Itrungar

Itrungar (Itrungar)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: itrakonazol, 4- [4- [4- [4 - [[cis-2- (2, 4-diklorofenil) -2- (1H-1, 2, 4-triazol-1-ilmetil) -1, 3-dioksolan -4-il] metoksi] fenil] piperazin-1-il] fenil] -2 - [(1 RS) -1-metilpropil] -2, 4-dihidro-3H-1, 2, 4triazol-3-on;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: KAPSULE rumeno / zelene barve, vsebina kapsule - peleti iz bele do sivo;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 100 mg itrakonazola;

Druge sestavine: sladkor, hidroksipropil škrob.

Oblika sprosti zdravilo. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protiglivična sredstva za sistemsko zdravljenje. Derivati ​​triazola. Oznaka ATC J02A C02.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Triazolni derivat, Itrungar - sintetična protiglivično zdravilo učinkovite proti širokemu spektru patogenov. Mehanizem delovanja je posledica zaviranja sinteze ergosterola - pomembno komponent celične membrane gliv. Za zdravila občutljivo: Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum, Microsporum spp, Candida spp ... (Vključno C. albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis in nekaterih drugih mikroorganizmov. Klinični učinek drog polni meri kaže 2-4 tedne po koncu zdravljenja bolnikov z glivičnimi okužbami kože, in po 6-9 mesecih po zdravljenju bolnikov z onihomikoza (žebelj za spremembo ukrepa).

Farmakokinetika. Sesalni: največja biološka itrakonazola ob drog takoj po obroku opazili. Po enkratnem odmerku od drog itrakonazola maksimalne koncentracije v plazmi po 3-4 urah. Z dolgotrajno uporabo stabilne koncentracije itrakonazola v plazmi doseže po 1-2 tednih in 3-4 ur po zadnjem odmerku zdravila kot sledi: 0, 4 mg / ml - ob prejemu 0, 1, 1 g zdravila enkrat sutki- 1, 1 ug / ml - ob prejemu 0, 2 1 g zdravila enkrat na dan, 2 mg / ml ob prejemu 0, 2 g 2-krat na dan.

Porazdelitev: 99, od 8% aktivne sestavine veže na proteine ​​plazme. Itrakonazol porazdelimo v različnih tkivih v telesu, s koncentracijo v pljuča, ledvice, jetra, kosti, želodec, vranica, skeletne mišice v 2 - 3-krat višja od koncentracije itrakonazola v krvni plazmi. Itrakonazol koncentracija v tkivu, ki se dajejo keratin, zlasti v koži, 4-krat višja od koncentracije v krvni plazmi. Terapevtske koncentracije itrakonazola v kožo traja 2 - 4 tedne po 4-tedenskem zdravljenju. Terapevtske koncentracije itrakonazola v nohte keratin doseže po 1 tednu po začetku zdravljenja in traja najmanj 6 mesecev po končanem 3-mesečnem zdravljenju. Itrakonazola prodre tudi žlez in znoj (manj ukrep) kožnega raka.

Presnova: itrakonazol se presnavlja v jetrih s tvorbo številnih derivatov, eden od katerih - gidroksiitrakonazol - je primerljiva z itrakonazolom protiglivičnega učinka in vitro.

Izločanje: odstranitev itrakonazola iz plazme dvufaznoe s končno razpolovno dobo 1 - 1 5 ur. Približno 35% uporabljenega odmerka se izloči z urinom v obliki presnovkov za 1 teden, s katerim je spremenila proizvodnja manjša od 0, 03%. Ker blata nespremenjenem močjo približno 3-18% pripravka za odmerjanje.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih primerih: pri bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco in pri nekaterih bolnikih z oslabljenim imunskim (npr AIDS, nevtropenija, po presaditvi organa) lahko biorazpoložljivost itrakonazola zmanjša.

Indikacije za uporabo. Mikoza s patogeni občutljivi na zdravila, vključno vulvovaginalno kandidoze, kronične ponavljajočim gliv vulvovaginitis kožnih mikoz, ustne votline, oči, onihomikoze jih kvasovke, dermatofiti in plesni povzročenega gribami- sistemske glivične okužbe, vključno s sistemsko aspergilozi kandidoze kriptokokoz (vključno kriptokokni meningitis), histoplazmoza, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomekoz.

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli in otroci, starejši od 12 let, v samo pojdi po, je kapsula pogoltniti brez žvečenja.

Ko vulvovaginalno kandidoze drog dajemo v odmerku od 0, 2 g 2-krat na dan za 1 dan ali v odmerku 0, 2 1 g enkrat dnevno 3 dni.

Pri kronični periodičnega glivično vulvovaginitis - na 0, 1 g, 2-krat na dan 6 - 7 dni, nato pa za 3 - 6 menstrualnih ciklov 1 kapsula prvi dan ciklusa.

Ko Pityriasis versicolor - 0, 2 1 g enkrat na dan za 7 dni.

V dermatomycosis 0, G1 1-krat na dan za 15 dni. V primeru poraz vysokokeratinizovannyh področjih, kot so koža na rokah in nogah, s pomočjo nadaljnje zdravljenje z istim odmerkom za 15 dni.

ob kandidiaza Oralna - 0 1 1 g enkrat na dan za 15 dni.

