Injekcija Osetron

injekcija Osetron (Osetron pro injectionibus)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Ondansetron, (±) -1,2,3,4-tetrahidro-9-metil-3 - [(2-metil-1 H-imidozol-1-il) metil] -4H-karbazol-4-on hidroklorid;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra, brezbarvna tekočina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 2 mg ondansetrona;

druge sestavine: citronska kislina monohidrat, natrijev citrat, natrijev klorid, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antiemetiki in zdravila, ki odpravljajo slabost. 5HT₃-serotoninske receptorje. Oznaka ATC A04A A01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Ondansetron - Antiemetični drog iz skupine antagonisti serotonina. Selektivno blokira 5-HT₃-receptorji centralnega in perifernega živčnega sistema, v t. h. v živčnih centrov, ki urejajo izvajanje gag refleks. Osetron injekcija je anksiolitik dejavnost, ne da bi povzročil izgubo koordinacije gibanja ali zmanjšanja aktivnosti in invalidnosti. Farmakokinetika. Intravensko, je zdravilo hitro širi po krvi do vseh organov in tkiv v telesu. Vezava na plazemske proteine ​​je visoka (70-76%). Presnavlja v jetrih, predvsem s hidroksilacijo. Povprečni razpolovni čas pri odraslih je približno 3 ure. Če nenormalno delovanje jeter izrazito povečanje razpolovnega časa 15-20 ur. Telo se v veliki meri presnavlja, presnovki se izločajo v blatu in urinu.

Indikacije za uporabo. Slabost in bruhanje, ki ga citotoksični kemoterapiji ali sevanju terapiey- za preprečevanje in zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja je povzročil.

Postopek uporabe in odmerek. Osetron uporabljajo parenteralno. Dnevna doza je na splošno enak 8-32 mg. Izbira odmerjanju se določi individualno, odvisno od resnosti za bruhanje učinka. Dojenčki s 4 leta se lahko navede kot en sam intravenski injekciji v odmerku 5 mg / m² tik pred kemoterapijo.

Emetogena kemoterapijo in radioterapijo.

Odrasli imenuje raztopino 8 mg počasi intravensko injekcijo neposredno pred citotoksična terapija ali 8 mg tablete 1-2 uri pred citotoksična terapija po uporabi tablet 8 mg vsakih 12 ur obdobju do 5 dni po končani kemoterapiji.

Vysokoemetogennaya kemoterapijo.

- 8 mg odmerek, ki ga počasno intravensko injekcijo neposredno pred himioterapii- nato dve intravenozne doze 8 mg vsak 4 urno ali 24-Godin kontinuirano infuzijo s hitrostjo 1 mg / h. ali 32 mg enkrat Osetrona razredčimo v 50-100 ml izotonične raztopine natrijevega klorida vnesli v roku 15 minut, vendar ne manj kot, tik pred kemoterapijo.

Kdaj naj izbiri odmerka upoštevati stopnjo resnosti slabost. V primeru resnega emetogene učinkovitosti kemoterapija ondansetona lahko povečamo z enim intravensko injekcijo glukokortikosteroida (npr 20 mg deksametazona natrijevega fosfata počasno intravensko injekcijo v času 2-5 minuti po podobnem Y katetra skupaj z 8 mg ali 32 mg ondansetrona raztopimo v 50-100 ml izotonične raztopine natrijevega klorida 15 minut).

Za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja, ki se pojavijo po prvem dnevu, je priporočljivo, da se daje oralno tablete Osetrona 8 mg 2-krat na dan, 5 dni. Otroci od 4 do 18, je priporočljivo, da se daje en sam odmerek 5 mg / m² telesne površine intravensko neposredno pred začetkom kemoterapije, nato 4 mg v 12 urah in po 4 mg dvakrat na dan, ki se začnejo z drugega dneva do 5 dni.

Pooperativna slabost in bruhanje.

Odrasli: Za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja Osetron dajemo v obliki tablet po 16 mg na uro pred anestezijo. Morda alternativni naloga 4 mg kot počasno intravensko injekcijo ali intramuskularno injekcijo v obdobju anestezijo. Za odpravo razvoja pooperativne slabosti in bruhanja priporoča enkratno dajanje 4 mg intramuskularno ali intravensko počasi.

Otroci: za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja pri otrocih, ki so predmet kirurškim posegom pod splošno anestezijo, in lahko imajo Osetrona injekcijo 0,1 mg / kg telesne mase (do 4 mg) smo počasi intravensko pred, med ali po indukciji anestezije. Da bi odpravili postoperativne slabosti in bruhanja, ki so nastale pri otrocih lahko dajemo tudi z injekcijo Osetrona 0,1 mg / kg telesne mase (do 4 mg) smo počasi intravensko.

Pri uporabi zdravila pri starejših in bolnikih z jetrno okvaro je priporočljivo, da ne presega odmerka 8 mg / dan, v podaljšanje razpolovnega časa.

