Tenoks

Tenoks (Tenoxom)

Mednarodna in kemijsko ime: amlodipin- 6- (2-aminoetoksimetilne) -5-etoksikarbonil-4- (2-klorofenil) -2-metil-3-metoksikarbonil-1, 4-dihidropiridin maleat;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Bela, okrogla, oboevypuklye tablete s poševnim robom in zarezo na eni strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje amlodipin maleata, ki temelji na 5 mg amlodipina, 10 mg;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, škrob, preželatiniran, natrijev karboksimetil škrob, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni kalcijevimi antagonisti s prevladujočo učinkom na krvne žile. Derivatov dihidropiridina. Oznaka ATC A01 S08S.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Amlodipin se uporablja kot antihipertenzivno in Antianginozno drog. Bloki droge Tenoks transmembranski vstop kalcijevih ionov v celicah gladkih mišic žil in srčni mišici. Amlodipin ima izrazito selektivnost za vaskularne gladke mišice v primerjavi s miokarda. Zato je glavna hemodinamični učinek pripravka šteje obodni sistemsko vazodilatacijo, ki vodi do zmanjšanja sistemskega žilnega upora, in posledično povzroči njegovo antihipertenzivni učinek. Antianginozno učinek amlodipina odvisna od dveh mehanizmov: zmanjšanje miokarda zahteve kisika z zmanjšanjem afterload (Zmanjšanje perifernega upora brez refleksno tahikardijo) - izboljšanje dovajanja kisika v srčni mišici zaradi neposrednega delovanja zdravila na koronarne arterije srca.

Farmakokinetika.

Po peroralni uporabi stebla počasi in popolno absorpcijo amlodipina. Povprečna absolutna biološka uporabnost je 64%, najvišja serumska koncentracija opazili 6-9 ur po oralnem dajanju. Stabilno serumska koncentracija dosežena po 7 dneh zdravljenja.

Povprečni volumen porazdelitve 21 l / kg telesne teže, kar pomeni, da je večina zdravila v tkivih telesa in relativno majhen del - v krvi. 95% zdravila se veže na plazemske proteine. Plazemski razpolovni čas (t_1/2) Po enkratnem peroralnem dajanju od 31 do 48 ur, in po prejemu ponovno napolniš - okoli 45 h. Približno 60% peroralno zaužitega odmerka se izloči z urinom predvsem v obliki presnovkov, in 20-25% - fekalije. Skupna razdalja Amlodipin je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0, 42 l / h / kg).

Starejši bolniki (nad 65 let) Amlodipin prikazani počasneje kot pri mlajših ljudeh, čeprav je ta razlika ni klinično pomembna. Povečanje t_1/2 Pri bolnikih z odpovedjo jeter kaže, da dolgotrajna uporaba zdravila povečati akumulacijo v telesu lahko pojavijo. Prisotnost ledvično insuficienco bistveno ne vpliva na kinetiko amlodipina.

Indikacije za uporabo. Tenoks velja:

arterijska hipertenzija;

angine (stabilne angine pektoris, za profilakso in vazospastično angine, vključno Prinzmetalove).

Postopek uporabe in odmerek.

Tablete priporočljivo pogoltniti kozarec vode.

Zdravljenje hipertenzije ali stabilne angine priporočljivo začeti z odmerkom 5 mg enkrat na dan. Ta odmerek se lahko poveča do največ 10 mg enkrat na dan.

Stranski učinek.

Rostranennymi najbolj neželeni učinki so glavobol, periferni edemi goleni, palpitacije, omotica, dremavost, utrujenost, bolečine v trebuhu, slabost.

Nekateri neželeni učinki, kot so utrujenost, slabo počutje, sinkopo, dispepsija, motnje v črevesju, pankreatitis, gingivalna hiperplazija, suha usta, povečano znojenje, alopecija, dispneja, mišični krči, bolečine v mišicah, bolečine, bolečine v hrbtu, periferna nevropatija, nihanje razpoloženja, trombocitopenija, levkopenija, vaskulitis, impotenca, ginekomastija, hiperglikemija, povečana pogostnost uriniranja in zamegljen vid, in včasih jih opazili pri bolnikih med zdravljenjem z amlodipinom, vendar vzročna povezava z uporabo tega zdravila ni bila dokazana v številnih primerih.

Za posamezne redkih neželenih učinkov pripadajo povečanje vrednosti jetrnih encimov, hepatitis in zlatenico.

