Klatsid

klatsid (Klacid)

Mednarodni in kemijsko ime: Clarithromycin- 6-0-meti eritromicina A;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Tableta rumene barve, oblike ovaloyda prevlečenega membransko lupino;

Sestava. 1 tableta vsebuje 250 mg klaritromicina;

Druge sestavine: natrijeva kroskarmeloza, mikrokristalna celuloza, škrob preželatiniran, silicijev dioksid, povidon, stearinska kislina, magnezijev stearat, smukec, kinolinsko rumeno (E-104) aluminijev lak, hidroksipropilmetilceluloza, hidroksipropilceluloza, propilen glikol, sorbitan monooleat, titanov dioksid (E-171 ), sorbinske kisline, vanild.

Oblika sproščanja zdravila.

Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina.

Makrolidni antibiotiki. Oznaka ATC J01F A09.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Klaritromicin - polsintetični antibiotik jo dobimo iz eritromicina A. njihovi antibakterijske aktivnosti zaradi zatiranje občutljivih sintezo bakterijskih proteinov z njeno vezavo z 5OS ribosomsko podenoto slednje. Klaritromicin dokazali visoko in vitro aktivnost proti številnim sevov mikroorganizmov, ki se pogosto patogeni bolnišničnih okužb. Minimalna inhibitorna koncentracija (MIK) klaritromicina v 2-krat manjša kot MIC eritromicina.

In vitro klaritromicina kaže spekter mikrobiološke aktivnosti:

Gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, alfa hemolitični streptokoki (skupina viridans), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes, streptokoki (skupina C, F, G).

Gram-negativne bakterije: bakterijo Haemophilus influenzae, hemofilusu parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida.

Drugi mikroorganizmi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Sampylobacter jejuni, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Mikobakterije: Mycobacterium avium, Mycobacterium avium: Mycobacterium avium + Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kensasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.

Anaerobni mikroorganizmi: občutljivi na makrolide Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionbacterium acnes.

Klatsid kaže baktericidno učinek na nekatere seve teh mikroorganizmov: H. influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Moraxella (Branhamella,) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Campylobacter vrst.

Aktivnost proti Helicobacter pylori velika pri nevtralnem pH kot pri kisla.

Večina sevov staphylococcі odporen na delovanje meticilin odporni in oksitsillinu delovanja klaritromicin.

Farmakokinetika. Klaritromicin je hitro in dobro absorbira iz prebavnega trakta. Mikrobiološko aktivne hydroxyclarithromycin 14 tvorjena pri prvem prehodu skozi jetra. Hrana nima pomembnega vpliva na biološko uporabnost zdravila. Magnituda absolutna biološka uporabnost približno 50%. Čeprav nelinearnih farmakokinetiko klaritromicina, so stabilne koncentracije, določene za 2 dni po sprejemu.

Po 2-3 dni po prejemu 250 mg dvakrat na dan klaritromicina stabilne plazemske koncentracije. V povprečju so postali 1 pg / ml klaritromicina in 0,6 ug / ml - 14-hydroxyclarithromycin. pol klaritromicin metabolit in je znašal 3-4 ur 5-6 ur.

Farmakokinetični parametri po prejemu petem in sedmem odmerku (500) mg klaritromicina so postali: Cmax klaritromicina 2,7 - 2,9 g / ml, C_Max 14 hydroxyclarithromycin 0,88-0,83 g / ml, klaritromicin TЅ 4,5-4,8 urno TЅ 14 hydroxyclarithromycin 6.9. - 8.7 h.

Koncentracija klaritromicina v telesnih tkivih je nekajkrat večja kot v serumu, razen centralnega živčnega sistema. V tonzilarnega in pljučnem tkivu opaziti povišane koncentracije klaritromicina kot v drugih tkivih.

Klaritromicin, kadar se uporablja v terapevtskih odmerkov veže na plazemske proteine ​​je približno 80%. Po peroralni uporabi enkratnega odmerka klaritromicina odrasle 250 mg ali 1200 mg na izhodu urina 37,9% in 46,0%, pridobljen iz blata in 40,2% 29,1% oz.