Pri uporabi zdravila pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ni potrebno spremeniti režim doziranja.

Stranski učinek. Na splošno je rešitev drog Osetron bolniki za injiciranje dobro prenašajo, so opazili takšni neželeni učinki: zaprtje, glavobol, driska, občutek vročine in oplaknemo, kolcanje in prehodno povečanje bezsimptomnoe aminotransferaze aktivnosti v serumu. Redko opaziti reakcijo takojšnje tip preobčutljivostne reakcije, včasih anafilaktičnega šoka. Med so drugi neželeni učinki redko opazili začasno zamegljen vid, vrtoglavico (na hitro intravenozno dajanje), ekstrapiramidne reakcije (nehoteni gibi), krči, bolečine v prsih in / ali srčna aritmija, hipotenzije in bradikardija. Na mestu injiciranja, in včasih vzdolž glavne plovila lahko trenutna alergijske reakcije (izpuščaj, koprivnica, srbenje).

Kontraindikacij. Preobčutljivost ondansetrona, nosečnosti, dojenja.

overdose. Ko damo eno samo dozo 150 mg in 252 mg so dnevna doza ondansetrona opazili izrazite neželene učinke. Je zabeležena je bila vida izrazite zaprtje, bolečine v prsih in / ali srčne aritmije, hipotenzijo in bradikardijo. V vseh primerih so bili neželeni učinki kratkotrajni. Specifičen antidot, bi bilo simptomatsko zdravljenje se izvaja z prevelikega odmerka.

Značilnosti uporabe. Ko se uporablja pri bolnikih z zmerno in hudo disfunkcijo jeter naj ne presega odmerek 8 mg / dan.

ne Osetron povzročil teratogenih učinkov pri živalih, ampak kliničnih podatkov o varnosti zdravila za nosečnice ne.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Osetron se lahko daje kot intravenska infuzija s hitrostjo 1 mg / h. Naslednje formulacije lahko damo z Y, kot je kateter s Osetronom v koncentraciji od 16 do 160 mikrogramov / ml (npr 8 mg / 500 mL in 8 mg / 50 ml, v tem zaporedju):

- cisplatin pri koncentracijah do 0,48 mg / ml (npr 240 mg na 500 ml), ki je uveden v 1-8 urah;

- 5-fluoroacila v koncentraciji 0,8 mg / ml (npr 2,4 g na 3000 ml ali 400 mg na 500 ml), ki je uvedena s hitrostjo najmanj 20 ml / h. (500 ml za 24 ur) - visoka koncentracija 5-fluorouracilom lahko povzroči obarjanje ondansetron;

- karboplatin pri koncentraciji 0,18-9,9 mg / ml (npr 90 mg v 500 ml ali 990 mg na 100 ml), ki smo jim vbrizgali 10 minut do 1 Chasa;

- etopozid pri koncentraciji 0,14-0,25 mg / ml (npr 72 mg v 500 ml do 250 mg na 1000 mL), ki je za 0,5-1 ure.

- odmerek ceftazidim 0,025-2 g v vodni raztopini (npr 250 mg v 2,5 ml ali 2 g ceftazidim 10 ml), ki se daje intravensko v obliki bolusa v teku 5 minut;

 ciklofosfamidom v odmerku 0,1-1 g v vodi za injekcije (5 ml na 100 mg ciklofosfamid), ki se daje intravensko v obliki bolusa v teku 5 minut;

doksorubicin v odmerku 10-100 mg v vodi za injekcije (s hitrostjo 5 ml na 10 mg doksobubitsinu), ki se daje intravensko v obliki bolusa v teku 5 minut;

Deksametazon v odmerku 20 mg počasno intravensko injekcijo 2-5 minuti po podobnem Y katetra z 8 ali 32mg ondansetrona v 50-100 ml raztopine za 15 minut.

Ondansetron presnavljajo encimskih sistemov citokroma P450, s čimer induktorji ali inhibitorji mikrosomskih encimov lahko spremeni očistka in razpolovna doba preparata- previdno je treba uporabljati induktorji encimov (barbiturati, karbamazepin, karisoprodol, glutetimid, Griseofulvina, dušikov oksid, papaverin, fenilbutazon, fenitoin, rifampicin, tolbutamid), z inhibitorji encimov (alopurinol, makrolidnih antibiotikov, zaviralcev MAO, kloramfenikol, cimetidina kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen, diltiazem , Disulfiramske, valprojska kislina, valprotat natrijev, eritromicin, flukonazol, fluorokinoloni izoniazid, ketokonazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, kinidin, hinid, verapamil).

Ondansetron ne reagira z alkoholom, tamazepamom, furosemid, tramodolom in propofola. Karmustin, etopozid, cisplatin ne vplivajo na farmakokinetiko ondansetrona.

Pogoji in pogoji. Shranite v temnem prostoru, dosega otrok, pri temperaturi od 2-25 ° C

Rok - 3 leta. zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti.