Injekcija Emetron

injekcija Emetron (Emetron pro injectionibus)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Ondansetron;

Video: 26 Rešitve za injekcije s stabilizatorji

1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3 ((2-metil-1 H-imidazol-1-il) metil) -4H-karbozol-4-on hidroklorid dihidrata;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Jasna ali skoraj bistra raztopina brez trdne snovi;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 2 mg ondansetrona (kot ondansetron klorid dihidrata 2,5 mg);

Druge sestavine: sorbitol, trinatrijev citrat, citronska kislina monohidrat, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antiemetični droge in orodja, ki odpravljajo slabost. Oznaka ATC A04AA01

zdravila akcijski. Ondansetron - visoko selektiven antagonist 5-HT receptorjev₃ (Serotonina). Zdravila citostatični kemoterapiji in radioterapiji lahko povečajo raven serotonina zaradi draženja sluznice želodca in tankega črevesa, ki pa, z aktiviranjem pojavijo vagalni dovodnih vlaken, ki vsebujejo receptorje 5-HT₃, To povzroča refleks bruhanja. Draženje vagalne aferentna vlakna lahko vodi do povečane ravni serotonina v postrema območju, ki se nahaja na dnu četrtega prekata, ki prav tako prispeva k pojavu bruhanja zaradi stimulacije tam razporejena za 5-HT receptorjev₃. Ondansetron zavira pojavitev gag refleksa zaradi antagonističnega delovanja na 5-HT receptorje₃, ki se nahajajo na nevronih obeh centralnega in perifernega živčnega sistema. Očitno je, da je ta mehanizem delovanja, ki temelji preprečevanje in zdravljenje pooperativne s citostatiki terapijo in bruhanje in slabost inducirane.

Farmakokinetika. ondansetrona vezave na plazemske proteine ​​je 70-76%. Čas Razpolovna doba - približno 3 ure pri starejših lahko doseže 5 ur in hude poškodbe jeter - 15 - 32 ur.

Indikacije za uporabo. Preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki citotoksično kemoterapijo in radioterapijo in pooperativne slabosti in bruhanja je povzročil.

Postopek uporabe in odmerek. Citostatik terapija.

Odrasli. Odmerek je odvisen od resnosti bruhanja reakcijo kot odziv na nosilni citostatiki terapiji.

Dnevni odmerek je običajno 8-32 mg, ki temelji na naslednjih merilih.

Ko je kemoterapijo ali radioterapijo spremlja bruhanje pojavi:

8 mg intravenski bolus, počasi, tik pred ali po obdelavi 12 ur po začetku zdravljenja.

V hudo za bruhanje odziva na kemoterapijo:

8 mg odmerek intravenozno, počasi, tik pred kemoterapijo ali 8 mg intravenski bolus, počasi, tik pred kemoterapijo, nato pa vsakih 24 ur dve intravenoznimi injekcijami 8 mg ali 24 Godin kontinuirano infuzijo s hitrostjo 1 mg / uro. ali 32 mg, raztopimo v 50 - 100 ml infuzije vsakokratne raztopine (glej spodaj.) kot 15 minut infundiranje takoj kemoterapijo.

Pri izbiri odmerek, ki ga je treba upoštevati resnost bruhanje.

V primerih hudih odziva za bruhanje med kemoterapijo učinkovitosti ondansetrona lahko povečamo z enim intravenskem dajanju glukokortikoida (npr 20 mg natrijeve soli fosforne deksametazona pred kemoterapijo) (glej. Spodaj).

Otroci. Otroci, starejši od 4 let zdravila se daje v odmerku 5 mg / m² telesne površine intravensko neposredno pred začetkom kemoterapije, nato pa po 12 urah. - 4 mg peroralno (1 tableta) - je priporočljivo nadaljevati zdravljenje z odmerkom 4 mg peroralno dvakrat dnevno (2 x 1 tableta) 5 dni.

