Azitrogeksal

AzitroGeksal (AzithroHexal)

Mednarodni in kemijsko ime: azithromycin- 9-deokso-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicin A (kot dihidrata);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Beli ali skoraj bele ovalne tablete prekriti z zaščitno folijo ovojnico z napisom "A250" na eni strani in z zarezo na obeh straneh tablet (za tablete 250 mg) - z zarezo in napisom "A500" eden Bokeh tablet (za tablete 500 mg);

Sestava. 1 tableta AzitroGeksala prevlečena membrana lupina vsebuje azitromicin monohidrat v količini, ki ustreza 250 mg ali 500 mg azitromicina;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, natrijev karboksimetil škrob, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrijev laurilsulfat- Opadry beli, ki vsebuje laktozo monohidrat, titanov dioksid (E 171), hidroksipropilmetilcelulozo, makrogol 4000.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete, prevlečene membrana lupine.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna sredstva za sistemsko zdravljenje. Makrolidi. Oznaka ATC J01F A10.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Azitromicin - antibiotik širokega spektra, predstavnik podskupine makrolidnih antibiotikov - azalidov. Razstave baktericidno aktivnost proti S.pyogenes, S. pneumoniae in H. influenzae, vendar ima bakteriostatično ukrepanje na večini stafilokoki in gram-negativnim aerobnim bakterijam.

Aktivne glede takih mikroorganizmov:

aerobni, po Gramu pozitivne bakterije - Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (Vključno Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / skupine A /), Corynebacterium diphteriae;

Aerobni, po Gramu negativne bakterije - Haemophilusu (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (oslovski kašelj, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp, Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida ;.

anaerobne bakterije - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp.

tudi dejavna na Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi. Borrelia burgdorferi Helicobacter pylori Listeria spp. Mycobacterium avium, Ureaplasma urelyticum.

Obstaja popolna navzkrižne odpornosti med eritromicin, azitromicin in drugimi makrolidi in linkozamidi za Streptococcus pneumoniae, beta-hemolitični skupine A streptokokov, Enterococcus faecalis in Staphylococcus aureus, se skupaj z meticilin odporni S. aureus (MRSA).

Azitromicin manj aktivna v primerjavi z eritromicin in klaritromicin enterokokov relativno občutljivi na eritromicin.

Farmakokinetika. Hitro absorbira v prebavnem traktu. Uporaba s hrano zmanjša absorpcijo azitromicina.

Biološka je približno 37%. Najvišje koncentracije v plazmi doseže v 2 - 3 ure po doziranju.

Hitro porazdeli v tkivih in telesnih tekočinah. Prodre v dihal, organov in tkiv urogenitalnega trakta, kože in mehkih tkiv. To kopiči intracelularno, pri čemer je koncentracija zdravila v tkivih skoraj 50-krat višja od koncentracije v krvni plazmi. Azitromicin v velikih količinah kopičijo v fagocitov in fibroblastov. Fagociti prevoz droge na mestu vnetja. Azitromicin je shranjena v baktericidne koncentracije na mestu vnetja v roku 5 - 7 dni po zadnjem odmerku.

Vezava na beljakovine je odvisna od koncentracije - približno 50% na 0, 02 - 0, 05 ug / ml-okoli 7% pri 1 jug / ml. Povprečni volumen porazdelitve za doseganje stabilnih koncentracij 31, 1 l / kg.

Približno 35% azitromicina presnavlja v jetrih s dimethylation.

Več kot 59% se izloči v žolču in približno 4-5% v urinu v nespremenjeni obliki.

Razpolovna doba krvnem serumu - 11 - 14 h, merjeno v območju od 8 do 24 ur po enkratni uporabi dozy- pa po uporabi več odmerkov razpolovni čas približno enak razpolovnega časa tkanin. Razpolovna doba tkiva - 2 - 4 dni.

indikacije. Zdravljenje infekcij, ki jih povzročajo bakterije, občutljive za azitromicin povzroča:

- okužba zgornjih dihalnih poti (vneto grlo, sinuzitis, otitis media, streptokokni faringitis, tonzilitis);

- okužbe dihal (bronhitis, bakterijske pljučnice in netipičnih);

- škrlatinka;

- Kože in mehkih tkiv okužbe (beshiha, impetigo, sekundarno okuženih dermatitis);

- uretritis, cervicitis (vključno s klamidijo ali gonorrheal);

- Lymska bolezen (za zdravljenje zgodnji fazi - erythema migrans);

- bolezni želodca ali dvanajstnika, povezane s Helicobacter pyroli.

Uporaba in odmerjanje. Mladostnikih in odraslih telesno maso nad 45 kg

Skupni odmerek potek azitromicina je 1 do 500 mg, ki se lahko sprejmejo v teh shemah: 500 mg 1-krat na dan za 3 dni ali 500 mg - kot en sam odmerek prvi dan zdravljenja in 250 mg 1-krat na dan za naslednjih 4 dneh .

