Relium

Relium (Relium)

Mednarodni in kemijsko ime: diazepam, 7-kloro-1-metil-5-fenil-2, 3digidro-1 H-1, 4-benzodiazepin-2-on;

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete, prevlečene s folijo rumene, okrogle, oboevypuklye, s celimi robovi;

Sestava. 1 tableta vsebuje 5 mg diazepama;

druge sestavine: krompirjev škrob, želatina, kinolinsko rumeno E 104, polisorbat 80 smukec, magnezijev stearat, laktoza, natrijev škrobni glikolat;

lupina sestavek: celulozni acetat ftalat, polietilen glikol 6000.

Oblika sproščanja zdravila.

Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina.

Psycholeptic sredstva. Anksiolitiki. Derivati ​​benzodiazepina. Oznaka ATC N05B A01.

Farmakološke lastnosti.

farmakodinamika. Diazepam je derivat 1, 4-benzodiazepin. Akti drog na mnogih struktur centralnega živčnega sistema, predvsem na limbični sistem in hipotalamusa, torej strukture, povezane z ureditvijo čustvenih funkcij. Kot vse benzodiazepini, diazepama poveča inhibitorni učinek GABAergic nevronov v korteksu, hipokampus, male možgane in drugih struktur centralnega živčnega sistema. Posledica tega je zmanjšanje aktivnosti različnih skupin nevronov: noradrenergični, holinergične, dopaminergične in serotoninske. Učinek diazepama se spreminja "občutljivost" GABA-Ergić receptorjev, ki povzroči povečanje afinitete receptorja za gama-aminomaslene kislotyoyu (GABA), ki je endogena nevrotransmiterjev galmivnym. Klinično diazepam odpravlja občutek strahu in krče, imajo pomirjevalo, hipnotičen učinek nekoliko zmanjša skeletno mišično napetost.

Farmakokinetika. Diazepam se hitro absorbira v prebavnem traktu. Biološka je približno 98%. Po peroralni uporabi 20 mg koncentracije diazepama največje v krvi doseže s 0 9 1 3 h in približno 0,5 mg / ml. Diazepam pri 94-99% vezan na plazemske beljakovine. Zdravilo prehaja skozi krvno-možgansko in placente, prehaja v materino mleko. Ima veliko afiniteto z maščobno tkivo.

Zdravilo se presnavlja v jetrih. Tako dobimo dve zdravilni metabolite in n-N-dezmetildiazepam metiloksazepam ki se pretvori v oksazepam, kar se veže na glukuronska kislina.

Biološka razpolovna doba (t_1/2) Je približno 24 do 48 ur in pri otrocih, starejših bolnikih, bolnikih z okvaro jeter in ledvic funkcij se lahko poveča. Diazemap odstranjeni iz telesa predvsem preko ledvic kot metabolitov ali nespremenjeni obliki (približno 25%).

Indikacije za uporabo.

- Kratko in dolgoročno zdravljenje anksioznih motenj, vključno s tistimi, povezane s somatskimi boleznimi (raka, hipertenzije);

- simptomatsko zdravljenje tetanusu ali bolezni, povezane z zvišano tonom skeletnih mišic (miozitis, artritis, spastičnega stanja po možganska kap);

- Zdravljenje spastičnih sindrome pri motnjah funkcije zgornjega motoričnega nevrona (npr paraplegija, "sindroma, izogibajoče", Atetoza);

- zdravljenje sindroma odtegnitve pri odvisnosti od alkohola (vključno delirium tremens);

- za motnje spanja s spremljevalne strahu;

- kot pomožno zdravilo pri zdravljenju epilepsije (v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi);

- kot pomožno zdravilo med dolgotrajnim zdravljenjem sinkopa kompleksnih sindromov.

Postopek uporabe in odmerek.

Odmerek in trajanje zdravljenja je individualno za vsakega bolnika in se določi izključno zdravnik.

Odrasli

Kratko in dolgoročno zdravljenje anksioznih motenj - 5-10 mg 2 - 4 krat na dan.

Ko sindroma odtegnitve alkohola začetni odmerek 10 mg 3 - 4 krat na prvi dan, nato pa odvisno od potreb 5 mg 3 - 4 krat na dan.

Pri zdravljenju povečanega sindroma mišični tonus 5 - 10 mg 3 - 4 krat na dan.

Ko motnje spanja - 5.10 mg enkrat na dan pred spanjem.

Pri zdravljenju epilepsije 5 - 10 mg 2 - 4 krat na dan.

Starejši bolniki (nad 65 let)

Bi bilo treba najnižjo začetno in vzdrževalni odmerek, ki odpravlja simptome bolezni. Ponavadi 5 mg 1 - 2-krat na dan.

otroci

Glede na nezmožnost natančnih odmerkih (zlom tablet), se ne sme uporabljati pri pediatrični praksi.

Zdravilo je priporočljivo uporabiti več kot 4 tedne. V nekaterih primerih, na zdravniški nasvet mogoče podaljšanje zdravljenja.

Stranski učinek.

- Na strani centralnega živčnega sistema, zaspanost, glavobol, omotica, utrujenost, potrtost, dokler depresija, tremor, zmedenost, motnje govora (nejasne govora), motnje vida (podvojitev vida);

- iz prebavil navzea, obstipacija, sečil blata, motnje slinjenje, zlatenica (v nekaterih primerih);

- kardiovaskularne zniževanju krvnega tlaka;

- za kožni izpuščaj na koži;

- z urogenitalnega inkontinenco, zmanjšan libido;

- nevtropenija od obtočil sistemov (v nekaterih primerih).

