Klatsid peleti

klatsid peleti (Clacid zrnca)

Mednarodni in kemijsko ime: Klaritromitsin- 6-0-meti eritromicina A;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Granule od bele do belo z sivkasta odtenek, s sadjem aromatom- gošče po pripravi s zrnc: neprozorno, bele do belo z sivkasta odtenek, sadju;

Sestava. 1 viala zrnc za suspenzijo vsebuje klaritromicin 125 mg ali 250 mg na 5 ml končne suspenzije;

druge sestavine: Carbopol 974 P, povidon K 90, prečiščena voda, hidroksipropil-metilceluloza ftalat (HP-55), olje ricinusovo, silicijev dioksid, saharoza, ksantan gumi, kombinirana sadne arome, kalijev sorbat, citronska kislina, titanov dioksid, maltodekstrin.

Oblika sproščanja zdravila.

Zrnca za odložitev.

Farmakoterapevtska skupina.

Makrolidi. Klaritromicin. Oznaka ATC J01F A09.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Klaritromicin - polsintetični antibiotik jo dobimo iz eritromicina A. njihovi antibakterijske aktivnosti zaradi zatiranje občutljivih sintezo bakterijskih proteinov z njeno vezavo z 5OS ribosomsko podenoto slednje. Klaritromicin dokazali visoko in vitro aktivnost proti številnim sevov mikroorganizmov, ki se pogosto patogeni bolnišničnih okužb. Minimalna inhibitorna koncentracija (MIK) klaritromicina v 2-krat manjša kot MIC eritromicina.

In vitro klaritromicina kaže spekter mikrobiološke aktivnosti:

Gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelny), Streptococcus pyogenes (skupina beta-hemolitični streptokoki), alfa-hemolitični streptokoki (skupina viridans), Streptococcus (diplokok) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.

Gramnegativnim: bakterijo Haemophilus influenzae, hemofilusu parainfluenzae, Moraxella (Branhamella,) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilea, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni.

Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae.

Drugi mikrobi: Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium, Mycobacterium avium: Mycobacterium avium + Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kensasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Pasteurella multocida, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Anaerobni mikroorganizmi: občutljivi na makrolide Bacteroides melaninogenicus, Peptococcus vrste, Peptostreptococcus vrste, Propionbacterium acnes.

Klatsid kaže baktericidno učinek na nekatere seve teh mikroorganizmov: H. influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Moraxella (Branhamella,) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Campylobacter vrst.

Farmakokinetika. Klaritromicin je hitro in dobro absorbira iz prebavnega trakta. Mikrobiološko aktivne hydroxyclarithromycin 14 tvorjena pri prvem prehodu skozi jetra. Hrana nima pomembnega vpliva na biološko uporabnost zdravila. Čeprav nelinearnih farmakokinetiko klaritromicina, so stabilne koncentracije, določene za 2 dni po sprejemu.

Farmakokinetični parametri po prejemu peti odmerka (250) mg klaritromicina, so suspenzije za otroke postane: C_Max 1,98 ug / ml, AUC 11,5 mcg ur / mL, T_Max 2.8 ure in 3.2 ure za TЅ klaritromicina in 0,67 g / ml, 5,33 mcg ur / mL, 2,9 h in 4,9 ur za 14-OH klaritromicin, v tem zaporedju.

Klaritromicin koncentracija v tkivih telesa nekajkrat večja kot v serumu. Tonzilarnega in pljučnega tkiva opazili povečane koncentracije klaritromicina. Koncentracije klaritromicina v srednjem ušesu fluida presega serumu. Klaritromicin, kadar se uporablja v terapevtskih odmerkov veže na plazemske proteine ​​je približno 80%. 14 hydroxyclarithromycin je glavni metabolit, ki je izhod iz ledvic, in je približno 10-15% odmerka. Večina preostanek odmerka se izloči z blatom, večinoma z žolčem. 5-10% matičnega dela je izhod iz blata.

Stabilno koncentracije klaritromicina pri bolnikih z okvaro delovanja jeter in pri zdravih osebah ne razlikujejo, razen nizke koncentracije 14-hidroksi-klaritromicina z motnjami v delovanju jeter.

Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo, ki je bil pridobljen 500 mg odmerka zvišanih vrednosti farmakokinetičnih parametrov, v tem zaporedju, z resnostjo odpovedi ledvic.

starost bolnikov ne vpliva na farmakokinetične parametre klaritromicina.