Za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja:

odrasli treba uvesti enkraten odmerek 4 mg intramuskularno ali intravenozno, tok, počasi na začetku anestezije.

Za zmanjšanje slabost in bruhanje, ki so se pojavile, je priporočljivo, intramuskularno ali počasno intravensko dajanje enkratnem odmerku 4 mg.

Intramuskularno v istem ondansetrona del telesa lahko istočasno vstavljeni v dozi, ki ne presega 2 ml (4 mg)!

Otroci, starejši od 2 let: za preprečevanje postoperativne slabosti in bruhanja povezana s splošnim anestetikom zdravila se lahko dodeli enkratnem odmerku 0,1 mg / kg (do 4 mg) kot počasno intravensko injekcijo pred ali po indukciji anestezije.

Za lajšanje slabosti in bruhanja, ki so se pojavile pri pooperativnem obdobju priporočljiva pri otrocih počasno intravensko dajanje enkratnega odmerka 0,1 mg / kg (maks

4 mg).

Na preprečevanje in zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja pri otrocih, mlajših od 2 let izkušenj ni dokončna.

Starejši bolniki. Spreminjanje odmerka "injekcija Emetron" ni potrebe.

Bolniki z lezijami ledvic in jeter. S porazom ledvic, da spremeni običajni dnevni odmerek in pogostost dajanja zdravila je potrebna. Ko pomembnejša jeter škoda ondansetrona razdalja zmanjša s povečanjem njeno razpolovno dobo v plazmi, zato je treba odmerek zmanjšati na največ 8 mg na dan.

Nosilni infuzijo. Emetrona infuzijsko raztopino je treba pripraviti tik pred uporabo. Če je potrebno, lahko pripravimo infuzijsko raztopino shranijo do uporabe za največ 24 ur pri temperaturi 2 - 8 ° C. Med infuzijo, brez zaščite pred svetlobo ločila nuzhno- injekcijska raztopina ostane stabilna najmanj 24 ur pri običajni dnevni svetlobi ali osvetlitvi.

Naslednji infuzijske raztopine lahko uporabimo pri razredčitvi injekcijske raztopine:

Infuzija 0,9% raztopine natrijevega klorida;

Infuzijo 5% raztopine glukoze;

Infuzijo Manita 10% raztopina;

infuzija Ringerjevo raztopino;

Infuzija 0,3% raztopine kalijevega klorida in 0,9% raztopine natrijevega klorida infuzijo;

Infuzija 0,3% raztopine kalijevega klorida in 5% raztopino infuzijo glukoze.

Uvedba injiciranje v isti brizgi z drugimi zdravili ni dovoljeno.

Intravenska infuzija hitrost dajanja - 1 mg / h. Pri koncentraciji 16 - 160 ug / ml ondansetrona (npr 8 mg / 500 ml ali 8 mg / 50 ml), ga lahko dajemo skupaj z naslednjimi zdravili preko U kot združenje infuzijsko aparaturo z:

cisplatin pri koncentracijah do kadar se uporabljajo za 1 0,48 mg / ml (npr 240 mg / 500 mL) - 8 ur.

5-fluorouracilom pri koncentraciji 0,8 mg / ml (npr 2,4 g / l ali 3 do 400 mg / 500 ml) ob uporabi z najmanjšo hitrostjo 20 ml / uro. (500 ml / 24 h.). koncentracija 5-flyuorouratsilu nad 0,8 mg / ml, lahko povzroči obarjanje ondansetrona. Raztopino 5-flyuorouratsilu infundiranje ne sme vsebovati več kot 0,045% magnezijevega klorida skupaj z drugimi združljivimi komponent;

karboplatin pri koncentraciji 0,18 mg / ml - 9,9 mg / ml (npr 90 mg / 500 ml - 990 mg / 100 ml) dajanje za 10 - 60 minut.

etopozid v koncentraciji največ 0,144 - 0,25 mg / ml (npr 72 mg / 500 ml - 250 mg / 1000 ml) dajanje za 30 - 60 minut.