V nekaterih primerih je paradoksna reakcija stanje vznemirjenja, občutek strahu, halucinacije, poveča mišični tonus, nespečnost. Pojav protislovnih reakcij je razlog za prekinitev zdravljenja.

Kontraindikacij.

- Preobčutljivost za diazepam ali katerokoli sestavino zdravila, ki ga želite;

- dihalna odpoved in huda centralno geneza insuficienca dihal, ne glede na vzrok;

- miastenija gravis;

- Tip zaprtje glavkoma;

- huda jetrna in ledvična odpoved;

- nosečnice in ženske, ki dojijo.

Preveliko.

Znaki prevelikega odmerka diazepama se izgovarja zaspanost, motnje zavesti, oslabljene reflekse, karotidna bolezen.

Če je treba sprejeti ukrepe za hitro odstranitev iz telesa nevsosavsheysya druge zdravilne učinkovine ali zmanjša njegovo absorpcijo iz prebavnega trakta (bruhanje, izpiranje želodca, z uporabo aktivnega oglja, če bolnik ni pri zavesti) prevelik odmerek.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko in spremlja in podpira osnovne življenjske funkcije (dihanje, impulza, krvni tlak).

V nekaterih primerih, morate uporabiti terapijo infuzijsko skozi venski kateter. Z znižanjem krvnega tlaka se lahko uporabijo levartelanolu parenteralne kateholaminov (levartelanol), metaraminol.

Uporaba prevelikega odmerka z dializo, je neučinkovita.

Poseben antidot je flumazenil (učinkovit inhibitor benzodiazepinski receptor), uporabljene v kritičnih situacijah. Na ponovitve simptomov prevelikega odmerka je treba ponovno uporabo flumazenila.

Prav tako ne pozabite na nevarnost napada krčev po nenadno blokiranje flumazenila na GABA receptorja.

Značilnosti uporabe.

Previdnost je treba upoštevati pri imenovanju diazepama z drugih psihotropnih zdravil.

Posebna skrb je potrebna pri zdravljenju bolnikov z depresijo, ki so imela samomorilska nagnjenja potrebno.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter je treba prilagoditi odmerek glede na stopnjo funkcionalne motnje teh organov.

Previdnost je treba upoštevati pri imenovanju diazepam starejših bolnikih (nad 65 let). Za zdravljenje teh bolnikov, je treba uporabiti minimalni začetni in vzdrževalni odmerek zdravila, ki odpravi simptome bolezni.

Dolgotrajna uporaba zdravila vodi v postopno slabitev svojih ukrepov z razvojem tolerance.

Diazepam lahko povzroči psihično in fizično odvisnost od drog, še posebej, če se uporabljajo v velikih odmerkih ali za dolgo časa. Nenadna prekinitev zdravljenja lahko povzroči odtegnitveni sindrom (nespečnost, vznemirjenost, povečano anksioznost, glavobol, bolečine v mišicah, tresenje, disforija, motnje gastrointestinalnega trakta, preobčutljivosti in prekomerno odziv na obravnavi, osvetljeni, otipne dražljaji, parestezije).

Med dolgotrajno zdravljenje je potrebno redno spremljanje krvne slike, jetrni testi izvedejo.

Stanje napetosti in tesnobe, ki so povezane z vsakdanjimi problemi, ne pa tudi, za uporabo tega zdravila.

Med aplikacij Relium zdravila in še 3 dni po končanem zdravljenju ne more piti alkohola.

Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem

Klinične in epidemiološke študije, informacije o varnosti kažejo na teratogeni učinek diazepama. Uporaba zdravila pri nosečnicah dovoljena samo v primeru, ko je njena uporaba za mater absolutne dokaze, in uporabo drugih varno, alternativa pomeni nemogoče ali kontraindicirana.

Uporaba diazepama v zadnjem trimesečju nosečnosti ali tik pred dostavo lahko privede do nepravilnega srčnega utripa, dihanja pri plodu in novorojenčku, kot tudi motnje sesanju refleks. Opažene simptomi odvisnosti od prepovedanih drog pri otrocih, katerih matere so benzodiazepinov za dolgo časa v pozni nosečnosti, odtegnitveni simptomi pri dojenčkih takoj po rojstvu.

Pri zdravljenju te droge ne more dojiti. Če potrebujete matere za uporabo zdravila, je treba prenehati dojiti.

Učinek zdravila na sposobnost vožnje in vzdrževanje mehanizmov

Med uporabo zdravila in še 3 dni po zdravljenju ni mogoče upravlja vozila, in vzdrževanje mehanskih naprav in opravljajo delo, ki zahteva posebno pozornost in hiter odziv.

Interakcije z drugimi zdravili.

Fenotiazina derivati ​​boleuspokaivayuschie prepovedanih sredstev, barbiturati, inhibitorjev monoaminoksidaze in drugih antidepresivov poveča učinek diazepama.

Cimetidin zmanjšuje izločanje diazepama iz telesa in lahko vodi do povečane serumske koncentracije zdravila.

Poraba alkohola v času zdravljenja poveča Reliumom depresivno učinek na centralni živčni sistem in lahko vodi do pojava protislovnih reakcij (vznemirjenost, agresivnostjo) ali patološko stanje zastrupitve. Patološka zastrupitev ni odvisna od vrste alkohola in lahko sproži manjšo količino alkohola porabi.

Peroralni kontraceptivi lahko zavirajo presnovo zdravila in povečati njegov učinek.

Zdravilo krepi delovanje zdravil, ki zmanjšujejo skeletno mišični tonus.

Kajenje lahko privede do oslabitve akcijskega Reliuma.

Pravila in pogoji shranjevanja.

Shranjujte pri temperaturi do 25^º-C. zaščititi pred svetlobo in tekočine. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 3 leta