Pri s HIV okuženih otrok ob prejemu klaritromicina v odmerkih 15-30 mg / kg / dan (odmerek poteka v dveh fazah) so bile višje koncentracije klaritromicina v plazmi in daljšo razpolovno dobo.

indikacije.

Okužbe, ki jih občutljivih mikroorganizmov povzroči, da klatsid:

okužbe zgornjih dihal (vnetje grla, žrela, tonzilitis, sinusitis);

okužbe spodnjih dihal (bronhitis, akutni bronhitis, bakterijska pljučnica, atipična pljučnica, zunajbolnišnične pljučnice, pljučnice, bolnišnica);

okužbe kože in njenih štrlino (folikulitis, furunkuloza, impetigo, abscesi, celulitis, streptoderma, stafilodermiya);

akutno vnetje srednjega ušesa;

razširjene ali lokalizirane okužbe z mikobakterijami zaradi Mycobacterium avium ali Mycobacterium intracellulare- omejeno okužbo z Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii povzročajo.

Uporaba in odmerjanje. Priporočena shema odmerjanja klatsid suspenzijo s koncentracijo 125 mg / 5 ml, s hitrostjo 7,5 mg / kg telesne mase dvakrat na dan za zdravljenje infekcij nemikobakterialnyh:

* Otroci s telesno maso 8 kg, je potrebno prilagoditi štetje odmerek na kilogram telesne teže (cca. 7.5 mg / kg dvakrat na dan).

Suspenzijo lahko dajemo neodvisno od obroka. Odvisno patogena, ki proizvaja fazo in resnosti stanja okužbe trajanje zdravljenja je običajno od 5 do 10 dni.

Pri hudih okužbah, se lahko odmerek zdravila poveča na 500 mg dvakrat na dan.

Ledvična insuficienca.

Dojenčki s kreatinina manjši od 30 mL odmerek / min klatsid treba zmanjšati za 50%, tj do 250 mg na dan ali 250 mg dvakrat na dan hujše okužbe. Zdravljenje ne sme trajati dlje kot 14 dni.

Mikobakterijske okužbe.

Dojenčki z poshirenoyu lokalizirano ali okužbo mikobakterijske (z Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii) predpiše priporočeni odmerek 15-30 mg / kg dvakrat na dan klatsid.

Za pripravo brozge je potrebno dodati vodo v steklenici, ki obsega granule do oznake nivoja na njej in dobro pretrese. Če je potrebno, dodamo vodo do označenega točke.

Stranski učinek.

Klatsid običajno dobro prenašajo. Z oralno klatsid včasih pojavijo gastrointestinalne motnje (slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu, driska), parestezije, glavobol, artralgija, mialgija, alergijske reakcije (koprivnica, kožni izpuščaji, v redkih primerih - anafilaktični šok, Stevens-Johnsonov sindrom). Poročali so o pojavu stomatitis, glositis, glivične okužbe ust in jezika razbarvanja.

V nekaterih opisanih primerih, o spreminjanju dojemanja okus, barva premik zob, ki običajno izgine po čiščenju strokovno zob.

Poročali so o začasnih stranskih učinkov na centralni živčni sistem: vrtoglavica, občutek tesnobe, nespečnost, motečih sanj, tinitus, zamegljen zavesti, zmedenost, halucinacije, psihoze in depersonalizacija. Pri uporabi klatsid opazili primere začasno izgubo sluha, ki po prenovljeni prekinitev zdravljenja odvisnosti od drog.

Zelo redko opaziti psevdomembranozni kolitis šibka stopnjo resnosti, da države, ki ogrožena življenja.

V redkih primerih, obstaja hipoglikemija, zlasti med simultanim zdravljenjem z peroralnih antidiabetikov ali insulina. V posameznih primerih so opazili levkopenija in trombocitopenija.

Zelo redko opaziti povečanje ravni kreatinina v serumu krvi, intersticijski nefritis in odpoved ledvic.

Kot pri drugih makrolidnih antibiotikov, ko se uporablja v nekaterih primerih klatsid obveščena o podaljšanjem intervala QT, s tahikardijo in atrijsko / ventrikularne fibrilacije.