Ko neuslozhnennom uretritis in / ali materničnega vratu povzroča Chlamidia trachomatis, imenuje eno 1000 mg.

Za zdravljenje zgodnjih stadijih lymske borelioze (erythema migrans) - po 1000 mg na prvi dan in 500 mg z 2. do 5. dan.

V bolezni želodca in dvanajstnika, povezanega s Helicobacter pyroli imenuje 1 g dnevno 3 dni kot del kombinirane terapije.

AzitroGeksala tablete 250/500 mg je treba eno uro pred ali dve uri po obroku, ker krši absorpcijo sočasno uporabo azitromicin.

Pri starejših in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ni potrebno spremeniti dozo.

stranski učinek. Na delu prebavnega sistema: slabost, bruhanje, napenjanje, driska, bolečine v trebuhu, prehodno povečanje jeter fermentov- redko - holestatska zlatenica.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, angioedem, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Dermatološke reakcije: redko - fotosenzibilnost.

Centralni živčni sistem: vrtoglavica, glavobol bol- redko - zaspanost ali nespečnost, utrujenost, anksioznost, nervoznost- starejši bolniki - delirij.

Od hemopoezo sistem: redko - v levkopenije, nevtropenije, trombocitopenije.

S srčno-žilni sistem: redko - razbijanje srca, bolečine v prsnem košu.

Z sečil in spolovil: mogoče vaginit- redko - moniliosis, nefritis, povečana preostali sečninski dušik.

Drugo: redko - hiperkaliemija, bolečine v sklepih, sluha.

Kontraindikacij. Posamezne preobčutljivost za azitromicin in ostale makrolidnih antibiotikov ali za katerokoli sestavino preparata- izraženo človeško pecheni- izraženo neravnovesje elektrolitov, še posebej v primerih hipokaliemijo in gipomagniyamii- simptomatično bradikardija, aritmije ali hudo srčno popuščanje- dojenje.

overdose. Simptomi: izguba sluha, huda slabost, bruhanje in drisko.

Zdravljenje: izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja in primerno simptomatsko zdravljenje za podporo funkcije vitalnih organov in organskih sistemov.

Značilnosti uporabe. Biti pozorna po kateremkoli bolezni ledvic, jeter in srca.

Glede na to, da je zdravilo presnavlja v jetrih in se izloča z žolčem, azitromicin ne smemo dajati bolnikom s hudo patologijo jeter. V primeru hude zdravljenja odpovedi jeter z azitromicin treba začasno.

Po prekinitvi zdravila, lahko pri nekaterih bolnikih se shranijo preobčutljivostno reakcijo, ki zahteva posebno obravnavo in spremljanje zdravstvenega stanja.

Azitromicin ni zdravilo prve izbire pri zdravljenju faringitis in tonzilitis, ki jih povzroča Streptococcus pyogenes.

Azitromicin ni indicirano za zdravljenje okuženih opekline rane.

Za zdravljenje telesne teže in majhne otroke, mlajše od 45 kg dajemo z drugimi dozirne oblike azitromicina, kot so suspenzije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem.

Uporaba drog je mogoče le, če je pričakovana korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod ali otroka.

Dojenje med zdravljenjem z zdravilom je treba prekiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Podatki o vplivu azitromicin na sposobnost vožnje in nobenih drugih mehanizmov. Pri izvajanju teh nalog je potrebno upoštevati možnost neželenih učinkov, kot so omotica, vrtoglavica, zamegljen zavesti in dezorientacije.

AzitroGeksala interakcije z drugimi zdravili. azitromicin ne smejo uporablja v povezavi z drugimi aktivnimi snovmi, ki povzročajo intervala QT raztezek pri elektrokardiogramu, kot drog protiaritmicheskie razreda IA ​​in III (cisaprid in terfenadin).

Sočasna uporaba azitromicina z rogove alkaloidov je kontraindicirana.

Sočasna uporaba antacidov (aluminij in magniesoderzhaschih) upočasni absorpcijo azitromicina je zato držijo prekinil skoraj 2 uri med uporabo azitromicina antacid agentov.

Če je sočasna uporaba azitromicina in varfarina lahko poveča antikoagulantno učinek, ki zahteva spremljanje protrombinskega časa. Farmacevtska nezdružljive s heparinom.

Medtem ko je uporaba tetraciklinov ali kloramfenikol označena sinergizem z antibakterijsko delovanje.

Sočasna uporaba z linkozamidi zmanjšuje učinkovitost azitromicina.

Azitromicin podaljša razpolovno dobo karbamazepin, valprojsko kislino, heksobarbital, fenitoin, dizopramidu, bromokriptina, teofilin (in drugih ksantinskih derivatov), ​​peroralnih antidiabetikov.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 3 leta.