Stabilno koncentracije klaritromicina pri bolnikih z okvaro delovanja jeter in pri zdravih osebah ne razlikujejo, razen nizke koncentracije 14-hidroksi-klaritromicina z motnjami v delovanju jeter.

Bolniki z okvarjeno ledvično funkcijo, ki je bil pridobljen 500 mg odmerka zvišanih vrednosti farmakokinetičnih parametrov, v tem zaporedju, z resnostjo odpovedi ledvic.

starost bolnikov ne vpliva na farmakokinetične parametre klaritromicina.

Pri s HIV okuženih odraslih pri zdravljenju okužb z Mycobacterium avium povzročajo, klaritromicin v odmerkih 1000 in 2000 mg / dan (odmerek poteka v dveh fazah) so višji koncentraciji klaritoromitsina plazmo in daljši razpolovni čas.

Z hkratne uporabe klaritromicina 500 mg trikrat na dan in omeprazol 40 mg enkrat je dan razpolovni čas omeprazola podaljšan za 34%, AUC_0-24 kot v ločenem omeprazola se je povečal za 89%. Količine klaritromicin Cmax, Cmin in C_0-8 poveča za 10%, 27% oziroma 15% v primerjavi z uporabo klaritromicina s placebom.

Na ravnotežni koncentraciji klaritromicina v želodčni sluznici po 6 urah po odmerjanju približno 25-krat višji, uporabi klaritromicina in omeprazola kot pri klaritromicina. Koncentracije klaritromicina v želodčni sluznici po 6 urah po odmerjanju približno 2-krat višji, medtem ko je uporaba klaritromicina in omeprazola kot pri klaritromicina s placebom.

indikacije.

Okužbe, ki jih občutljivih mikroorganizmov povzroči, da klatsid:

okužbe zgornjih dihalnih poti (faringitis, sinuzitis, tonzilitis);

okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica Skupnost pridobila, bolnišnica);

Kože in mehkih tkiv okužbe (folikulitis, celulitis, rdečica, streptoderma, stafilodermiya);

razširjene ali lokalizirane okužbe z mikobakterijami zaradi Mycobacterium avium ali Mycobacterium intracellulare- omejeno okužbo z Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii povzročajo;

Skupno okužbe z Mycobacterium avium povzročena s HIV okuženih pacientov s celic CD4, ki je manjša od ali enaka 100 / mm³;

odontogenic okužbe.

Klatsid s sočasno uporabo zdravil za zaviranje želodčne kisline, prikazanega na izkoreninjenje H. pylori pri zdravljenju razjed dvanajstnika.

Uporaba in odmerjanje. Klatsid Priporočeni režim odmerjanja za odrasle - 1 tableta (250 mg) dvakrat na dan. Pri hudih okužbah, se lahko odmerek zdravila poveča na 500 mg dvakrat na dan. Trajanje zdravljenja je običajno od 5 do 14 dni, razen za zunajbolnišnične pljučnice in sinusitis, ki potrebuje zdravljenje za 6-14 dni.

Odmerek za bolnike z lezijami ledvic in jeter. Odmerek za bolnike z ledvičnimi in jetrih zdravnik določi, po katerem korak napako.

Pri zdravljenju mikobakterijskih okužb Priporočeni odmerek za odrasle 500 mg dvakrat na dan.

Zdravljenje bolnikov z običajnih okužb mikobakterijskih AIDS Moramo še naprej izboljšuje klinično in mikrobiološko stanje. Klaritromicin je treba uporabiti v kombinaciji z drugimi antibakterijskimi sredstvi.

Zdravljenje nontubercular mikobakterijske okužbe je treba razširiti odločitev zdravnikovo.

Priporočeni odmerek za preprečevanje okužbe z mikobakterijami: 500 mg dvakrat na dan.