Pri nekaterih bolnikih, ki so imeli alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje, angionevrotičnega edema in multiformni eritem.

Nekateri od neželenih učinkov, ki so jih opazili pri nekaterih bolnikih, je bilo nemogoče ločiti simptome, značilne za osnovno zabolevaniya- zaskrbljen miokardni infarkt, aritmija (Vključno z ventrikularno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo) in zagrudninnoy bolečine.

Kontraindikacij.

Preobčutljivost na katerokoli sestavino drog, kardiogeni šok, izraženo aortna stenoza, nestabilna angina, Nosečnost in dojenje.

Preveliko.

Podatki o prevelikem odmerjanju pri ljudeh je malo. Preveliko odmerjanje lahko vodi do pomembnega periferno vazodilatacijo z nadaljnjo znatne in po možnosti dolgotrajnejši sistemske hipotenzije. To je lahko tudi kardiovaskularni kolaps in šok.

Zdravljenje. nujni ukrepi morajo biti v prvi vrsti namenjen odpravi zdravila iz telesa in ponovno vzpostavitev stabilnih hemodinamskih. Bolniki morajo stalno spremljati delovanje kardiovaskularnega in dihal, raven sladkorja in elektrolitov (kalija, kalcija) v krvni plazmi, dnevni izločanja urina, in količino krvi, ki kroži. Morda dajanje pripravkov kalcija. Za podporo vaskularni tonus lahko učinkovit in uporaben uvod vazokonstriktor. Ker se amlodipin označen z visoko stopnjo vezave na plazemske proteine, hemodializo neučinkovito.

Značilnosti uporabe.

Amlodipin se v glavnem presnavlja v jetrih, vendar pri bolnikih z insuficienco jeter povečajo razpolovno dobo zdravila se lahko pojavijo. Takšni bolniki priporočljivo zdravilo predpisano previdno.

Pri starejših bolnikih prilagajanje odmerkov ni potrebno, vendar pa se lahko poveča občutljivost na rednih odmerkov amlodipina, zato je treba zdravljenje potekati pod zdravniškim nadzorom.

Ni zadostnih podatkov o uporabi amlodipina v obdobju miokardni infarkt ali 1 mesec kasneje.

Ne imenujejo zdravila za otroke, mlajše od 18 let.

Nosečnost in dojenje.

Amlodipin se ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo in dojenjem. Če ženska želela zanositi med zdravljenjem, morate prenehati z uporabo izdelka za vsaj mesec dni pred načrtovano nosečnostjo.

Vpliv na sposobnost vožnje in uporabe drugih mehanizmov.

Amlodipin ne vpliva na sposobnost vožnje in drugih mehanskih sredstev. Vendar pa je pri nekaterih bolnikih, lahko to zdravilo povzroči zaspanost in omotičnost, še posebej na začetku zdravljenja. V takih primerih se bolnikom svetuje, naj bodo še posebej previdni pri vožnji avtomobila ali drugih mehanskih sredstev.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Pri zdravljenju arterijske hipertenzije amlodipin se lahko uporablja varno skupaj z tiazidnih diuretikov, blokatorjev alfa, beta blokatorji ali angiotenzinske konvertaze (ACE). Pri bolnikih s stabilno angino na to zdravilo se lahko kombinira z drugimi antianginoznimi sredstvi, kot z dolgotrajnim delovanjem nitrati, beta blokatorji ali nitroglicerina.

Amlodipin se lahko varno uporablja v povezavi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antibiotiki in peroralnih antidiabetikov.

Farmakokinetične študije ciklosporin so pokazale, da amlodipin ni pomembno spremenila farmakokinetike ciklosporina.

Pri zdravih ljudeh, sočasna uporaba amlodipina in digoksina ni privedla do spremembe serumskih koncentracij digoksina ali ledvični očistek digoksina.

Farmakokinetiko amlodipina ne spremeni s sočasno upravljanje cimetidina drog. Sočasna uporaba amlodipina ni bistveno spremenila učinek varfarina na protrombinski čas.

V poskusih in vitro z uporabo humani plazmi se je izkazalo, da amlodipin ne vpliva proteina vezavo digoksina, fenitoina, varfarin ali indometacina.

Sok grenivke lahko poveča koncentracijo amlodipina v plazmi, vendar je to povečanje je premajhna, da bi bistveno spremenili učinek amlodipina.

Pogoji in pogoji. Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Hraniti izven dosega otrok. Rok - 2 leti.