Kapsule azitromicina

kapsule azitromicina (Azitromicin kapsula)

Splošne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Azitromicin;

9-deokso-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicin A (kot dihidrata);

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Trda želatinasta kapsula;

Sestava. 1 kapsula vsebuje 250 mg azitromicina;

Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, aerosil, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Kapsule.

Farmakoterapevtska skupina. Protimikrobna sredstva za sistemsko zdravljenje. Makrolidi. Azitromicin. Oznaka ATC J01FA10.

zdravila akcijski.

Farmakodinamika: Azitromicin - predstavnik nove podskupine makrolidnih antibiotikov - azalidov. Veže na podenoto 70S za 50S ribosome občutljivi mikroorganizmi, preprečitev proteinske sinteze RNA-odvisne, zavira rast in razmnoževanje bakterij pri visokih koncentracijah mogoče baktericidno učinek.

Ima širok spekter protimikrobno. K drog z občutljivimi gram-pozitivnimi koki - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, streptokoki skupine C, F in G, S.viridans- Staphylococcus aureus- Gramu negativne bakterije - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- nekaj anaerobnih mikroorganizmov - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus živalskih vrstah kot tudi Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, burgdorferi. Nobenega učinka na gram pozitivnih bakterij, odpornih na eritromicin.

Farmakokinetika: Po peroralni Azitromicin se hitro absorbira iz prebavnega kanala. Biološka je približno 37% (učinek "prvi akcije"). Najvišja koncentracija v serumu doseže po 2, 5-3 ur in 0, 4 mg / l zaužitje 500 mg zdravila. Azitromicin tudi v dihal, organov in tkiv urogenitalnega trakta, vključno prostate, kože in mehkih tkiv. Koncentracija zdravila v tkivih in celicah s 10-100 krat višja kot v krvnem serumu. Stabilne plazemske doseženo po 5-7 dneh. Zdravilo se nabira v velikem številu fagociti, ki jo za transport na mesto okužbe in vnetja, ki se postopoma sprosti v procesu fagocitoze.

C beljakovine veže obratno sorazmerna koncentraciji v krvi (7-50% formulacije). Približno 35% se presnavlja v jetrih s demetilacijo, izgubi aktivnost.

Več kot 50% odmerka izloči v žolču v nespremenjeni obliki, okoli 4 - 5% v urinu v roku 72 ur.

plazemski razpolovni čas 14-20 ur (v območju od 8-24 ur po dajanju) in 41 urah (v območju od 24-72 ur). Hrana, ki prejemajo bistveno spremenila farmakokinetike.

S starostjo, farmakokinetični parametri ne spreminjajo pri moških (65-85 let), pri ženskah povečuje s_max 30-50% - pri otrocih, starih 1-5 let - zmanjšana C _max , T_1/2, površina pod krivuljo koncentracija-čas s.

Indikacije za uporabo. Okužba zgornjih dihalnih poti in zgornjih dihalnih poti: vneto grlo, faringitis, tonzilitis, sinusitis, srednja otit- okužbe spodnjih dihal: bakterijski bronhitis, kronični bronhitis v koraku poslabšanje, intersticijska in alveolarne pnevmonii- okužbe kože in mehkih tkiv (beshiha, impetigo, ponovno okuženih dermatitis) - okužba, spolno prenosljive (neuslozhnenny uretritis, cervicitis) - Lyme (Borrelia) bolezni za zdravljenje zgodnji fazi (erythema migrans) - bolezni želodca in dvanajstnika, povezane s Helicobacter pylori.

Postopek uporabe in odmerek. Azitromicin se uporablja enkrat na dan po eno uro pred jedjo ali 2 uri po obroku, za 3 ali 5 dni.

Odrasli s okužb zgornjih in spodnjih dihal, kože in mehkih tkiv - 500 mg (2 kapsuli) za prvi dan, nato 250 mg (1 kapsula) od 2 do 5 in na dan ali 500 mg (2 kapsuli) enkrat na dan 3 dni. doza za golf - 1,5 g

Za okužb, ki se prenašajo s spolnim stikom - 1 g enkrat.

Lymska bolezen (za zdravljenje zgodnjih fazah) - prvi dan 1 g, od 2 do 5 in dan - 500 mg (odmerek Seveda - 3 g).

Bolezni želodca in dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori, - 1 g na dan za 3 dni v kombinacijski terapiji.

Dojenčki po 5 let predpisano zdravilo v luči telesne mase na prvi dan - 10 mg / kg na naslednji dan 4-5 mg / kg 1 krat dnevno. Razdelka odmerek - 30 mg / kg telesne mase.

Pri sprejemu odmerka drog, zgrešil je treba sprejeti čim prej, in naslednji - v razmiku 24 ur.

stranski učinek. Azitromicin redko povzroča neželene reakcije. Možni zapleti prebavnega kanala (napenjanje, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, v večini primerov, neželeni učinki blagi in ne zahtevajo ukinitev zdravila je mogoče prehodno zmerno povečanje jetrnih encimov, nevtropenija, redki - .. nevtrofilci in eozinofilci kasneje. 2-3 tedne po opustitvi parametrov zdravljenja spremenjen vrne v normalno stanje. kožne reakcije (izpuščaj) se pojavijo redko.

kontraindikacije. Zdravilo je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na makrolidnih antibiotikov, za otroke do 5 let vklyuchitelno- tistih s hudo okvaro delovanja jeter med nosečnostjo in dojenjem (med zdravljenjem prekinejo dojenje).

Preveliko. Akutna zastrupitev ni opisana v prevelikega odmerka Azitromicin.

Značilnosti uporabe. Zaradi narave farmakokinetiko drog v določenih indikacijah za uporabo ni potrebe po uporabi zdravila za daljši čas, kot je določeno v navodilih.

Za starejše ni treba spremeniti odmerek.

Azitromicin je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo ledvično izločanja funkcije in jetra ter srčnih aritmij (ventrikularna aritmija in QT) intervala raztezek. Potem lahko prekinitev preobčutljivostne zdravljenje reakcij pri nekaterih bolnikih, ki še vedno obstajajo, ki zahteva posebno zdravljenje pod zdravniškim nadzorom.

Z manjšimi okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina 40 ml / min) ni treba prilagajati odmerka.

Interakcije z drugimi zdravili. Antacidi upočasni absorpcijo azitromicin, zato je potrebno jemanje zdravil v presledkih, ne manj kot 2 uri.

Ni bilo nobenih interakcij z teofilin, peroralni antikoagulanti, karbamazepin, fenitoin, triazolam, digoksin, ergotamin, ciklosporin.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.