MFI

MFI (Itral)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: itrakonazol, 4- [4- [4- [4 - [[cis-2- (2, 4-diklorofenil) -2- (1H-1, 2, 4-triazol-1-ilmetil) -1, 3-dioksolan -4-il] metoksi] fenil] piperazin-1-il] fenil] -2 - [(1 RS) -1-metilpropil] -2, 4-dihidro-3H-1, 2, 4triazol-3-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Orange kapsule, vsebina kapsule - peleti bele ali sive barve;

struktura Ena kapsula vsebuje 100 mg itrakonazola;

Druge sestavine: laktoza, škrob, polivinilpirolidon K-30, mikrokristalno celulozo fosfat, hidroksipropilmetilceluloza.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Derivati ​​triazola. Oznaka ATC J02A C02.

zdravila akcijski. Farmakodinamika. Triazolni derivat, sintetična protiglivično sredstvo prisotno na širok spekter patogenih organizmov. Mehanizem MFI delovanja zaradi zaviranja sinteze ergosterola - bistvena sestavina celičnih membran glivic. Za zdravila občutljivo: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (Vključno C. albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis in nekateri drugi mikroorganizmi. Klinični učinek zdravila, ki ga polni meri 2-4 tednov kaže po koncu zdravljenja bolnikov kožne mikoze in 6-9 mesecev po zaključku zdravljenja za bolnike z onihomikoze (nohtov, kot premiki).

Farmakokinetika. sesalna: največja biološka itrakonazola ob drog takoj po obroku opazili. Po enkratnem odmerku od drog itrakonazola maksimalne koncentracije v plazmi po 3-4 urah. Z dolgotrajno uporabo stabilne koncentracije itrakonazola v plazmi doseže po 1-2 tednih in 3-4 ur po zadnjem odmerku zdravila kot sledi: 0, 4 mg / ml - ob prejemu 0, 1, 1 g zdravila enkrat sutki- 1, 1 ug / ml - ob prejemu 0, 2 1 g zdravila enkrat na dan, 2 mg / ml ob prejemu 0, 2 g 2-krat na dan.

distribucija: 99, je 8% učinkovine veže na proteine ​​plazme. Itrakonazol porazdelimo v različnih tkivih v telesu, s koncentracijo v pljučih, ledvicah, jetrih, kosti, želodca, vranice, skeletne mišice 2-3 krat višja od koncentracije itrakonazola v krvni plazmi. Itrakonazol koncentracija v tkivu, ki se dajejo keratin, zlasti v koži, 4-krat višja od koncentracije v krvni plazmi. Terapevtske koncentracije itrakonazola v kožo traja 2-4 tedne po 4-tedenskem zdravljenju. Terapevtske koncentracije itrakonazola v nohte keratin doseženo po 1 tednu po začetku zdravljenja in skladiščiti najmanj 6 mesecev po končanem 3-mesečnem zdravljenju. Itrakonazola prodre tudi žlez in znoj (manj ukrep) kožnega raka.

metabolizem: itrakonazol se presnavlja v jetrih, da se tvori veliko število derivatov, eden od katerih - gidroksiitrakonazol - je primerljiva z itrakonazolom protiglivičnega učinka in vitro.

izločanje: odprava itrakonazola iz plazme dvufaznoe, s končno razpolovno dobo 1-1, 5 dni. Približno 35% uporabljenega odmerka se izloči z urinom v obliki presnovkov za 1 teden, s katerim je spremenila proizvodnja manjša od 0, 03%. Ker blata nespremenjenem močjo približno 3-18% pripravka za odmerjanje.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih situacijah: Pri bolnikih z okvaro ledvic ali jeter, kot tudi pri nekaterih bolnikih z oslabljenim imunskim (npr AIDS, nevtropenija, po presaditvi organa) lahko biorazpoložljivost itrakonazola zmanjša.

indikacije. Mikoza da s patogeni, občutljivi na zdravila, vključno vulvovaginalno kandidoze, kronične ponavljajočim gliv vulvovaginitis mikoz kože, ustne votline, oči, povzroča onihomikoza jih kvasovke, dermatofiti in plesni povzroča gribami- sistemske glivične okužbe, vključno s sistemsko aspergilozi kandidoze kriptokokoza (vključno kriptokokni meningitis), histoplazmoza, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomekoz in druge sistemske in aktualnih glivičnih okužb.

Postopek uporabe in odmerek. Navznoter, takoj po obroku, je kapsula pogoltniti brez žvečenja.

ko vulvovaginalno kandidiaza drog dajemo v dozi 0, 2 g, 2-krat na dan 1 dan ali v odmerku 0, 2 g, 1-krat dnevno 3 dni.

Pri kronični periodičnega glivično vulvovaginitis - na 0, 1 g, 2-krat na dan, za 6-7 dni, nato pa za 3-6 menstruacijski ciklus 1 kapsula prvi dan ciklusa.

Ko Pityriasis versicolor - 0, 2 g, 1-krat na dan za 7 dni.

V dermatomycosis 0, G1 1-krat na dan za 15 dni. V primeru poraz vysokokeratinizovannyh področjih, kot so koža na rokah in nogah, s pomočjo nadaljnje zdravljenje z istim odmerkom za 15 dni.

Ko oralna kandidiaza - 0, 1 g, 1-krat na dan za 15 dni.

Ko glivična keratitis - 0, 2 g, 1-krat dnevno, 21 dni.