Kot pri drugih antibiotikih, lahko uporaba klatsid povzroči prehodno povečanje vrednosti jetrnih encimov. Te meritve se normalizirajo po prekinitvi zdravljenja. V klinična preskušanja niso bili registrirani pomembne kršitve delovanja jeter, vendar je treba opozoriti, da med uporabo antibiotikov v tej skupini, v izjemnih primerih pa se lahko razvije Hepatocelularna in / ali holestatska hepatitis, lahko moteno delovanje jeter hude, vendar začasna.

kontraindikacije:

preobčutljivost za klaritromicin ali katero koli sestavino zdravila, ki ga želite;

Preobčutljivost na drog makrolid serije;

huda jetrna ali ledvična odpoved;

hkratno zdravljenje derivatov rozhkov- cisaprid, pimozid, terfenadin, astemizol in drugimi makrolidi.

overdose.

Po peroralni uporabi velikih odmerkov klatsid možne gastrointestinalnih motenj.

Terapevtski ukrepi v prevelikem odmerku, namenjeni odstranjevanju snovi iz telesa s pomočjo sonde izpiranje želodca in izvedbo splošne podporne ukrepe.

V enem primeru, ko prejme prevelik 8 g klaritromicina označena spremembo duševnega stanja, paranoičnega vedenja, hipokaliemijo in hipoksemijo.

Malo verjetno je, da hemodializa ali peritonealna dializa pomembno vplivajo klaritromicin serumu, tako da ti postopki niso priporočljivi.

Značilnosti uporabe.

Ker klaritromicin pridobljene pretežno v jetrih, je potrebna previdnost predpisati bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter. Prav tako je treba biti previden pri dajanju zdravila bolnikom z ledvično insuficienco od blage do hude.

Kot pri drugih antibiotikov v zdravljenju klatsid superinfekcije pojavijo se lahko z odpornih mikroorganizmov in / ali glivic, ki zahteva začasno prekinitev terapije in nadaljnjih sprememb sheme zdravljenja povzročil.

Nosečnost in dojenje. Klatsid varnost uporabe med nosečnostjo in dojenjem ni bila raziskana. Nekatere študije na živalih so pokazale zarodek toksične učinke na plod, vendar le pri odmerkih, ki so bili toksični za mater.

Klaritromicin najdemo v materinem mleku.

Vpliv ni nameščen na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.

Kot pri drugih antibiotike iz vrste makrolidov, pri bolnikih, ki so sočasno uporabljajo zdravila, ki se presnavljajo s sistemom citokroma P450 (npr varfarin, alkaloidi rogovi, triazolam, midazolam, dizopiramid, lovastatin, rifabutin, fenitoin, ali takrolimus), se lahko uporabijo klatsid povzroči povečanje raven teh zdravil v krvnem serumu. Z hkratne uporabe klaritromicina in HMG-CoA reduktaze, npr lovastatin ali simvastatin opazili rabdomiolize.

Klatsid pa lahko uporaba teofilina povečajo raven teofilina v serumu in ojačanje njegovega toksičnosti.

Uporaba črpalko klatsid bolnike, ki jemljejo digoksin, varfarin in karbamazepin, lahko vodi k povečanju njihovega delovanja z zmanjšanjem ravni izločanju. Zato je pri bolnikih, ki jemljejo varfarin, je treba spremljati protrombinski časovno vrednost. Prav tako je potrebno spremljati raven digoksina v serumu krvi.

Treba je upoštevati možnost navzkrižne odpornosti med klaritromicina in drugih makrolidnih drog, in številnih linkomicin in klindamicin.

Ritonavir poveča vrednost AUC (površina dna med krivuljo) klaritromicina med hkratno uporabo. Ni potrebno spremeniti odmerek klaritromicina pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Z hkratne uporabe klaritromicina z ritonavirja bolnikih z ledvično okvaro z očistkom kreatinina odmerku 30-60 ml / min klatsid treba zmanjšani za 50%, medtem ko je vrednost očistka kreatinina manj kot 30 ml / min - 75%. klaritromicin odmerek > 1 g / dan se ne sme uporabljati sočasno z ritonavirjem.

Sočasna uporaba klaritromicina tablet in zidovudina pri bolnikih, okuženih s HIV lahko povzroči trajno zmanjšanje vsebnosti zidovudina v krvi. Vendar pa je takšna interakcija ne pri s HIV okuženih otrok, medtem ko je klatsid aplikacij, vzmetenje z zidovudinom ali dideoksinozinom.

Pravila in pogoji shranjevanja.

Hranimo izven dosega otrok, pri sobni temperaturi, ki ni višja od 30 ° C

zrnca za shranjevanje izraz za suspenzijo za otroke - 2 leti;

Suspenzija v viali - 14 dni od dneva priprave.