Zitroks

Zitroks (Zithrox)

Mednarodni in kemijsko ime: azitromicin;

9-deokso-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicin A (kot dihidrata);

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete bel ali skoraj bel, oboevypuklye, oblika kapsule, prevlečene z gladko površino na obeh straneh 250 mg, z zarezo 500 mg;

struktura Zitroksa 1 tableta vsebuje azitromicin dihidrat, ki ustreza 250 mg ali 500 mg azitromicina;

Druge sestavine: Brezvodni kalcijev hidrogenfosfat (kristali), pred-želatiniziran škrob, krospovidon, polisorbat 80, brezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat, smukec očistimo, magnezijev stearat, hipromeloza, titanov dioksid, polietilen glikol 400.

Oblika sproščanja zdravila. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina.

Protimikrobna zdravila za redno uporabo. Makrolidi. Azitromicin.

Oznaka ATC J01FA10.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Azitromicin - predstavnik nove podskupine makrolidnih antibiotikov - azalidov. Veže na podenoto 70S za 50S ribosome občutljivi mikroorganizmi, preprečitev proteinske sinteze RNA-odvisne, zavira rast in razmnoževanje bakterij pri visokih koncentracijah mogoče baktericidno učinek.

Azitromicin je širok spekter protimikrobno. Za zdravila z občutljivimi gram-pozitivnimi koki: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, streptokokov skupine C, F in G, Staphylococcus aureus- Gramu negativne bakterije: Naemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- nekaj anaerobnih mikroorganizmov: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus živalskih vrstah kot tudi Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum in spirochete Treponema pallidum in Borrelia burgdorferi. Nobenega učinka na gram pozitivnih bakterij, odpornih na eritromicin.

Farmakokinetika. Azitromicin se hitro absorbira iz prebavnega kanala, ki ga upora povzročajo v kislem mediju in lipofilnost. Biološka je približno 37% (učinek "prvi akcije").

Najvišja koncentracija v serumu doseže po 2, 5-3 uri, in je 0, 4 mg / l zaužitje 0.5 g azitromicina. Zdravilo prodre tudi v dihal, organov in tkiv urogenitalnega trakta, vključno trebušne slinavke, kože in mehkih tkiv. Koncentracija zdravila v tkivih in celicah v 10 - 100-krat višje kot v serumu. Visoka koncentracija v tkivih in daljši razpolovni čas zaradi nizkih vezavnih azitromicina serumske proteine, kot tudi sposobnost, da prodre v evkariontske celice in koncentrirali v nizkem pH okolja, ki obdaja lizosomih. To pa določa obseg namišljenega velikega porazdelitve (31, 1 l / kg) in visoko očistka plazme. To je dokazano, da fagociti dostavi zdravilo na mesto okužbe, kjer se sprosti. Dobra penetracija azitromicina v celice in kopičenja v fagocitov, s katero se ta transportira v vnetje prispeva k antimikrobne aktivnosti zdravila. Kljub visoki koncentraciji v fagociti, azitromicin ni bistveno vplival na njihovo delovanje. Za baktericidne koncentracije na mestu vnetja zdravila traja 5-7 dni po dajanju zadnje doze, ki je omogočil razvoj kratkih (3 in 5 dni) ciklih zdravljenja.

Odprava azitromicina seruma izhaja v dveh fazah: razpolovni čas 14-20 ur med 8 in 24 ur po dajanju zdravila in 41 ur - v območju od 24 do 72 ur, kar omogoča uporabo zdravila enkrat na dan.

S starostjo, farmakokinetični parametri ne spreminjajo pri moških (65-85 let), pri ženskah povečuje s_max 30-50% - pri otrocih, starih 3 - 5 let - zmanjšana C _max , T_1/2, površina pod krivuljo koncentracija-čas s.

indikacije.

Okužbe z dovzetnimi mikroorganizmi za azitromicin povzroča.

Okužbe · otolaryngology (vneto grlo, faringitis, tonzilitis, sinuzitis, otitis media);

· Okužb spodnjih dihal (akutni bronhitis, kronični bronhitis V koraku poslabšanje, alveolarnem in intersticijska pljučnica);

· Okužbe kože in podkožnega tkiva (kronična erythema migrans - prva faza lymsko-beriliozu, beshiha, impetigo, ponovno okužbo dermatitis);

· Okužbe, ki se prenašajo spolno (neuslozhnenny uretritis, cervicitis);

· Bolezni želodca in dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori.

