Amlodipin-Astrafarm

Amlodipin-Astrafarm (Amlodipin-Astrafarm)

Splošne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Amlodipin;

3-etil-5-metil-2- (2-amino-etoksimetil) -4- (2-klorofenil) -3, 4-dihidro-6-metil-3, 5-piridindikarboksilat benzensulfonat);

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete belo ravnim valjaste oblike z upoševljenim zarezo.

Sestava. 1 tableta vsebuje amlodipin bezilat (zmistom s 5 mg amlodipina ali 10 mg);

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, dikalcijev fosfat (brezvodni), škrob iz krompirja ali koruze, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Kalcijevih antagonistov. Selektivni kalcijevimi antagonisti s prevladujočo učinkom na krvne žile. Derivatov dihidropiridina. Amlodipid. ATS S08SA01 koda.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Amlodipin-Astrafarm - selektivni zaviralec "počasen" kalcijevih kanalov iz skupine, ki jo sestavljajo derivate dihidropiridina. Blokiranje pretoka kalcijevih ionov v celicah gladkih mišic miokardija in krvnih žil, ki prikazuje antihipertenzivna in antianginalna delovanja. Mehanizem antihipertenzivnega delovanja je posledica neposrednega učinka na žilne gladke mišice. Antianginozno učinek zaradi svoje sposobnosti, da razširitev perifernih arteriolah, kar vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora (afterload), se srčni utrip ne spremeni. Zmanjšanje obremenitev srca vodi do zmanjšanja porabe energije v srčno mišico in miokardnega potrebo po kisiku.

Po drugi strani pa je zdravilo povzroča širjenje glavnih koronarnih arterij in koronarnih arteriol v nespremenjene, kakor tudi na območjih z ishemično miokarda. To povečuje dovod kisika v srčni mišici pri bolnikih z vazospastično angino (Prinzmetalove angine ali variantne angine) in preprečuje nastanek koronarne vazokonstrikcijo, ki jih povzroča kajenje.

Bolniki z arterijsko hipertenzijo enkratni odmerek amlodipin-Astrafarm zagotavlja klinično značilno znižanje krvnega tlaka v 24 urah. Zaradi počasnega začetka delovanja zdravila ne povzroča akutno hipotenzijo.

bolniki angina enkratni odmerek poveča učinkovitost vadbe, zavira razvoj epileptičnih napadov angine in depresije spojnice ST (1 mm) med njegovim izvajanjem, zmanjša pogostost napadov angine in zmanjšuje potrebo po uporabi tablet nitroglicerina. Amlodipin-Astrafarm nima škodljivih učinkov na presnovo lipidov in krvno plazmo, je primeren za zdravljenje bolnikov z bronhialno astmo, sladkorna bolezen in protin. Hemodinamske študije in kontroliranih kliničnih preskušanjih pri bolnikih s srčnim popuščanjem II-III za razvrstitev v funkcijski razred NYHA pokazala, da ne povzroči poslabšanje njihovih meril stanju, kot so uresničevanje strpnosti, iztisni delež levega prekata in kliničnih simptomov.

V s placebom kontroliranih študijah (pohval) pri bolnikih, ki so utrpeli srčno popuščanje (III-IV razred NYHA) imenovanje Amlodipin-Astrafarm proti ozadju osnovno zdravljenje ni privedlo do povečanja tveganja umrljivosti.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi terapevtskih odmerkov, je zdravilo dobro absorbira, največjo koncentracijo v krvi po 6-12 ur h manifestacij klinični učinek - Trajanje 2-4 ur - 24 ur.

Absolutna biološka uporabnost je 64-80%. Uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo zdravila.

Ker plazemske beljakovine veže 90-97% formulacije. Volumen porazdelitve je približno 21 l / kg. Amlodipin Astrafarm-pretvori v jetrih v neaktivnem metabolitov- 10% nespremenjenega zdravila in 60% presnovkov izloči z urinom.

razpolovna doba doba je približno 35-50 ur, ki ustreza okolici zdravila enkrat na dan. Ravnotežna koncentracija v plazmi se doseže po 7-8 dneh redne uporabe zdravila.

Starejši bolniki na uro, potreben za doseganje maksimalne koncentracije krvne plazme je enak kot pri mlajših osebah. Pri starejših je označen tendenco zmanjšanja očistek amlodipina-Astrafarm, kar vodi do povečanja na območju pod krivuljo "koncentracija / čas" in razpolovna doba. Povečanje površina je bila registrirana pod krivuljo in razpolovna doba zdravila pri bolnikih s kongestivno srčno popuščanje.