V onihomikoze - 0, 2 g na dan za 3 mesece ali ponavljajočih se ciklusov zdravljenja s terapijo impulza, dodeljevanje zdravilo v odmerku 0, 2 g, 2-krat na dan, za 1 teden s prekinitvami za sheme: v lezij nohtov na nogah (ne glede na to, ali prizadele nohti) se izvaja 3 ciklov zdravljenja (1 teden ob drog, nato pa 3 tedne - odmor). S porazom nohtov na rokah porabili samo 2 ciklov zdravljenja (1 tednov zdravljenja, 3 tednov - odmor).

V sistemskem aspergilozo droge dajemo v dozi 0, 2 g, 1-krat dnevno 2-5 months- če je potrebno povečanje odmerka 0, 2 g, 2-krat na dan.

V sistemskem kandidoze - 0, 1-0, 2 g, 1-krat na dan za 3 tedne 7 mesecev, če je potrebno povečanje odmerka do 0, 2 g, 2-krat na dan.

V sistemskem kriptokokoza (brez znakov meningitisa) - 0, 2 g, 1 čas sutki- priprava za vzdrževalno zdravljenje se uporablja v odmerku 0, 2 g, 1-krat na dan 2 mesecev do 1 leta. V kriptokokni meningitisa - na 0, 2 g, 2-krat na dan.

V histoplazmoza - 0, 2 g, 1-krat na dan 0, 2 g, 2-krat na dan 8 mesecev.

Ko sporotrichosis - 0, 1 g, 1-krat na dan, za 3 mesece.

Ko paracoccidioidomycosis (paracoccidioidomycosis) - v odmerku 0, 1 g, 1-krat dnevno 6 mesecev.

Ko chromomycosis - 0, 1-0, 2 g, 1-krat na dan za 6 mesecev.

Ko blastomekoze - od 0, 1 g, 1-krat na dan 0, 2 g, 2-krat na dan, za 6 mesecev.

Pri nekaterih bolnikih s pomanjkljivo imunostjo (npr AIDS, presadkom organom ali nevtropenija) morda morali povečati odmerek.

Stranski učinek. Prebavne motnje, slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje, prehodno zvišanje transaminaz v krvi, v nekaterih primerih s podaljšanim zdravljenje - gepatit- glavobol, vrtoglavica, perifernih neyropatiya- alergijske reakcije (kožni srbenje, koprivnica, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom) - dismenoreja, v nekaterih primerih, dolgotrajno zdravljenje je mogoče alopecija, hipokaliemija, edem, holestaze, kongestivno srčno popuščanje in pljučni edem.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka. Ni priporočljivo za MFI za zdravljenje onihomikoze pri bolnikih z znaki srčne disfunkcije (kongestivno srčno popuščanje, kronično srčno popuščanje v zgodovini), motenega delovanja jeter, vključno z odpovedjo jeter, otroke, mlajše od 16 let.

Preveliko. Informacije o primerih ni prevelik odmerek.

zdravljenje: Simptomatsko. Specifičen antidot itrakonazol. Zdravilna učinkovina se ne odstranimo v hemodializi.

Značilnosti uporabe. Med nosečnostjo se zdravilo predpisuje le sistemske mikoze, ko pričakovane koristi za bodoče matere odtehta tveganje učinkov na plod. Ženske v rodni dobi v času zdravljenja odvisnosti od drog je priporočljivo uporabljati učinkovito kontracepcijo. Med dojenjem MFI predpisana samo v primerih, ko je pričakovani učinek zdravljenja prevladajo nad tveganjem za možnega škodljivega vpliva na otroka.

Bolniki z visokimi krvi transaminaz zdravila je predpisana le v primerih, ko je dovoljena učinek terapije odtehta potencialno tveganje hepatotoksične akcijsko uporabe zdravila, če kazalniki ALT in AST presega zgornjo mejo normalne vrednosti v več kot 2-krat. S cirozo jeter in / ali ledvično disfunkcijo, uporabo drog pod nadzor nivoja itrakonazola v krvni plazmi in prilagodi potrebi odmerek.

Treba je spremljati delovanje jeter med dolgotrajnim zdravljenjem, če bolnik, ki je drogo, so anoreksija, slabost, bruhanje, povečano utrujenost, bolečine v trebuhu ali barva urina v temni barvi. Ko prevrne razkrila jetra disfunkcija drog. Če periferno nevropatijo, ki je posledica vnosa droge, morajo MFI tudi prekliče.

To je nemogoče, da se predpiše zdravilo za zdravljenje onihomikoze brez predhodne potrditve diagnoze s strani laboratorijskih testov. Če se pojavijo simptomi kroničnega srčnega popuščanja (otekanje okončin in trebuha, povečanje telesne mase, nenavadno utrujenost, kašelj, tahikardija), je treba zdravilo ukiniti.

To ni priporočljivo, da vozi in opravlja naloge, ki potrebujejo pozornost.

Interakcije z drugimi zdravili. Med zdravljenjem z itrakonazolom kontraindicirano zaužitje terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam. Eden mora biti previdni pri imenovanju antikoagulante, ciklosporin A, digoksin, zaviralci kalcijevih kanalov digidropiredina skupino, in kinidin in vinkristin, ki izhaja v presnovi, ki vključuje encime citokroma tipa 3A, saj je možno pomnoževanja posledice in / ali povečanje časa delovanja teh zdravil.

Sočasna uporaba zdravil, ki inducirajo encimsko sistem jeter (rifampicin, fenitoin, itd), ki v bistvu zmanjša biološko itrakonazola.

Antacidi niso sprejeti prej kot 2 uri. MFI po sprejemu.

Ob hkratni sprejem itrakonazola z zidovudinom, etinilestradiola ali noretisterona različnih interakcij, so bile ugotovljene.

Kontraindikacije sočasen sprejem Itralom mizolastin, dofetilida, kinidin, pimozid, simvlastina, lovastitina.

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi od 8 ° C do 25 ° C.

Rok -2 let.