Kleron prah

Kleron prašek za sucpenzii (PULVIS Cleron)

Mednarodni in kemijsko ime : Clarithromycin- 6-0-metil-eritromicina A;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Prah, bele do smetanove barve s vonj jagod;

struktura 5 ml končnega suspenzije vsebuje 125 mg klaritromicina;

druge komponenteSaharoza, sorbitol, kalijev, ksantan gumi, silicijev dioksid, titanov dioksid, citronska kislina, aroma jagode.

Oblika sprosti zdravilo.

Prašek za sucpenzii.

Farmakoterapevtska skupina.

Protimikrobna zdravila za redno uporabo. Makrolidi in linkozamidi.

Oznaka ATC J01F A09.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Cleron (klaritromicin) - polsintetični antibiotik jo dobimo iz eritromicina A. njihovi antibakterijsko delovanje zaradi zaviranja občutljivih sintezo bakterijskih proteinov z njeno vezavo z 5OS ribosomsko podenoto slednjem. Klaritromicin dokazali visoko aktivnost in vitro razmeroma veliko seve mikroorganizmov, ki se pogosto patogeni bolnišničnih okužb. Minimalna inhibitorna koncentracija (MIK) klaritromicina v 2-krat nižja za eritromicina MIC.

In vitro Klaritromicin kaže spekter mikrobiološke aktivnosti:

Grampozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (Metitsillinchuvstvitelny) Streptococcus pyogenes (Skupina A beta-hemolitični streptokoki), alfa-hemolitični streptokoki (viridans skupina), Streptococcus (diplokok) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.

Gram-negativne mikroorganizme: Haemophilus influenzae, hemofilusu parainfluenzae, Moraxella (Branhamella,) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilea, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni.

Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae.

Drugi mikroorganizmi: Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium, Mycobacterium avium: Mycobacterium avium + Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kensasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Pasteurella multocida, burgdorferi, Treponema pallidum.

Anaerobni mikroorganizmi: občutljivi na makrolide Bacteroides melaninogenicus, Peptococcus vrste, Peptostreptococcus vrste, Propionbacterium acnes.

Cleron kaže baktericidno učinek na nekatere seve teh mikroorganizmov: H. influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Moraxella (Branhamella,) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Campylobacter vrste.

Farmakokinetika. Klaritromicin je hitro in dobro absorbira iz prebavnega trakta. Mikrobiološko aktivne hydroxyclarithromycin 14 tvorjena pri prvem prehodu skozi jetra. Hrana nima pomembnega vpliva na biološko uporabnost zdravila. Čeprav nelinearnih farmakokinetiko klaritromicina, so stabilne koncentracije, določene za 2 dni po sprejemu.

Farmakokinetični parametri po prejemu peti odmerka (250) mg klaritromicina, so suspenzije za otroke postane: C_Max 1,98 ug / ml, AUC 11,5 mcg ur / mL, T_Max 2.8 ure in 3.2 ure za TЅ klaritromicina in 0,67 g / ml, 5,33 mcg ur / mL, 2,9 h in 4,9 ur za 14-OH klaritromicin, v tem zaporedju.

Klaritromicin koncentracija v tkivih telesa nekajkrat večja kot v serumu. Tonzilarnega in pljučnega tkiva opazili povečane koncentracije zdravila. Koncentracije klaritromicina v srednjem ušesu fluida presega serumu. Klaritromicin, kadar se uporablja v terapevtskih odmerkov veže na plazemske proteine ​​je približno 80%. 14 hydroxyclarithromycin je glavni metabolit, ki je izhod iz ledvic, in je približno 10-15% odmerka. Večina preostanek odmerka se izloči z blatom, večinoma z žolčem. 5-10% za dele, ki izhaja iz blata.

Stabilno koncentracije klaritromicina pri bolnikih z okvaro delovanja jeter in pri zdravih osebah ne razlikujejo, razen nižjih koncentracij 14-hidroksi-klaritromicina z motnjami v delovanju jeter.

Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo, ki je bil pridobljen 500 mg farmakokinetične parametre povečanje vrednosti oziroma v tretjo fazo resnosti ledvične insuficience.

starost bolnikov ne vpliva na farmakokinetične parametre klaritromicina.

Pri s HIV okuženih otrok v sprejemnem Cleron v odmerku 15-30 mg / kg / dan (odmerek poteka v dveh fazah) so bile višje koncentracije klaritromicina v plazmi in razpolovni čas daljši.

indikacije.

