Nifedipine Retard-Darnitsa

Nifedipine Retard-Darnitsa (Nifedipin retard-Darnitsa)

Mednarodni in kemijsko ime: nifedipin,

1, 4-dihidro-2, 6-dimetil-4- (2-nitrofenil) -3, 5-piridin karboksilna kislina dimetil ester;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Filmsko obložene tablete, zholtooranzhevogo barve z oboevypukloy površino;

Sestava. 1 tableta vsebuje 20 mg nifedipina, ki temeljijo na 100% nifedipin;

druge sestavine: krompirjev škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, makrogol 6000, krospovidon, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid, barvanje Sunset Yellow E 110.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene tablete, podaljšano delovanje.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni kalcijevimi antagonisti s pretežno vplivajo na krvne žile. Derivatov dihidropiridina. Oznaka ATC A05 C08S.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Nifedipin - selektivni zaviralec slow kalcijevih kanalov, derivat 1, 4-dihidropiridin. Ima protianginsko in antihipertenzivno dejanje. Zmanjša prodiranje zunajceličnega Ca²⁺ kardiomiociti in gladke mišične celice koronarnih in perifernih arterij. Pri visokih odmerkih zavira sproščanje Ca²⁺ iz znotrajceličnih trgovin. To zmanjšuje število operativnih programov, ne da bi to vplivalo na njihovo uro aktivacijo, deaktivacijo in obnovo. Rozednue procesi vzbujanja in krčenja v srčni mišici, ki so povzročila tropomiozin in troponina, in na žilne gladke mišice, ki jih kalmodulin povzročajo. V terapevtskih odmerkov normalizira pretok transmembranski Ca²⁺, razdeljena v več patoloških stanj, zlasti v arterijske hipertenzije. To ne vpliva na tonus žil. Krepi koronarni krvni obtok in izboljša prekrvavljenost ishemičnih področjih miokarda brez razvoja pojava "prikrajšane"To aktivira kolateraley delovanja. Razširitev perifernih arterij, znižuje afterload na srcu. Skoraj nobenega vpliva na SA in AV vozlišč. To povečuje pretok krvi skozi ledvice, natriurezo je zmerna. Negativno chrono-, Drome in inotropnim učinkom perekrivaetsya refleksno aktiviranje sympatic sistema kot odziv na periferno vazodilatacijo. Začetek delovanja pojavi v 2-4 urah po dajanju zdravila, antihipertenzivni učinek traja 10-12 ur. Na dolgi recepciji (2-3 mesecev), se lahko razvije odpornost na zdravilo.

Farmakokinetika. Po zaužitje absorbira v sistemski obtok v obliki tablet dovolj hitro nifedipinom in skoraj popolnoma (približno 80%). Biološka 40-60% zaradi učinka "prvi akcije" skozi jetra. Največja koncentracija v krvi doseže v 2 urah. Razpolovna doba 7-8 ur. Vezava na plazemske proteine ​​90-96%. Visoka stopnja vezave na proteine ​​nifedipina je treba upoštevati pri njegovem imenovanju s pacienti hypoproteinemia, ki omogočajo bistveno povečanje prosto frakcijo zdravila vsebnosti krvi. V majhnih količinah prehaja skozi krvno-možgansko in posteljico ovir, da prehaja v materino mleko. Skoraj popolnoma presnovi v jetrih do neaktivnih presnovkov. Približno 80% se izloča preko ledvic so metaboliti, 15% - s žolča.

Pri starejših bolnikih kot tudi jetrno disfunkcijo, tako upočasnjuje presnovo in znižanje jetrnim pretokom krvi, zmanjšan popolno odstranitev in 1,5-krat večja razpolovno dobo nifedipina, kar pojasnjuje potrebo po zmanjšanju odmerka.

indikacije. Angina, vazospastična angina. Hipertenzija. Bolezen in Reynaud-ov sindrom, hipertenzija pri "majhen" obtok.

Postopek uporabe in odmerek. Odraslim dajemo oralno po obrokih brez drobljenja ali žvečenja, 20 mg (1 tableta), 2-krat na dan v razmiku od 10 - 12 ur. Če je potrebno, se odmerek postopoma povečuje na 40 mg (2 tableti), 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek - 120 mg (6 tablet).

Stranski učinek. Pri nekaterih bolnikih lahko uporaba zdravila manifestacija naslednjih neželenih učinkov:

z kardiovaskularnega sistema: zardevanje, toplotni občutek, tahikardija in periferni edem (gležnje stopal, nog), prekomerna znižanje krvnega tlaka, sinkopo, srčno popuščanje, se lahko pojavi angina napadi (zlasti na začetku zdravljenja);

s strani krvi: anemija, levkopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura;

po krvi: spremembe nekaterih biokemičnih parametrov krvi (alkalne fosfataze, laktat dehidrogenazo, alanin aminotransferaze, aspartat-aminotransferaza);

na delu živčnega sistema: glavobol, omotica, povečano utrujenost, sonlivost- za dolgoročno sprejem v velikih odmerkih - parestezije v okončinah, tresenje;

s prebavnega sistema: dispepsija (kot so slabost, driska ali zaprtje), gingivalna hiperplazija, holestaza, zlatenica, disfunkcijo jeter - vnutrennepechenochny holestaza, povečano aktivnost "jetra" transaminaze;

s strani sistema, mišično-skeletnega: artritis, mialgija;

z urinarnega sistema: povečan dnevni urinu, poslabšanje delovanja ledvic (pri bolnikih z ledvično odpovedjo);

Alergijske reakcije: srbenje, koprivnica, izpuščaj, avtoimunski hepatitis;

drugi: "plimovanje" krvi na obrazu, sprememba vizualne percepcije, ginekomastija (pri starejših bolnikih, je popolnoma izgine po prekinitvi zdravljenja odvisnosti od drog), hiperglikemije.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka, nifedipin in druge derivate dihidropiridina. Akutna faza miokardni infarkt (Prvih 8 dni), kardiogeni šok, hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg. V.), srčno popuščanje, izražene mitralno ali aortna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija, idiopatsko hipertrofično subaortic stenoza, tahikardija. Nosečnost, dojenje, povojih.

