko povzroči bradikardijo, AV blokado, hipotenzijo, srčno popuščanje, kardiogeni šok, asistolo sinoatrijskega blok.

Zdravljenje: izpiranje želodca je priporočljivo v vseh primerih, če je v času, ko je drog ni bila več kot 12 ur, in tudi pozneje pri zmanjšane motilitete gastrointestinalnega trakta (črevesni odsotnosti shumiv avskultacijo). Simptomatsko zdravljenje. Kot specifični antidot lahko intravenozno 10-20 ml 10% raztopine kalcijevega glukonata (2, 25-4, 5 mmol). Če je potrebno, se lahko dajanje ponoviti ali izvajati dodatne kapljično infuzijo (stopnja 5 mmol / h). Popravljanje hemodinamičnih motenj. Hemodializa je neučinkovita.

Značilnosti uporabe. Ukrepi predpisano zdravilo v človeški jetrih, AV blokada fazi I (z možnostjo prehoda na polni blokade). Uporaba zdravila za zdravljenje nosečnic (zlasti v I in III trimesečju) in ženske, ki dojijo, je prikazana samo v tistih primerih, ko se pričakuje terapevtski učinek za bolnika kot morebitnega negativnega vpliva na plod ali otroka.

Ko lahko prejemajo Veratarda 180 se posamezne reakcije (zaspanost, omotica), ki vplivajo na zmožnost za opravljanje dela, ki zahteva večjo pozornost in hitrost psihomotorično.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sočasna uporaba Veratarda 180

- amiodaron je neveljavna kombinacija: obstaja nevarnost srčnega zastoja;

z karbamazepin karbamazepin poveča učinek zaradi zaviranja njegove presnove in stranskih učinkov v obliki toksičnih poškodb živčnega sistema;

z litijevim terapijo: uporaba Veratarda 180 bolnikov, ki jemljejo globoko litij zdravila lahko povečajo občutljivost organizma z litijem in toksičnih poškodb živčnega sistema;

z rifampicin To vodi do zmanjšanja antimikrobne aktivnosti rifampicina;

fenobarbital piodermiruyuschey zmanjšuje aktivnost fenobarbital;

cimetidin povečuje dejanje Veratarda 180;

z B-blokatorji, sredstva za inhalacijsko anestezijo, srčnih glikozidov in antiaritmiki razreda IA: stebla vzajemno povečanje zadrževalno vplivajo na sinusnega vozla avtomatičnosti, AV prevajanje, kontraktilnost in prevodnosti infarkt;

z baklofen, imipraminovymi antidepresivi, nevroleptiki: lahko poveča hipotenzivni učinek Veratarda 180;

z organskimi nitrati je racionalne kombinacije zdravil. Vsota Antianginozno in hipotenzivni učinek, zmanjšana refleksno tahikardijo, ki je nastal z nitrati;

z digoksina, teofilina, ciklosporin, kinidin: stebla povečanje njihove koncentracije v plazmi;

z drugimi antihipertenzivi (vazodilatatorjev, tiazidnih diuretikov, zaviralce ACE) izhaja vzajemno razširitve ukrepa hipotenzivni;

z zdravili, ki aktivno vežejo na plazemske proteine ​​(s klorpromazin, varfarina, diazoksid, neselektivnih zaviralcev reverzne nevronski privzem monoaminov, prazosin, propranolol, tolbutamid, fenilbutazon, fenitoin, furosemid) izhaja povečana koncentracija prosto frakcijo zdravila, in zahteva odmerek popravka;

makrolidi: močno poveča verjetnost za razvoj prekata fibrilacijo.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo, izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.