ceftazidim v odmerku 250 mg - 2 g z dodatkom destilirane vode za injekcije, ob uporabi ga priporoča proizvajalec, kot intravensko bolusno injekcijo (npr 250 mg / ml ali 2,5 do 2 g / 10 ml) dajanje 5 minut. ;

ciklofosfamidom v odmerku 100 mg - 1 g z dodatkom destilirane vode za injekcije preko skladu s priporočili proizvajalca, kot intravensko bolusno injekcijo (100 mg ciklofosfamid / 5 ml) dajanje 5 minut;.

doksorubicin v dozi 10 - 100 mg z dodatkom destilirane vode za injekcije preko skladu s priporočili proizvajalca, kot intravensko bolusno injekcijo (10 mg / 5 ml) dajanje 5 minut;.

pri uporabi z deksametazonom lahko jemanje 20 mg natrijeve soli fosforne deksametazona počasi 2 - 5 minut v intravenski injekciji preko U-všeč regija infuzijske naprave, skozi katero približno 15 minut. prehaja 8 - 32 mg ondansetrona razredčenega v 50 - 100 ml raztopine za infundiranje.

Stranski učinek. Glavobol, rdečica, toplota občutek, zaprtje. V nekaj primerih smo opazili preobčutljivostne reakcije (vključno z anafilaksijo), - začasno kršitev ostrine vida, in vrtoglavica (s hitro intravensko injekcijo), kašelj, driska, motnje spontanih gibalnih in napadi krči, bolečine v prsih, aritmija, bradikardija, hipotenzijo, kolcanje.

Kontraindikacij. Pretirana občutljivost na katero koli sestavino drog, brejosti, laktacije.

Preveliko. Izkušnja ni dovolj, zdravljenje je simptomatsko.

Značilnosti uporabe. Nekateri bolniki z prekomerno občutljivost na drugi zelo selektivnega antagonista 5-HT receptorjev₃ (Serotonina), je bila reakcija preobčutljivosti in ondansetrona. Ondansetron povečuje pa potekata skozi debelo črevo, zato so bolniki z znaki sub-akutna ileus po uporabi zdravila za posebno opazovanje. Glede na rezultate študij, opravljenih na živalih, ondansetron ni teratogen. Podatki o teratogenosti za osebo, ki nima, tako med nosečnostjo (predvsem v prvem trimesečju) uporaba zdravila ni dovoljeno ali je to mogoče le pod pogoji skrbno oceno koristi / tveganja. Ondansetron se izloča v materino mleko, zato je rok uporabe zdravila za ustavitev dojite. Na preprečevanje in zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja pri otrocih, mlajših od 2 let izkušenj ni dokončna.

Sterilizacija vial avtoklavu prepovedana.

Interakcije z drugimi zdravili. Ondansetron se presnavlja z encimom sistemi - citokrom P₄₅₀ Jetra, vendar encimski induktorji ali zaviralci lahko spremeni pred in razpolovni čas izločanja zdravila.

Moralo bi biti previdni, ko se uporablja skupaj:

z mikrosomskih encimov induktorjev (barbiturati, karbamazepin, karisoprodol, glutetimid, Griseofulvina, dušikov oksid, papaverin, fenilbutazon, fenitoin (in verjetno tudi drugih hidantoin) pirimidona, rifampicin, tolbutamid);

encimski inhibitorji (alopurinol, makrolidnih antibiotikov, antidepresivi - zaviralci MAO, kloramfenikol, cimetidin, kontracepcijska sredstva, ki vsebujejo estrogen, diltiazem, disulfiram, valprojska kislina, natrijev valproat, eritromicin, flukonazol, izoniazid, fluorokinoloni, ketokonazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, kinidin, hinid, verapamil).

Pogoji in pogoji. Hranimo pri temperaturi 15 - 30 ° C, zaščiteno pred svetlobo.

Rok - 4 leta.