Preveliko. Simptomi so glavobol, zardevanje, dolgotrajno sistemsko hipotenzijo, odsotnost pulza na perifernih arterijah, huda tahikardija ali bradikardija, bradiaritmij. V hujših primerih se razvije propad z izgubo zavesti do kome, zaviranje delovanja sinusnega vozla, oviranje atrioventrikularni prevodnosti, krči, hiperglikemijo, presnovno acidozo hipoksijo.

Zdravljenje. Pri izvajanju aktivnosti, potrebne za nadzor odmerek kardiovaskularnega in dihal, glukozo in elektrolite (kalcija in kalija) v krvi, krvni volumen in količino urina, ki je vidna. V zgodnji diagnozi prevelikega odmerka droge bi morala opraviti izpiranje želodca z naslednjim vnosom aktivnega oglja. Terapevtska protistrup nifedipin je kalcij. Možno je, da uvede 10% kalcijevega klorida ali raztopino kalcijevega glukonata (prvi počasno intravensko injekcijo, in nato kot kontinuirano infuzijo). Kateholamini je treba uporabiti v visokih odmerkih le za vitalnih znakov, s obtočil neuspeh, ker lahko jemanje teh zdravil poveča aritmija, s zastrupitve povzroča. Hemodializa ni učinkovita, možnost plazmaferezo.

Značilnosti uporabe. Na začetku zdravljenja, zlasti pa blokatorji adrenergičnih uporabe, lahko povzroči hipotenzijo, in izboljšanje videza pojavov kongestivnega srčnega popuščanja. V takih primerih, kot tudi uporabe zdravila pri bolnikih s hudo okvaro možganskega obtoka, diabetes, Bolezni jeter in ledvic, hudo hipertenzijo, hipovolemijo, kot tudi pri bolnikih, ki so na hemodializi (z visokim tveganjem strmega padca krvnega tlaka) zahteva skrbno zdravniški nadzor.

Pri zdravljenju starejših bolnikov, kot tudi nenormalno delovanje jeter in lahko zmanjša odmerek.

Zdravljenje z začasno postopoma zaradi tveganja odtegnitvenih simptomov. Individualno odziv na zdravilo, lahko povzroči hitro zmanjšanje psihomotorično, zmanjšano sposobnost koncentracije, je treba razmisliti o uporabi zdravila, še posebej na začetku zdravljenja, bolniki, ki se ukvarjajo s potencialno nevarnih dejavnosti in vlečnih vozil.

Če je potrebno, je potrebna operacija v splošni anesteziji v času zdravljenja obvestiti anesteziologa o terapiji z nifedipin.

Sok grenivke povečuje raven nifedipina v krvi, krepitev in razširitev svoje delovanje.

Pred preskusom metaholinovogo, nifedipin uporabo, kadar je to mogoče, je treba prekiniti.

Med zdravljenjem naj se vzdržijo pitja alkohola.

Interakcije z drugimi zdravili. Ko istočasno izvaja s adrenoblokatorami drog, diuretiki, drugimi antihipertenzivi, kot tudi tricikličnih antidepresivov, etanol, fentanil, ranitidin, cimetidin, triazola antimikotiki, imidazoli, ciklosporinov, ritonavirja ali sakvinavirja označena poglobitev antihipertenzivni učinek, medtem ko je uporaba nitrata - krepitev antianginalna učinek. Zdravljenje z zdravili je treba prekiniti 36 ur pred načrtovanim anestezijo z uporabo fentanila. V skupni uporabi z nifedipin adrenoblokatorami lahko razvije srčno popuščanje. Nifedipine povečanje krvne ravni teofilin, karbamazepin, fenitoin, zmanjša izločanje ledvic digoksina, lahko okrepi negativnega inotropnega učinek amiodaron in kinidin, odvajalo izločanje vinkristin povečala s svojimi stranskimi učinki. V nekaterih primerih, povzroči zmanjšanje koncentracije, medtem ko je uporaba nifedipina kinidin v krvni plazmi, medtem ko suspenzija zdravljenjem z nifedipinom - povečanje njegove koncentracije, kar zahteva popravek odmerka kinidina. Rifampicin močno pospešuje razkroj nifedipina z oslabljeno njeno učinkovitost, zmanjša učinkovitost kalcijevih pripravkov nifedipina.

Sočasna uporaba nifedipina z magnezijevim sulfatom lahko povzroči živčnomišično blokado, in ogroža bolnikovega življenja. Hipotenzivni učinek zmanjšanja simpatomimetika in NPZP. Sočasna uporaba estrogena lahko povzroči zastajanje vode.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, v originalni embalaži, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.