Triazolam

Triazolam. Haltsion. Triazolam.

Opis aktivne snovi (INN)

kemijsko ime8-kloro-6- (2-klorofenil) -1-metil-4H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepina
terapevtska: hipnotiki

Nozokomialne razvrstitev (ICD-10): F51.0 nespečnost anorganska etiologije. G47.0 Bolezni zaspati in vzdrževanje spanja [nespečnost].

Molekulska formula: C16H12Cl2N4

številka CAS: 28911-01-5

funkcija: Hypnotic, triazolni derivat s benzodiazepina. Beli kristalni prašek. Topen v alkoholu, rahlo topen v vodi.

farmakologija: Farmakološko delovanje - hipnotična, pomirjevalo.

Triazolam benzodiazepina sodeluje s specifičnimi receptorji, ki se nahajajo v postsinaptičnem receptorski kompleks GABA na limbični sistem, hipokampus, gorvodno aktivacijsko mrežastim nastanek možganskega debla nevronov stranske rogovih hrbtenjače. To povečuje občutljivost GABA nevrotransmiterja receptor (GABA), kar vodi do povečanja odpiranju frekvenc kanalov za vhodni tokovi klora ion, hyperpolarisation na postsinaptičnem membrane nevronov in določa ojačanja inhibitorni učinek GABA v centralnem živčnem sistemu.

Hipnotični in sedativne učinki so v glavnem posledica inhibicije aktivnosti celicah mrežastim aktiviranja sistema možganskega debla.

V predkliničnih raziskavah na zdravljenje ambulantnih bolnikov ugotovi, da triazolam skrajša latenco spanja, zmanjšuje število nočnih zbujajo, poveča trajanje spanja. Nima pomembnega vpliva na 3. in 4. faze spanja in fazo hitrega gibanja oči, t.j. To je le malo vpliva na strukturo spanja, ki povzroča spanje blizu naravno. Po prejemu triazolama spanec pojavi v 10-30 minutah in traja do 7 ur. To je učinkovita pri zdravljenju časa, nespečnost, povezane z nenadnim spremembam v načinu spanja. Neučinkovito za zgodnje zbujajo, zjutraj in popoldne alarm.

Ugotovljeno je bilo, da se po dveh tednih neprekinjene uporabe ponoči hipnotičen učinek triazolamu lahko zmanjša. V prvi in ​​/ ali drugi večer po odpovedi je "vrnitev" sindrom (rebound-sindrom), ki se kaže s nespečnost.

Enkrat notri hitro in skoraj popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Cmax je dosežena v 1-2 urah. Povezan z plazemskega proteina za 89%. Presnova v jetrih. T1 / h 2 predstavlja 1.5-5.5 (povprečno 2,7 ure). To prehaja skozi posteljico, prehaja v materino mleko. Izloča predvsem preko ledvic v obliki metabolitov (80%) in nespremenjeni (1%) 8% - blatom. Ko prejmete ponavljajočega odmerjanja minimalna akumulacija.

Za oralno dajanje označene ogljika (14C) triazolam brejih miših kaže, da je njena koncentracija v možganih ploda skoraj enako koncentracijo, določeno v materino možganih.

V dvoletnih eksperimentalnih študijah pri miših, ko je bila odkrita odmerke 4000-krat višja od odmerka za ljudi rakotvoren delovanja.

uporaba: Kratkoročni in prehodne motnje sleep- dolge motnje spanja (kratek tečaj kombinacije zdravil).

kontraindikacije: Preobčutljivost, vključno ostali benzodiazepini, nosečnost, dojenje, starosti in 18 let starosti.

Omejitve veljajo za: Depresija, samomorilne težnje, hude pljučne insuficience, sleep apnea, zasvojenost z drogami (vključno z odvisnostjo k njenemu razvoju), funkcije jeter.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem: Kontraindicirana (tveganje, povezano z uporabo triazolamu pri nosečnicah presegajo morebitne koristi). V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Stranski učinki: V skladu s placebom kontroliranih kliničnih raziskavah pri 1003 bolnikih, kadar ga dajemo oralno pri 1-42 dni.

Od živčnega sistema in čutil: zaspanost (14%), glavobol (9,7%), omotica (7,8%), omotica (4,9%), živčnost (5,2%), slaba koordinacija premiki / ataksija (4,6%), - manj kot 1% - evforija, utrujenost, motnje spomina, vida in okusa, tinitus, depresija, povečanje števila sanje ali nočne more videza, nespečnost, parestezija, disestezija, šibkost.

Druga slabost / bruhanje (4,6%), - manj kot 1% - tahikardija, krči / bolečina, zaprtje / driska, suha usta, hiperemija, dermatitis / alergijske reakcije.