Za zdravljenje odontogenic okužbe priporočenega odmerka klaritromicina - 1 tablet 250 mg dvakrat na dan 5 dni.

programi popustov kot zdravljenje za izkoreninjenje H. pylori:

Režim tri droge: Klaritromicin 500 mg dvakrat na dan, hkrati z pokazal zaviralca protonske črpalke (npr lansoprazol, pantoprazol, omeprazol.) V primernem odmerku 1000 mg amoksicilina in dvakrat na dan 10 dni.

Režim dveh zdravil: 500 mg klaritromicina ali trikrat na dan sočasno s sprejemom inhibitorja protonske črpalke v ustrezno dozo za 14 dni, nato pa ob zaviralci protonske črpalke (omeprazol, pantoprazol) v ustrezen odmerek za dostavo (npr pantoprazol, omeprazol.) 14 dni.

Stranski učinek.

Klatsid običajno dobro prenašajo. Z klatsid najpogosteje omenjenih gastrointestinalnih motenj ustnih (slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu, driska). Kot pri drugih antibiotikih, kadar se uporablja v nekaterih primerih klatsid opazno povečanje vrednosti jetrnih encimov, hepatocelularnega in / ali holestatskega hepatitisa z ali brez zlatenice. Jetrna disfunkcija je lahko huda, vendar je običajno začasna.

V redkih primerih, je povečanje ravni kreatinina v serumu, vendar pa ni bila vzpostavljena povezava z uporabo zdravila.

Za peroralno uporabo zdravila so bili primeri alergijskih reakcij (koprivnica, kožni izpuščaj, anafilaktični šok v redkih primerih, Stevens-Johnsonov sindrom). Poročali so o začasnih stranskih učinkov na centralni živčni sistem: glavobol, vrtoglavica, občutek tesnobe, nespečnost, motečih sanj, tinitus, zamegljen zavesti, zmedenost, halucinacije, psihoze in depersonalizatsiya- vendar ne obstajati vzročna zveza. Pri uporabi klatsid opazili primere začasno izgubo sluha, ki po prenovljeni prekinitev zdravljenja odvisnosti od drog.

V nekaterih prijavljenih primerov, o spremembi zaznave okusa. Poročali so o pojavu stomatitis, glositis, glivične okužbe ust in jezika razbarvanja.

V redkih primerih, obstaja hipoglikemija, zlasti med simultanim zdravljenjem z peroralnih antidiabetikov ali insulina. V posameznih primerih so opazili levkopenija in trombocitopenija.

Zelo redko opaziti psevdomembranozni kolitis šibka stopnjo resnosti, da države, ki ogrožena življenja.

Tako kot ostali makrolidnih antibiotikov klaritromicina ko se uporablja v redkih primerih poročali o podaljšanju intervala QT in atrijska tahikardija / ventrikularno fibrilacijo.

Pri zdravljenju mikobakterijskih okužb pri bolnikih z AIDS-om in drugimi boleznimi imunskega sistema klatsid visokih odmerkov dolgo časa težko ločiti neželene učinke droge na simptome okužbe z virusom HIV ali sklepne bolezni. V terapevtskega odmerka 1000 mg / dan klaritromicina najpogosteje opozoriti, slabost, bruhanje, spremeniti percepcijo okusa, dispepsija, bolečine v trebuhu, driska, glavobol, okvaro sluha, povečana raven jetrnih encimov, zmanjšanje števila levkocitov, trombocitov. Redko omeniti primere oteženo dihanje, nespečnost, suha usta.

kontraindikacije.

Preobčutljivost za klaritromicin ali katero koli sestavino zdravila, ki ga želite;

Preobčutljivost na drog makrolid serije;

hkratno zdravljenje derivatov rozhkov- cisaprid, pimozid, terfenadin, astemizol in drugimi makrolidi.

overdose.

Po peroralni uporabi velikih odmerkov klatsid možne gastrointestinalnih motenj.

Terapevtski ukrepi v prevelikem odmerku, namenjeni odstranjevanju snovi iz telesa s pomočjo sonde izpiranje želodca in izvedbo splošne podporne ukrepe.

V enem primeru, ko prejme prevelik 8 g klaritromicina označena spremembo duševnega stanja, paranoičnega vedenja, hipokaliemijo in hipoksemijo.

