Amlodipin-zdravje

Amlodipin-zdravje (Amlodipinum-ZDOROVYE)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: amlodipin, (3-etil 5-metil (4RS) -2 - [(2-aminoetoksi) metil] -4- (2-klorofenil) -6-metil-1, 4-dihidropiridin-3, 5-dikarboksilat benzensulfonat) v obliki bezilata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete po 10 mg bele ali belo barvo krem ​​odtenek, ploskotsilindricheskoy oblike z zarezo in posnetim robom;

Tablete po 5 mg bele ali belo barvo krem ​​odtenek, ploskotsilindricheskoy oblika posnet;

struktura amlodipin bezilat (glede na 100% snovi in ​​amlodipin) - 5 mg ali

10 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, laktoza monohidrat, brezvodni kalcijev hidrogen fosfat, aerosil, kalcijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni kalcijevimi antagonisti s pretežno vplivajo na krvne žile. Derivatov dihidropiridina. Oznaka ATC C08SA01.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Komuniciranje z receptorjem dihidropiridinske bloki kalcijevih kanalov zavira gibanje transmembranski kalcijevih ionov v glavnem v celic vaskularnega gladkega mišičja, manj izvršitve - v kardiomiocitov. Eksponati podaljšanim doze odvisno antihipertenzivni učinek z neposrednim sproščujoče učinka izvira na žilne gladke mišice in zmanjša celotno periferno vaskularno odpornost. Počasno začetek delovanja in podaljšanega učinkom predvidi minimalni resnost ali odsotnost refleksno stimulacijo kardiovaskularnega sistema brez razvoja posturalne hipotenzije, zagotavljajo enotno dozo gladko znižanje krvnega tlaka čez dan. To zmanjšuje resnost miokardno ishemijo je posledica širitev perifernih arteriol in zmanjšanje afterload na srcu, kar vodi do manjše porabe energije in kisika v srčni mišici, in zaradi ekspanzije koronarne arterije v nespremenjenem in ishemične področjih srčni mišici, povečuje dovod kisika v srčni mišici. Zmanjša stopnjo hipertrofije levega prekata in razstavlja kardioprotektivno učinek v ishemično srčno boleznijo.

Določa antiaterosklerozno aktivnost inhibira agregacijo trombocitov. Poveča hitrost glomerulne filtracije, diurezo in natriureze.

farmakokinetika. Ne glede na amlodipina obroka se absorbira počasi, a skoraj v celoti. Najvišja koncentracija v krvi je doseženo v 6 - 12 ur. Ravnotežna koncentracija v plazmi tvorjena po 7 - 8 dneh neprekinjenega jemanja. Biološka je 65 - 80% (zaradi učinka "prvega izvora" skozi jetra). Vezava na proteine ​​95 - 98%. To prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Skupni očistek amlodipin 0, 5 l / minutes- razpolovna doba v povprečju 35 -. 50 ur, kar omogoča, da določite čas drog 1 na dan. Izpostavljeni počasi, ampak pomembno presnovo v jetrih do neaktivnih presnovkov. Izloči v urinu (60%

- kot metaboliti, 10% - nespremenjene) in žolča (20 - 25% v obliki metabolitov) izloča v materino mleko.

Starejši bolniki so pokazali težnjo k zmanjšanju amlodipin vratar, ki vodi do povečanja razpolovne dobe v povprečju do 65 ur. Razpolovni čas se poveča tudi z nenormalno delovanje jeter (60 h.) In v arterijske hipertenzije in srčnega popuščanja (48 h.). Ko reševanje delovanje ledvic je farmakokinetiko amlodipina ni spremenilo.

indikacije. Arterijska hipertenzija, stabilna in vazospastična angina (angina ali varianta Printsmetalla angina).

Postopek uporabe in odmerek. Dodeljevanje odrasle notranjosti ne glede na čas živil 1 na dan. Začetni odmerek za zdravljenje arterijske hipertenzije je 5 mg, v danem primeru po 7 - 14 dni se odmerek poveča na 10 mg. Kot Antianginozno začetnem drog odmerek je 5 mg, postopoma povečuje na 10 mg. Največji dnevni odmerek -

10 mg.

Stranski učinek. Legenda: glavobol, utrujenost, zaspanost, palpitacije, pastozni na gležnjev in nog, rdečica, potenje, slabost, mišični krči, omotica, redko - povišana telesna temperatura, poveča indeks telesne mase.

Kardiovaskularni sistem: aritmija, bolečina v prsnem košu, hipotenzija, periferni edemi, nosna krvavitev.

Centralnega in perifernega živčnega sistema: omedlevica, omotica, tremor, paresteziya- spolne motnje, nespečnost, živčnost, depresija, znojenje.

Prebavila: anoreksija, suha usta, zaprtje, dispepsija, disfagija, driska, napenjanje, toshnota- hepatitis, zlatenica, zvišane vrednosti jetrnih encimov,

Bolezni mišično-skeletnega sistema: artralgija, artritis, mišični krči, mialgija.

Vid, sluh, zamegljen vid, konjunktivitis, dvojni vid, tinitus.

koža: Srbenje, izpuščaj.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka, hipotenzijo, kardiogeni šok, pomembna aortna stenoza, akutni miokardni infarkt, astma srčno popuščanje, nosečnost in dojenje, starost otrok.

overdose. simptomi: čezmerno periferno vazodilatacijo, izrazita in dolgotrajno zmanjšanje krvnega tlaka, tahikardija. zdravljenje: Suspenzijo zaužitje, izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja, ki prejemajo vodoravni legi dvignjen od spodnjih koncih. Simptomatsko zdravljenje: podporna funkcija kardiovaskularnega sistema za spremljanje učinkovitosti srca, pljuč in volumnom krvi kontrolo, diureza- intravenskimi tekočinami, kalcijev glukonat, dopamin, mezatona. Hemodializa ni učinkovita.

Značilnosti uporabe. Pri starejših bolnikih in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter poveča razpolovni čas amlodipina, ki zahteva posebno skrb pri izbiri dnevnega odmerka. Pri sočasni uporabi amlodipina in digoksina bolnike na kongestivnega potrebe srčnega popuščanja za skrbno spremljanje dinamike EKG.

Varna uporaba amlodipina v nosečnosti, dojenje in pri otrocih še ni bila raziskana. Uporaba zdravila za nosečnice, je mogoče le, če je pričakovana terapevtski učinek za mater odtehta potencialno tveganje za otroka.

Interakcije z drugimi zdravili. Amlodipin-zdravje kompatibilen z glavnimi skupinami antihipertenzivnih zdravil (tiazidnih diuretikov, A in B-blokatorji, inhibitorji ACE), kot tudi z nitrati, srčni glikozidi, nesteroidna protivnetna zdravila, antibiotiki in hipoglikemičnimi sredstvi. Diuretiki, ACE inhibitorji,

b-blokatorji, lahko sredstva za inhalacijsko anestezijo (derivati ​​ogljikovih hidratov), ​​amiodaron, kinidin in drugih kalcijevih antagonistov krepi hipotenzivni učinek amlodipina. Nesteroidna protivnetna zdravila (zlasti indometacin) lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 3 leta.