Indikacije. Hipertenzija (vključno s kombinirano terapijo);

stabilna angina;

vazospastična angina (vključno Prinzmetalove angine);

Način uporabe in upravo. Ko je hipertenzija in angine običajni začetni odmerek Astrafarm amlodipin 5 mg 1-krat na sutki- ta odmerek se lahko poveča do največjega odmerka 10 mg, odvisno od posameznega bolnika odziva.

Varnost in učinkovitost zdravila niso preučevali pri otrocih.

Stranski učinek. Amlodipin-Astrafarm dobro prenaša. Z stranski učinki glavobol pojavili pogosteje, edem, utrujenost, zaspanost, slabost, bolečine v trebuhu, rdečica, razbijanje srca in vrtoglavica.

Znatno redkejše alopecija, Režim iztrebljanje spremembe, bolečine v sklepih, oslabelost, bolečine v hrbtu, prebavne motnje, kratka sapa, dlesni hiperplazijo, ginekomastijo, hiperglikemija, impotenca, povečala sečil frekvenca, levkopenija, splošno slabo počutje, spremembe razpoloženja, suha usta, mišične krče, mialgija, periferna nevropatija, pankreatitis, znojenje, sinkopa, trombocitopenija, vaskulitis in motnje vida.

V redkih primerih opazili alergijske reakcije (srbenje, izpuščaj, alergijski edem in multiformni eritem).

Zelo redko opazili pri uporabi hepatitis drog, zlatenica, in povišanih vrednosti jetrnih encimov (v večini primerov povezana s holestazo).

Opisano kot posameznih neželenih dogodkov, ki jih ni mogoče ločiti od učinkov naravnega poteka osnovne bolezni: miokardni infarkt, aritmije (vključno z ventrikularno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo) in bolečine v prsih.

Kontraindikacij. Preobčutljivost dihidropiridinov, amlodipina in vse pomožne snovi, vključene v tableti. Sekundarna hipotenzijo (krvni tlak<90 мм рт.ст.), беременность, лактация, детский возраст.

Preveliko. Doživite posebno zdravljenju prevelikega odmerjanja amlodipina-Astrafarm omejena pri ljudeh.

Simptomi: čezmerno periferno vazodilatacijo z naknadno dolgoročno znižanje krvnega tlaka, tahikardija.

Zdravljenje: V nekaterih primerih je lahko koristno, da opere stomach- podporo srčno-žilni sistem, vključno s spremljanjem srca in pljuč, pidiinyate položaj udov, nadzor volumna krvi in ​​odvajanja vode. Za nadaljevanje normalnega žilni tonus in krvnega tlaka prikazuje razporeditev vazokonstriktorji. Za odpravljanje učinkov blokade kalcijevih kanalčkov intravensko kalcijev glukonat.

Ker je večina zdravila povezana z beljakovinami, neučinkovita dializo.

Značilnosti uporabe. Ukrepi je treba uporabiti drogo pri bolnikih z okvaro delovanja jeter, kot razpolovno dobo amlodipin-Astrafarm njih poveča. Pri bolnikih z ledvično odpovedjo Amlodipin-Astrafarm uporablja v običajnih odmerkih. Previdno uporabljajte zdravila pri bolnikih s hudo aortno in mitralne zaklopke, obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija.

Starejši bolniki običajno priporočljivo odmerjanja. ni bila dokazana varnost uporabe med nosečnostjo in dojenjem.

Malo verjetno je, da se lahko Amlodipin-Astrafarm vpliva na sposobnost upravljanja vozil in strojev.

Interakcije z drugimi zdravili. Amlodipin-Astrafarm se lahko uporabljajo istočasno z diuretiki, alfa blokatorji, zaviralci beta, zaviralcev ACE, dolgodelujoči nitrati, nitroglicerin, ki se je uporabljal sublingvalno, z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antibiotiki in peroralnih antidiabetikov.

Sočasna uporaba amlodipina-Astrafarm in digoksinom je pri zdravih prostovoljcih ni spremenil raven slednje v krvnem serumu in ledvični klirens- združljiv prejemanje cimetidina ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina-Astrafarm.

Amlodipin-Astrafarm vitro ni vplivala na vezavo na krvne beljakovine digoksina, fenitoina, varfarin in indometacin. Pri zdravih moških prostovoljcih sočasna uporaba amlodipina-Astrafarm ni spremenila učinek varfarina na protrombinski čas.

Glede na farmakokinetične študije Amlodipin-Astrafarm bistveno ne vpliva na farmakokinetiko ciklosporina.

Pogoji in pogoji. Hranite izven dosega otrok, suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 3 leta.