Malo verjetno je, da hemodializa ali peritonealna dializa pomembno vplivajo klaritromicin serumu, tako da ti postopki niso priporočljivi.

Značilnosti uporabe.

Ker klaritromicin pridobljene pretežno skozi jetra, je potrebno uporabiti previdno pri bolnikih z motnjami delovanja jeter. Prav tako je treba biti previden pri dajanju zdravila bolnikom z ledvično insuficienco od blage do hude. Ni potrebe za prilagoditev odmerka pri bolnikih z okvaro jeter od blage do hude, ampak z normalnim delovanjem ledvic.

Nosečnost in dojenje. Klatsid varnost uporabe med nosečnostjo in dojenjem ni bila raziskana. Nekatere študije na živalih so pokazale embriotoksične učinke na plod, vendar le pri odmerkih, ki so bili toksični za mater. Med nosečnostjo, predpiše samo po skrbni oceni primerjave med koristmi in tveganji, še posebej v prvem trimesečju nosečnosti. Klaritromicin najdemo v materinem mleku.

Vpliv ni nameščen na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.

Kot imenovanja drugimi antibiotiki števila makrolidov bolnikov, ki hkrati prejemajo zdravila, ki se presnavljajo s citokromom P450 (CYP3A: alprozolam, astemizol, karbamazepin, tsilotazol, cisaprid, metilprednizolon, omeprazol, pimozid, kinidin, sildenafil, simvastatina, takrolimus, terfenadin, vinblastin varfarin, alkaloidi rogovi, triazolam, midazolam, dizopiramid, lovastatin, rifabutin, tsiklosporin- drugi encimi P450: fenitoin, teofilin, valproat), lahko uporabimo klatsid povzroči povišane ravni teh zdravil v krvnem serumu. Če se simultano sprejem klatsid in HMG-CoA reduktaze, kot je lovastatin ali simvastatin, zelo redko opažali rabdomiolizo.

Sočasna uporaba klatsid s cisaprid, lahko pimozid povzroči podaljšanje intervala QT in srčno aritmija.

Presnova terfenadin, astemizol, medtem ko je uporaba z klatsid, ki je včasih privedlo do srčne aritmije spremenilo.

Klatsid medtem ko je uporaba teofilin ali karbamazepin lahko povzroči povečanje njihove ravni v serumu in povečane toksičnosti.

S hkratnim aplikacij klatsid z kinidin ali disopiramid nabquduvanite fibrilacija / prekata plapolanje. Potrebna kontrola krvne koncentracije teh zdravil med zdravljenjem klatsid.

Uporaba klatsid bolnikov, ki jemljejo varfarin ali digoksin lahko vodi k povečanju njihovega delovanja z zmanjšanjem ravni izločanju. Zato je pri bolnikih, ki jemljejo varfarin, je treba spremljati protrombinski časovno vrednost. Prav tako je potrebno spremljati raven digoksina v serumu krvi.

Treba je upoštevati možnost navzkrižne odpornosti med klaritromicina in drugih makrolidnih drog, in številnih linkomicin in klindamicin.

Ritonavir poveča vrednost AUC (površina dna med krivuljo) klaritromicina med hkratno uporabo. Ni potrebe, da spremenite klatsid odmerka pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Bolniki z ledvično okvaro z očistkom kreatinina odmerku 30-60 ml / min klatsid treba zmanjšati za 50%, medtem ko vrednosti očistka kreatinina manj kot 30 ml / min - 75%. odmerek klatsid > 1 g / dan se ne sme uporabljati sočasno z ritonavirjem.

Sočasna uporaba tablet klatsid in zidovudina pri bolnikih, okuženih z virusom HIV lahko povzroči trajno znižanje ravni zidovudina v krvi. Vendar pa je takšna interakcija ne pri s HIV okuženih otrok, medtem ko je klatsid aplikacij, vzmetenje z zidovudinom ali dideoksinozinom.

Pravila in pogoji shranjevanja.

Shranjujte v suhem in temnem prostoru, dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 5 let.