Itrakon

Itrakon (Itracon)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: itraconazole- 4- [4- [4- [4 - [[2- (2,4-diklorofenil) -2- (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil) -1,3-dioksolan-4 il] metoksi] fenil] -1 -piperazinil] fenil] -2,4-dihidro-2- (1-metilpropil) -3H-1,2,4-triazol-3-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Kapsule iz trde želatine. Ohišje roza kapica kapsule - modra. Kapsula Koncentracija - granule iz skoraj bel do rumenkasto kroglasto obliko;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 100 mg itrakonazola;

Pomožne snovi: hidroksipropil celuloza (E5), sladkor.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Derivati ​​triazola. Itrakonazol. Oznaka ATC J02A C02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Itrakon - sintetična protiglivično sredstvo, triazolni derivat. Zavira citokrom P450 odvisno sintezo ergosterola, nujna sestavina celičnih membran griba- Fungicidna učinek. Aktivni relativno dermatofiti (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvas glive, v t. H. Candida spp. (vključno s C.albicans, C.glabrata, C.krusei), glive (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis), in drugi.

Farmakokinetika. Absorbira v prebavnem traktu ustrezno. Sprejem po obroku povečuje biološko. Največja koncentracija v plazmi je dosežena po 3-4 urah, ravnotežne koncentracije (pri dodeljevanju 100-200 mg na 1-2 krat dnevno) - po 1-2 tednih in je (3-4 ur po zadnjem odmerku): 0,4 (po prejetju 100 mg 1-krat dnevno) ug / ml - 1,1 ug / ml ali 2 mg / ml (200 mg 1 ali 2-krat dnevno).

Vezava na plazemske proteine ​​je bila 99,8%. Predira tkiv in organov (vključno z nožnico ..) iz izločanje lojnic in znojnic, kopiči v pljučih, ledvicah, jetrih, kosti, želodca, vranice, skeletnih mišicah: Koncentracija itrakonazola v teh tkivih kot koncentracija v plazmi ( zlasti v koži) 2-4 krat. Terapevtska (protiglivično) raven v nohte keratin doseže v 1 tednu in traja približno tri mesece po 6 mesecih zdravljenja, kože - v 2-4 tednih po štirih tednih po zaužitju.

Presnavlja v jetrih, da se tvori veliko število metabolitov, r. H. Aktivna (gidroksiitrakonazola). Izstop iz plazme dvofaznem, razpolovni čas - 24-36 ur. Prikazani v 1 tednu črevesja (3-18%) in ledvic (35%).

Indikacije za uporabo. Onihomikoza. Mikoza koža, usta in oči, z dermatofiti, kvasovke in glive povzroča. Sistemski ali topično glivičnimi okužbami (aspergiloza kriptokokoz, histoplazmoze, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomekoz in drugi). Vulvovaginalno kandidiaza.

Postopek uporabe in odmerek. Inside, po obroku. V onihomikoze - 200 mg na dan, za 3 mesece ali 200 mg 2-krat na dan za 1 teden sledi 3 tedne-break v onihomikoze ustaviti 3 priporočamo tečaje ščetk za čiščenje - 2 tečajev. Pityriasis versicolor - 200 mg 1-krat na dan, 7 dni. Dermatomycosis in oralna kandidoza - 100 mg 1-krat na dan za 15 dni (tečaj je, če je potrebno ponoviti). Glivične keratitis - 200 mg 1-krat na dan za 21 dni. Sistemske mikoze - 100-200 mg 1-2 krat na dan za 2-12 mesecev (odvisno od povzročitelja). Vulvovaginalno kandidoze - 200 mg 2-krat za 1 dan ali 200 mg 1-krat na dan 3 dni. Ko je treba mikoza vysokokeratinizovannyh straneh, kot so kože rok in nog, da izvede nadaljnje zdravljenje z istim odmerkom, za 15 dni.

Stranski učinek. Na delu prebavnega sistema: dispepsija, slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje, ki poteka anoreksiya- povečanje transaminaz, hepatitis.

Na strani centralnega in perifernega živčnega sistema: glavobol, povečana utrujenost, vrtoglavica, periferna nevropatija.

Od krvotvornih sistem: trombocitopenijo, levkopenijo, povečal čas krvavitve.

Na strani reproduktivni sistem: dismenoreje.

Od sečil: hypercreatininemia, barva urina v temni barvi.

Iz sistema metabolizma: edem, hipokaliemijo, hiperamonijemija, povečano telesno težo.

Kardiovaskularnega sistema: kongestivno srčno popuščanje, pljučni edem.

Alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj, koprivnica, angioedem, Steven-Johnsonov sindrom.

Dermatološke reakcije: možne alopecija.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na zdravila. Dojenje.

Preveliko. Niso opisane. Nenamerno predoziranje Itrakonom v prvi uri po hranjenju želodec se izpere, če je potrebno - dodeliti aktivnega oglja. Izkazalo se je gospodarstvo simptomatsko in podporno zdravljenje. Itrakon ne odstranijo iz telesa s hemodializo. Specifičen antidot ni znan.

Značilnosti uporabe. Uporaba med nosečnostjo je dovoljeno le v sistemskih mikoz v primerih, kjer je pričakovani učinek odtehta potencialno tveganje za plod. Matere, ki dojijo bi morala opustiti dojenje.

Otroci se ne priporoča, da se predpiše zdravilo, ker je izkušenj dovolj uporabo.

Povišane transaminaze te droge je predpisana, če pričakovane koristi odtehtajo tveganja za poškodbe jeter. Bolniki s cirozo jeter in / ali ledvično disfunkcijo, ki so potrebni za nadzor koncentracije zdravila v plazmi in prilagoditi odmerek, kot je potrebno.

V primeru nizko kislost želodčnega soka je priporočljivo vzeti s koloyu.

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem vedno uporabljati kontracepcijo.

Itrakona interakcije z drugimi zdravili. Nezdružljiv s terfenadinom, astemizolom, lovastatin, oralno oblik midozolama in triazolama (ker je presnova teh zdravil izvedemo s sodelovanjem citokroma P450 3A encima in morebiti poveča jakost in / ali trajanje učinka). Ojača in / ali podaljša učinek peroralnih antikoagulantov, ciklosporina A, digoksin, metilprednizolon, varfarina, vinkristin, blokatorji kalcijevih kanalčkov. Rifampicin in fenitoin zmanjšajo biološko itrakona, antacidi - sesanje (interval, ki ločuje njihov sprejem mora biti ne manj kot 2 uri).

Pravila in pogoji shranjevanja. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 3 leta.