Morda nastanek zasvojenosti, odvisnosti od drog, odtegnitvenega sindroma in sindroma "vrnitve" (rebound-sindrom) (glejte "Varnostni ukrepi".) - registrirana smrt zaradi odpovedi delovanja jeter pri bolnikih, ki sočasno jemljejo diuretike.

interakcija: Ko sočasne uporabe Zaviralci osrednjega živčevja (nevroleptikov, barbiturati, anestetiki in antihipertenzivi, antihistaminiki nekatere droge, alkohol, itd) - okrepitev ukrepov. Cimetidin poveča koncentracijo triazolama v krvi. Makrolidi zavira presnove triazolama v jetrih, povečanje njegove koncentracije v krvi (2-krat) in T1 / 2. Izoniazid upočasni in poveča koncentracijo triazolamu v krvi.

Prevelik odmerek: Simptomi: zaspanost, spanje, zmedenost, motnje koordinacije, krči, nerazločen govor, depresija dihanja, apnea, koma.

zdravljenje: izpiranje želodca, spremljanje vitalnih funkcij, simptomatsko zdravljenje, v / v tekočini, če je to potrebno - ventilator. Kot poseben protistrup uporablja benzodiazepinski antagonist flumazenil receptorje (v bolnišnici). Hemodializa je neučinkovita.

Video: Zdravljenje golobov peroeda, klopi, itd

Varnostni ukrepi: Ni namenjen za dolgotrajno uporabo. Zaželeno je, da se omeji ponovno imenovanje bolnikih, ki niso pod nadzorom zdravnika.
Če želite uporabljati previdno pri bolnikih z depresijo (poskusi samomora so možne).

Poleg zgoraj navedenih neželenih učinkov (glejte "neželeni učinki".) So poročali, da se pojavljajo naslednje kršitve v zvezi z triazolamu zdravljenja: amnestičnih simptome (terogradni amnezija z rednim ali nenavadnega obnašanja), okvara zavesti (zmedenost, derealization, omotica, itd .), distonija, utrujenost, sedacija, megleno govora, motnje spanja, somnambulizem, sinkopa, anoreksija, zlatenica, srbenje, dizartrija, spremembe libida, motnje menstruacije, urinska inkontinenca in mocheispu zamudo Scania.

Poročali so o pojavu kršitve postopka razmišljanja in / ali vedenja, povezanega z triazolama zdravljenja, ki se kaže v pojavu agresivnosti, halucinacije, zablod, nenaravno vedenje, vznemirjenost, depersonalizacija (tako imenovani Paradoksalno reakcija). Poslabšanje nespečnosti ali pojava novih kršitev procesa razmišljanja ali vedenja med zdravljenjem z triazolamu lahko posledica nepriznane duševne ali telesne motnje.

V primeru protislovnih reakcij, je treba prenehati z jemanjem triazolam.
S ponavljajočo se uporabo lahko več kot 2 tedna povzročajo zasvojenost (hipnotičen učinek lahko nekoliko oslabljeni) in odvisnosti od drog (na primer pri uporabi v terapevtskih odmerkov, in v visokih odmerkih). Tveganje odvisnosti je pri bolnikih z alkoholom in odvisnosti od drog povečala, z osebnostjo in vedenjskimi motnjami.

Upoštevajte, da so stranski učinki, kot so zaspanost, omotica in amnezije odvisna od odmerka.
V ostrem prekinitvi lahko imajo odtegnitvene simptome (tremor, konvulzije, trebušne ali mišični krči, bruhanje, znojenje, disforija, zaznava motnje, nespečnost), najpogosteje se pojavlja pri visokih odmerkih ali po dolgotrajnem zdravljenju, čeprav se lahko sindrom pojavi tudi ob prejemu terapevtski odmerki triazolama za 1-2 tednov. Odpoved je treba izvajati postopoma, še posebej pri bolnikih z epilepsijo.

Ugotovljeno je bilo, pri nekaterih bolnikih razvoj "povratno" pojav po 10 dneh neprekinjenega sprejema (prikazano v obliki nespečnosti ponoči in večjo dnevno tesnobe). Če je prišlo do povečanja dnevni alarm, je treba zdravljenje triazolam ustaviti.
Pri dolgotrajnem zdravljenju je potrebno redno spremljanje periferne krvne slike.

Če triazolam ne povzroča dnevno zaspanost, se lahko dodeli za ljudi, katerih poklic zahteva hiter in odzivnost motorja (je treba bolnike opozoriti na možnost zmanjševanja hitrosti reakcije pri upravljanju strojev in vožnjo).

V času zdravljenja ne bi smeli piti alkoholnih pijač.
Terogradni amnezija je pogostejša med prejemanjem triazolam z drugimi benzodiazepini. Obstajajo poročila o primerih "potniki amnezija" se zgodi, ko prejme triazolam kot hipnotično potovanja v obdobju (vključno s poletom z letalom). Ta učinek je v nekaterih primerih je bila zaradi nezadostne čas spanja (do prebujanja in začetku delovanja) in Sočasno uživanje alkohola.