Ko glivična keratitis - 0, 2 1 g enkrat na dan 21 dni.

V onihomikoze - 0 2 g na dan 3 mesece ali ponavljajočih se ciklih zdravljenja s terapijo impulza, dodeljevanje zdravila v odmerku 0, 2 g 2-krat na dan 1 teden pri naslednjih intervalih: lezijo nohtov (neodvisno ali prizadeti nohti) se izvaja 3 ciklov zdravljenja (1 teden ob drog, nato pa 3 tedne - odmor). S porazom nohtov na rokah porabili samo 2 ciklov zdravljenja (1 tednov zdravljenja, 3 tednov - odmor).

V sistemskem aspergilozo droge dajemo v odmerku od 0, 2 1 g enkrat na dan 2 - 5 months- če je potrebno povečanje odmerka 0, 2 g 2-krat na dan.

V sistemskem kandidoze - 0 1 - 0, 2 1 g enkrat na dan 3 tedne - 7 mesecev, če je potrebno povečanje odmerka do 0, 2 g 2-krat na dan.

V sistemskem kriptokokoze (brez znakov meningitisa) - 0, 2 g je 1 sutki- priprava za vzdrževalno zdravljenje dajemo v odmerku 0, 2 1 g enkrat na dan za 2 mesecev do 1 leta. V kriptokokni meningitisa - na 0, 2 g 2-krat na dan.

V histoplazmoza - od 0, 1, 2 g enkrat na dan 0, 2 g 2-krat na dan za 8 mesecev.

Ko sporotrichosis - 0 1 1 g enkrat na dan, za 3 mesece.

Ko paracoccidioidomycosis (paracoccidioidomycosis) - v odmerku 0, 1, 1 g enkrat na dan 6 mesecev.

Ko chromomycosis - 0 1 - 0, 2 1 g enkrat dnevno za 6 mesecev.

Ko blastomekoze - 0 1 1 g enkrat na dan 0, 2 g 2-krat na dan 6 mesecev.

Pri nekaterih bolnikih s pomanjkljivo imunostjo (npr AIDS, po presaditvi organa, ali nevtropenija) Ali je treba povečati odmerek.

Stranski učinek. Prebavne motnje, slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje, prehodno zvišanje transaminaz v krvi, v nekaterih primerih, dolgotrajno zdravljenje - hepatitisa (jasna povezava s jemanja zdravila ni na voljo) - glavobol, vrtoglavica, perifernih neyropatiya- alergijske reakcije (srbenje, koprivnica, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom) - dismenoreja, v nekaterih primerih, dolgotrajno zdravljenje je mogoče alopecija, hipokaliemija, edem.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka. star otrok, mlajših od 12 let.

Preveliko. Informacije o primerih ni prevelik odmerek.

Zdravljenje: simptomatsko. Specifičen antidot itrakonazol. Zdravilna učinkovina se ne odstranimo v hemodializi.

Značilnosti uporabe. Med nosečnostjo se zdravilo predpisuje le sistemske mikoze, ko pričakovane koristi za bodoče matere odtehta tveganje učinkov na plod. Ženske v rodni dobi v času zdravljenja odvisnosti od drog je priporočljivo uporabljati učinkovito kontracepcijo. Med dojenjem Itrungar predpisana samo v primerih, ko je pričakovani učinek zdravljenja prevladajo nad tveganjem za možnega škodljivega vpliva na otroka.

Bolniki z visokimi krvi transaminaz zdravila je predpisana le v primerih, ko je dovoljena učinek terapije odtehta potencialno tveganje hepatotoksične akcijsko uporabe zdravila, če kazalniki ALT in AST presega zgornjo mejo normalne vrednosti v več kot 2-krat. S cirozo jeter in / ali ledvično disfunkcijo, uporabo drog pod nadzor nivoja itrakonazola v krvni plazmi in prilagodi potrebi odmerek.

Treba je spremljati delovanje jeter med dolgotrajnim zdravljenjem, če bolnik, ki je zdravila pojavijo izguba apetita, slabost, bruhanje, povečano utrujenost, bolečine v trebuhu, ali urina obarvanost v temni barvi. Kadar je pokazala jetrne disfunkcije sprejem suspendiranjem zdravila. Če periferno nevropatijo, ki je posledica uživanja te droge, pri čemer Itrungara morala tudi preneha.

interakcija Itrungara z drugimi zdravili. Med zdravljenjem z itrakonazolom kontraindicirano zaužitje terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam. Eden mora biti previdni pri imenovanju antikoagulante, ciklosporin A, digoksin, zaviralci kalcijevih kanalov iz skupine dihidropiridinske in kinidin in vinkristin, ki se pojavi med presnovo encimi tipa sodelovanje citokrom 3A, saj se učinki lahko povečajo in / ali povečanje časa delovanja teh zdravil.

Sočasna uporaba zdravil, ki inducirajo encimsko sistem jeter (rifampicin, fenitoin, itd), ki v bistvu zmanjša biološko itrakonazola.

Antacidi ne prej kot 2 uri po dajanju Itrungara sprejeti.

Ob hkratni sprejem itrakonazola z zidovudinom, etinilestradiola ali noretisterona različnih interakcij, so bile ugotovljene.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok -2 let.