Omstron

Omstron (Omstron)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: Ondansetron- 4H-karbazol-4-on, 1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3 - [(2-metil-1 H-imidazol-1-il) metil];

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: brezbarvna, bistra raztopina;

Sestava. 1 ml vsebuje 2.49 mg ondansetrona hidroklorida, ki je enaka 2 mg ondansetrona;

Druge sestavine: natrijev klorid, citronska kislina, natrijev citrat, voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo.

Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antiemetiki in zdravila, ki odpravljajo slabost. antagonistov 5HT₃-serotoninske receptorje. Oznaka ATC A04A A01.

Farmakološke lastnosti.

Farmakodinamika. Omstron - Antiemetični zdravila, selektivni antagonist serotonin 5HT₃-receptorji. Daje izrazit antiemetično učinek. Kemoterapevtikov in radiološka učinek lahko povzroči sproščanje serotonina v tankem črevesu in tako spodbujajo bruhanje, refleksno aktiviranje s serotonin 5HT₃-receptorje in vzbujanja aferentnyh končnice je vagusni živec. Ondansetron bloki sprožilce tega refleksa. Aktiviranje vagusni živec končičev aferentnyh, po drugi strani lahko povzroči sproščanje serotonina v postrema površino (dno IV prekata) in, v tem zaporedju, teče skozi središčno mehanizma refleks. Zatiranje slabosti in bruhanja, ki ga citotoksično kemoterapijo in radioterapijo malignih novotvorb povzročil, teče skozi antagonističnega delovanja na serotonin 5-HT ondansetronom v₃-receptorjev nevronih centralnega in perifernega živčnega sistema. Ondansetron daje sedativni učinek, ne povzroča spremembe v prolaktina koncentracije v krvni plazmi.

Farmakokinetika. Po uvedbi mišice se Cmax doseže po 10 minutah. in je

25 ng / mL, kadar ga dajemo intravensko Cmax okoli 100 ng / ml. Veže na plazemske proteine ​​70-76%. Presnova izvira predvsem v jetrih s hidroksilacijo. T½- je 3-4 ure. Nespremenjeno v izločanja urina manj kot 5%.

Farmakokinetični parametri ondansetrona se ne spremeni, če se daje enkratno uporabo.

Pri bolnikih z blago ledvično insuficienco (KK - 15 -. 60 ml / min) nižjega sistemskega očistka in volumna porazdelitve ondansetrona, kar ima za posledico majhno, klinično nepomembno povečanje T½-. Farmakokinetika Ondansetron pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (kronično hemodializo) praktično nespremenjen. Ko izraženo človeško jetra T½- je 15-20 ur. Starejši bolniki T½- približno 5 ur.

Indikacije za uporabo. Slabost in bruhanje, ki ga citotoksične kemoterapije ali radioterapije malignega novoobrazovaniy- preprečevanje in zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja je povzročil.

Način uporabe in upravo. Za preprečevanje slabosti in bruhanja med citostatiki odmerka zdravljenje odraslih se določi individualno glede na stopnjo resnosti patološkega procesa, odmerki in kombinacije shem kemo- in radioterapijo.

Omstrona dnevni odmerek je 8 - 32 mg. Tik pred zdravljenjem s kemoterapijo ali sevanjem dajemo v curku venske počasi z 8 mg 8 mg nadalje uporabiti v 12-urnem intervalu. Za preprečevanje bruhanja pozno po 24 h. mora še sprejem v 8 mg 2-krat na dan v obdobju 5 dni po koncu kemoterapije. V hudih reakcij na kemoterapijo drog Omstron od 8 mg, dajemo dodatno 2-krat bolj v veno 8 mg v intervalih 2 - 4 urah. Možno je tudi izvajanje neprekinjenega 24-chas.noy infuzijo s hitrostjo 1 mg / h. V nekaterih primerih, neposredno pred kemoterapijo izvede 15-minutno infuzijo 32 mg Omstrona ki so razredčeni v 50-100 ml izotonične raztopine. Pri izbiri mora režim odmerjanja upošteva resnost bruhanje. otrocih starejših od 4 let Omstron intravensko v odmerku 5 mg / m² telesne površine tik pred kemoterapijo po peroralnem dajanju 4 mg vsakih 12 ur. Po injiciranju. Za preprečevanje bruhanja v naslednjih 5 dneh Omstron imenuje notranjost 4 mg 2-krat na dan.

Odrasli za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja lahko dajemo 4 mg Omstrona dajanje v veno ali počasi v obdobju anestezijo. Za odpravo postoperativno slabost in bruhanje 4 mg, enkrat v mišico ali veno.

Dojenčki za preprečevanje slabosti in bruhanja po operaciji pod splošno anestezijo Omstron dajemo v odmerku 0,1 mg / kg (do 4 mg) počasi v veno med ali po indukciji anestezije. Za odstranitev pooperacijske slabosti in bruhanja pri otrocih Omstron dajemo v odmerku 0,1 mg / kg (do 4 mg) veno počasi.

Pri bolnikih s hudo dnevni odmerek jetrno okvaro 8 mg. Starejši bolniki in bolniki z ledvično okvaro ni treba spremeniti režim doziranja. Če smo ga dali v mišico na delu telesa lahko dajemo enkrat Omstron ne več kot 4 mg.