Okužbe s občutljivi mikroorganizmi povzročajo za klaritromicin:

okužbe zgornjih dihal (vnetje grla, žrela, tonzilitis, sinusitis);

okužbe spodnjih dihal (bronhitis, akutni bronhitis, bakterijska pljučnica, atipična pljučnica, zunajbolnišnične pljučnice, pljučnice, bolnišnica);

okužbe kože in njenih štrlino (folikulitis, furunkuloza, impetigo, abscesi, celulitis, streptoderma, stafilodermiya);

akutno vnetje srednjega ušesa;

razširjeni ali lokalizirano mikobakterijske infekcije, ki jih povzročajo Mycobacterium avium ali Mycobacterium intracellulare- lokalizirana okužba, povzročila Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii.

Uporaba in odmerjanje. Priporočena shema odmerjanja Cleron suspenzijo s koncentracijo 125 mg / 5 ml, stopnja 7, 5 mg / kg telesne mase dvakrat dnevno za zdravljenje okužb nemikobakterialnyh:

* Otroci s telesno maso 8 kg, je potrebno prilagoditi štetje odmerek na kilogram telesne teže (cca. 7.5 mg / kg dvakrat na dan).

Suspenzijo lahko dajemo neodvisno od obroka. Odvisno patogena, ki proizvaja fazo in resnosti stanja okužbe trajanje zdravljenja je običajno od 5 do 10 dni.

Pri hudih okužbah se odmerek zdravila razširi do 500 mg dvakrat na dan.

Ledvična insuficienca.

Dojenčki z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min Cleron odmerek treba zmanjšati za 50%, tj do 250 mg na dan ali 250 mg dvakrat na dan hujše okužbe. Zdravljenje ne sme trajati dlje kot 14 dni.

Mikobakterijske okužbe.

Otroci z poshirenoyu ali lokalizacijo okužbe mikobakterijskimi (Z Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii) Priporočljivo je, da predpiše odmerek 15-30 mg / kg dvakrat na dan Kleron.

Za pripravo brozge je potrebno dodati vodo v steklenici, ki obsega granule do oznake nivoja na njej in dobro pretrese. Če je potrebno, dodamo vodo do označenega točke.

Stranski učinek.

Video: 365 Anekdote. Smešno zdravnik.

Kleron običajno dobro prenašajo. Z oralno Kleron včasih pojavijo gastrointestinalne motnje (slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu, driska), parestezije, glavobol, artralgija, mialgija, alergijske reakcije (koprivnica, kožni izpuščaji, v redkih primerih - anafilaktični šok, Stevens-Johnsonov sindrom). Poročali so o pojavu stomatitis, glositis, glivične okužbe ust in jezika razbarvanja.

V nekaterih opisanih primerih, o spreminjanju dojemanja okus, barva premik zob, ki običajno so se zgodili po čiščenju strokovno zob.

Poročali so o začasnih stranskih učinkov na centralni živčni sistem: vrtoglavica, občutek tesnobe, nespečnost, motečih sanj, tinitus, zamegljen zavesti, zmedenost, halucinacije, psihoze in depersonalizacija. Pri uporabi Cleron opazili primere začasno izgubo sluha, ki po prenovljeni prekinitev zdravljenja odvisnosti od drog.

Zelo redko opaziti psevdomembranozni kolitis šibka stopnjo resnosti, da države, ki ogrožena življenja.

V redkih primerih, obstaja hipoglikemija, zlasti med simultanim zdravljenjem z peroralnih antidiabetikov ali insulina. V posameznih primerih so opazili levkopenija in trombocitopenija.

Zelo redko opaziti povečanje ravni kreatinina v serumu krvi, intersticijski nefritis in odpoved ledvic.

Kot pri drugih makrolidnih antibiotikov, kadar se uporablja v nekaterih primerih Cleron obveščena o podaljšanjem intervala QT, s tahikardijo in atrijsko / ventrikularne fibrilacije.