Način uporabe in upravo. Zitroks uporabi 1-krat dnevno eno uro pred jedjo ali 2 uri po obroku za 3 ali 5 dni.

Odrasli s okužb zgornjih in spodnjih dihal, kože, mehkega tkiva imenuje 500 mg prvi dan, nato 250 mg do 2 do 5 dni, ali 500 mg enkrat dnevno 3 dni. doza za golf - 1,5 g

Pri akutnih okužb odraslih urogenitalnega trakta imenuje enojno 1 g (2 500 mg tablete).

Lymska bolezen (za zdravljenje zgodnjih fazah) - odrasli na prvi dan 1 g, od 2 do 5 in dan - 500 mg (odmerek Seveda - 3 g).

Bolezni želodca in dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori, pri odraslih - 1 g na dan za 3 dni v kombinacijski terapiji.

Dojenčki Po 3 letih (telesna masa 25 kg) dajemo zdravilo v pogledu telesne mase na prvi dan - 10 mg / kg na naslednji dan 4-5 mg / kg 1 krat dnevno. Razdelka odmerek - 30 mg / kg telesne mase.

Možnost 3-dnevno zdravljenje. V tem primeru en sam odmerek 10 mg / kg telesne teže.

Pri sprejemu odmerka drog, zgrešil je treba sprejeti čim prej, in naslednji - v razmiku 24 ur.

Stranski učinek.

Možni zapleti prebavnega kanala (napihnjenost, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu). Možni melena, holestaze, palpitacije, glavobol, bolečine v prsih, šibkost, dremavost, nefritis, vaginitis, psevdomembranskega kolitisa, kandidoze, fotosenzitivnost, kožne reakcije (izpuščaj), prehodno blago povečanje aktivnosti jetrnih encimov, nevtropenija, redko - nevtrofilija in eozinofilija. Po 2-3 tednih po prekinitvi parametrov zdravljenja spremenjen vrne v normalno stanje. Otrok - vzbujanje, nespečnost, onyunktivit.

kontraindikacije.

Zdravilo je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti za makrolidne antibiotike in druge komponente preparata- s hudo motnjo delovanja jeter pri brejosti in laktacije (med zdravljenjem prekine dojenje) - Otroci v dozirni obliki do vključno 3 let.

Preveliko.

simptomi: Začasna izguba sluha, huda slabost, driska, bruhanje.

Opravite razstrupljanje in simptomatsko zdravljenje.

Značilnosti uporabe.

Zaradi narave farmakokinetiko drog v določenih indikacijah za uporabo ni potrebe po uporabi zdravila za daljši čas, kot je določeno v navodilih.

Za starejše ni treba spremeniti odmerek.

Zitroks je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo ledvično izločanja funkcije in pecheni- s srčnih aritmij (ventrikularna aritmija in QT) intervala raztezek. Potem lahko prekinitev preobčutljivostne zdravljenje reakcij pri nekaterih bolnikih, ki še vedno obstajajo, ki zahteva posebno zdravljenje pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z drugimi zdravili. Antacidi (aluminij in magnezij, ki vsebuje) alkohol in hrane upočasni in zmanjša absorpcijo azitromicina. Ko je bilo ugotovljeno, sočasni uporabi varfarina in azitromicin (konvencionalno odmerek) menjalnik v protrombinskega časa, ker pa je pregled, ki je interakcija makrolidov in varfarina drog povečuje učinek antikoagulantno, bolniki zahteva skrbno spremljanje protrombinskega časa. V aplikacijah s steblom digoksin naraščajočimi koncentracijami digoksina. Pri dajanju z ergotamin in dihidroergotamin izboljšana toksični učinek teh zdravil (vazospazma, dizestenziya).

V vlogi z triazolanom zmanjša očistek in povečuje farmakološkim učinkom triazolana.

Povečana koncentracija v serumu zdravil, ki jih je mogoče mikrosomske okislirovaniyu (karbamazepin, terfenadin, ciklosporin, heksobarbital) z inhibicijo mikrosomske oksidacije azitromicin v hepatocitih.

Pogoji in pogoji.

Hranite na temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, v suhem prostoru, izven dosega otrok. Rok - 2 leti.