Priprava infuzijske raztopine. Raztopino za infundiranje je treba pripraviti tik pred uporabo. Osnovna raztopina shranjena (če je potrebno), da se uporaba lahko za 24 ur. pri 2 - 8 ° C. Raztopina je stabilna 24 ur. z naravno in umetno svetlobo. se lahko uporablja za vzrejo Omstrona: 0,9% natrijevega Infuzijska raztopina za infuzijo hlorida- 5% raztopino 10% glyukozy- mannitola- infuzijske raztopine infuzijsko raztopino za infuzijo Ringera- 0,3% raztopine kalijevega klorida. Zdravila ne smete redčiti z drugimi raztopinami za infundiranje. Omstron kot injekcijske raztopine ne smemo tako vbrizga skozi injekcijski brizgi ali kapalko sama, daje vsa druga zdravila.

Stranski učinek. Glavobol, včasih začasno zamegljen vid in omotica med hitro uvajanje žile, epileptičnih napadov, nehoteno gibanje narusheniya- prehodna asimptomatska zvišanja serumske transaminaze aktivnosti v krovi- zapiranje v nekaterih primerih, alergijske reakcije na tip hitrega anafilaksiy- bolečine v prsih, kašelj, aritmija , hipertenzija, bradikardija- občutek toplote ali zardevanja, včasih ikota- - lokalne reakcije na mestu injiciranja.

Kontraindikacij. Preobčutljivost na sestavine pripravka. Med nosečnostjo in dojenjem. Otroci, mlajši od 2 let.

Preveliko. Bolniki, ki so 84 mg ali 145 mg Omstrona opazili le manjše stranske učinke, ki ne potrebujejo zdravljenja je bil uveden v veno.

V primeru prevelikega odmerka je verjetno, da je treba uporabiti simptomatsko.

Značilnosti uporabe. Pri bolnikih, ki so bili predhodno zdravljeni z drugimi selektivnimi antagonisti serotonina 5HT₃-receptorji (tropisetron, granisetrona), ki so jih spremlja preobčutljivostnih reakcij so tudi možne preobčutljivostne reakcije. Omstron razteza mimo vsebine črevesja, tako da v primeru uporabe zdravila pri bolnikih z znaki sub-akutne črevesne zapore, je treba nenehno spremljati.

Previdno uporablja med kirurškimi posegi na trebušni votlini, saj njegova uporaba prikrije progresivno ileus. Pri uporabi Omstrona mora vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in psihomotorično hitrost in vožnja z avtomobilom.

Interakcije z drugimi zdravili. Ker Omstron presnavlja v jetrih s pomočjo encimskega sistema citokrom P₄₅₀, medtem ko je uporaba induktorjev, droge (barbiturati, karbamazepin, rifampicin, fenitoin, fenilbutazon), lahko spremeni pred in razpolovno dobo ondansetrona.

Omstron kot je raztopina za injiciranje združljiv s temi infuzijskih raztopin:

0,9% natrijevega hlorida- glyukozy- 5% raztopino 10% -nega mannitola- Ringera- Raztopino 0,3% raztopine kalijevega klorida.

Omstron lahko dajemo intravensko infuzijo pri 1 mg / h. Y kot kateter Creasy lahko istočasno Omstronom pri koncentraciji od 16 do 160 mikrogramov / ml (npr 8 mg / 500 mL in 8 mg / 50 ml v) uvesti take pripravke:

-cisplatin pri koncentracijah / ml (npr 240 mg na 500 ml) dodamo do 0,48 mg za 1-8 ur.

-5-fluoroacila v koncentraciji 0,8 mg / ml (npr 2,4 g na 3000 ml ali 400 mg na 500 ml), ki je uvedena s hitrostjo najmanj 20 ml / uro (500 ml na 24 ur.) - zgoraj koncentracijo 5-fluorouracilom lahko povzroči obarjanje Omstrona;

-karboplatin v koncentraciji od 0,18 - 9,9 mg / ml (npr 90 mg na 500 ml in 900 mg na 100 ml), ki jo dajemo v teku 10 minut. do 1 ure.

-etopozid v koncentraciji od 0,14 - 0,25 mg / ml (npr 72 mg v 500 ml do 250 mg na 1000 ml), ki je zdravilo namenjeno 0,5-1 ure.

-v odmerku ceftazidim 0,025-2 g v vodni raztopini (npr 250 mg v 2,5 ml ali 2 gv 10 ml), ki se daje intravensko v obliki bolusa v teku 5 minut.

-ciklofosfamidom v odmerku 0,1-1 g v vodi za injekcije (5 ml na 100 mg), ki se daje intravensko v obliki bolusa v teku 5 minut.

-doksorubicin v odmerku 10 mg do 100 mg razredčimo z vodo za injekcije po priporočila proizvajalca, v obliki bolusno injekcijo v žilo 5 minut.

-Deksametazon v odmerku 20 mg intravensko počasi 2-5 min. preko Y kot kateter, skupaj z 8 ali 32 mg Omstrona 50-100 ml.

Pravila in pogoji shranjevanja. Shranjujte pri temperaturi od +15 ° C do +30 ° C, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok.

Rok - 2 leti.