Kot pri drugih uporabe antibiotikov Cleron lahko povzroči začasno povečanje vrednosti jetrnih encimov. Te meritve se normalizirajo po prekinitvi zdravljenja. V klinična preskušanja niso bili registrirani pomembne kršitve delovanja jeter, vendar je treba opozoriti, da med uporabo antibiotikov v tej skupini, v izjemnih primerih pa se lahko razvije Hepatocelularna in / ali holestatska hepatitis, lahko moteno delovanje jeter hude, vendar začasna.

kontraindikacije:

preobčutljivost za klaritromicin ali katero koli sestavino zdravila, ki ga želite;

Preobčutljivost na drog makrolid serije;

huda jetrna ali ledvična odpoved;

hkratno zdravljenje derivatov rozhkov- cisaprid, pimozid, terfenadin, astemizol in drugimi makrolidi.

overdose.

Po peroralni uporabi velikih odmerkov Kleron možno gastrointestinalnih motenj.

Terapevtski ukrepi v prevelikem odmerku, namenjeni odstranjevanju snovi iz telesa s pomočjo sonde izpiranje želodca in izvedbo splošne podporne ukrepe.

V enem primeru, ko prejme prevelik 8 g klaritromicina označena spremembo duševnega stanja, paranoičnega vedenja, hipokaliemijo in hipoksemijo.

Malo verjetno je, da hemodializa ali peritonealna dializa, pomemben učinek na klaritromicina serumskih, da ti postopki niso priporočljivi.

Značilnosti uporabe.

Ker Cleron pridobljene pretežno v jetrih, je potrebna previdnost predpisati bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter. Prav tako je treba biti previden pri dajanju zdravila bolnikom z ledvično insuficienco od blage do hude.

Kot pri drugih antibiotikov v zdravljenju Cleron superinfekcije pojavijo se lahko z odpornih mikroorganizmov in / ali glivic, ki zahteva začasno prekinitev terapije in nadaljnjih sprememb sheme zdravljenja povzročil.

Nosečnost in dojenje. Kleron varnost uporabe med nosečnostjo in dojenjem ni bila raziskana. Nekatere študije na živalih so pokazale zarodek toksične učinke na plod, vendar le pri uporabi odmerkov toksičnih za mater.

Kleron najdemo v materinem mleku.

Vpliv ni nameščen na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.

Kot pri drugih antibiotike iz vrste makrolidov, pri bolnikih, ki so sočasno uporabljajo zdravila, ki se presnavljajo s sistemom citokroma P450 (npr varfarin, alkaloidi rogovi, triazolam, midazolam, dizopiramid, lovastatin, rifabutin, fenitoin, ali takrolimus) uporabljamo Cleron lahko povzroči povečanje raven teh zdravil v krvnem serumu. S hkratno uporabo Cleron in inhibitor HMG-CoA reduktaze kot lovastatin in simvastatin, rabdomiolize opazili.

Cleron pa lahko uporaba teofilina povečajo raven teofilina v serumu in ojačanje njegovega toksičnosti.

Uporaba pri bolnikih gnojevka Cleron, ki jemljejo digoksin, varfarin in karbamazepin, lahko pride do povečanih stopnjah zaradi njihove zmanjšane ravni izločanja. Zato je pri bolnikih, ki jemljejo varfarin, je treba spremljati protrombinski časovno vrednost. Prav tako je potrebno spremljati raven digoksina v serumu krvi.

Treba je upoštevati možnost navzkrižne odpornosti med Kleron in drugih makrolidnih drog, ter številne linkomicin in klindamicin.

Ritonavir poveča vrednost AUC (površina dna med krivuljo) klaritromicina med hkratno uporabo. Ni potrebe, da spremenite Kleron odmerka pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Ko istočasno uporabljajo z ritonavirja bolnikom Cleron z motnjami delovanja ledvic z očistkom kreatinina 30-60 ml / min Cleron odmerek treba zmanjšati za 50%, medtem ko vrednosti kreatinina manj kot 30 ml / min - 75%. odmerek Kleron > 1 g / dan se ne sme uporabljati sočasno z ritonavirjem.

Sočasna uporaba Kleron in zidovudina pri bolnikih, okuženih z virusom HIV lahko povzroči trajno znižanje ravni zidovudina v krvi. Toda takšna interakcija pri s HIV okuženih otrok, medtem ko je v vlogi Cleron, suspenzije, zidovudin ali dideoksinozinom.

Sočasno zdravljenje rozhkov- cisaprid derivati, pimozid, terfenadin, astemizol in drugimi makrolidi.

Pravila in pogoji shranjevanja.

Hranite izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo.

Rok uporabnosti praška za suspenzijo - 3 leta;

Suspenzija v viali - 14 dni od dneva priprave.