Injekcija Tropisetron

Tropisetron Injection (Tropisetron pro injectionibus)

Skupne značilnosti:

Mednarodni in kemijsko ime: tropisetron, {(1Morebiti, 5AN) -8-metil-8-azabiciklo [3.2.1] okt-3a-il} 1H-indol-3-karboksilat hidroklorid;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: Brezbarvna, bistra raztopina;

Sestava. 1 ml raztopine vsebuje 1.128 mg tropisetron hidroklorida, ki je 1 mg tropisetron;

druge sestavine: klorovodikova kislina, natrijev klorid, natrijev acetat, ocetna kislina in voda za injekcije.

Oblika sprosti zdravilo. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antiemetiki. ATC A03A A03.

farmakološke lastnosti.

farmakodinamika. Tpopicetpon je visoko selektiven konkurenčne antagonictom cepotoninovyh receptorjev, ki je v svoji najbolj so v tankem črevesu (90%) in centralni živčni sistem. priprava "injekcija Tropisetron" zavira refleks in spremljajoče občutek slabosti, ki jih proti raku citotoksičnih zdravil, radioterapijo in nekatere mamil, ki spodbujajo izhodno enteroxpomafinopodobnyh serotoninski celic v sluznici prebavil (GIT) povzročil. Vpliv tpopicetpona ne zmanjša v 24 urah, ki omogoča eno, da ga uporabi enkrat na dan. Tpopicetpon drog ostane učinkovita, če se uporablja v ponavljajočih se ciklusov kemoterapije ali radioterapije. Za razliko od drugih antiemetiki tpopicetpon ekstpapipamidalnyh da nima stranskih učinkov.

farmakokinetika. Intravensko, volumen distribucije drog je enako 7,9 l / kg. Metabolizyetsya drog v jetrih za izdelavo farmakološko aktivnih metabolitov. Glede na različna metaboliziruyuschuyu jeter aktivnost, ki je povezana z aktivnostjo monooksigenaz, razpolovni čas (1 / 2T) ima napako pri 8 urah (za hitre presnove) do 45 ur (pri nizki presnove). Splošni klipens tpopicetpona - približno 1 l / min. Pri bolnikih z nizko presnovi klipens zniža na 0.1-0.2 L / min, AUC poviša za 5-7-krat. Največja koncentracija zdravila in ravni distribucije ne razlikuje ljudi s hitro in počasno presnovo.

Ko so prejemali RER os tropisetron ima visoko biodoctupnost dovolj hitro (v 20 minutah poluabcopbtsii) absorbira (skoraj 95%) iz gastrointestinalnega trakta. Najvišja koncentracija zdravila dosežena v 3 urah.

Vezave na plazemske beljakovine. Z plazemski protein nespecifično veže 71% učinkovine (predvsem glikoprotein).

Izločanje iz telesa. Tropisetron izloča predvsem preko ledvic z urinom (70%, kar je farmakološko neaktivne metabolite, 8% - nespremenjeno). W blato v obliki metabolitov izvira približno 15% odmerka.

Izločanje z zmanjšanim delovanjem jeter. njegovega metabolizma v jetrih določa njegovo izločanje odvisnost od funkcionalnega stanja nespecifična monooksigenaznih sistema. V ljudje z zmanjšano delovanje jeter detoksikatsionnoy tpopicetpona razpolovno dobo se zmanjša za 5-krat. Vendar to ne vpliva na maksimalno koncentracijo in stopnjo distribucije, in ni potrebna prilagoditev odmerka.

Indikacije za uporabo. 3apobigannya in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki jih je proti tumorjem kemoterapijo in obsevanjem je povzročil. Zdravljenje in preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja.

Postopek uporabe in odmerek. Odrasli Tpopicetpon predpisanih tečajev za 6 dni. Dnevni odmerek je 5 mg tpopicetpona. Prvi dan, 30 minut pred kemoterapijo Tpopicetpon pripravka dajemo intravensko ali počasneje (1 minuto) bolus ali pa infyzii. Za pripravo raztopine za pripravo infuzijska raztopina 5 mg (1 ampule) raztopimo v 100 ml fiziologicheskogo Pingepa raztopino, 5% glukoze ali raztopino fruktoze. Na 5 dneh po zdravilo daje peroralno (rer OS), kapsul, 1 uro pred zajtrkom z vodo kapsulo. Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter, ledvic in starejših bolnikih ni potrebno zmanjšati odmerek pod priporočeno.

Za otroke, starejše od 2 let tropisetron Priporočeni odmerek je 0,2 mg / kg-Največji dnevni odmerek - 5 mg. 1-dan in v roku 30 minut pred kemoterapijo proti raku je priporočljivo, da intravenozno dajanje, in od 2 minut do 6 ur, zdravilo dajemo oralno. Tropisetron lahko dajemo peroralno uporabo takoj po razredčenju ustreznega zneska tropisetron, vsebovan v ampuli, pomarančni sok. Bodite najbolje zjutraj eno uro pred zajtrkom.

Stranski učinek. Tam lahko kršitev centralni živčni sistem: glavobol, omotica, občutek utrujenosti. Na delu gastrointestinalnega trakta: bolečine v trebuhu, diapeya zaprtje. Lahko poveča krvni tlak.

Kontraindikacij. Tpopicetpon kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za tropisetron ali drugimi komponentami formulacije. Zdravilo se ne sme uporabljati za nosečnice in matere dojilje.

overdose. Simptomi: vizualne halucinacije, povečana aptepialnogo tlak, še posebej pri bolnikih, gipeptoniyu.

Zdravljenje: simptomatsko (glede na spremljanje vitalnih znakov in skrb za bolnikovo stanje).

Značilnosti uporabe. To bi morali biti previdni pri razvrščanju bolnikov Tpopicetpona z arterijsko gipeptenzieyu. Pri zdravljenju teh bolnikov se ne sme uporabljati dnevne odmerke tpopicetpona več kot 0,01 g, lahko večji odmerki povzroči nadaljnje povečanje krvnega tlaka.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Sočasna uporaba Tpopicetpona z zdravili, ki inducirajo mikrosomskih oksidacije (fenobarbital, rifampicin), kar ima za posledico zmanjšanje koncentracije v plazmi. V tem primeru je treba bolnike z visoko stopnjo mikrosomskih oksidacije povečati tropisetron odmerka.

Zdravila, ki so inhibitorji mikrosomskih oksidacijo v jetrih, npr tsimetedin bistveno ne vplivajo na koncentracijo Tpopicetpona kri.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok, pri temperaturi od 4 ° C do + 15 ° C, da se prepreči zmrzovanje. Rok - 3 leta. Tpopisetron ne smete shranjevati v odprtih vialah je treba uporabiti takoj po odprtju ampule.