Ondansetron

Navodila za medicinsko uporabo zdravila

ondansetron (Ondansetron)

Mednarodni in kemijsko ime: Ondansetron- (3RS) -9-metil-3 - [(2-metil-1 H-imidazol-1-il) metil] -1,2,3,9-tetrahidro-4H-karbazol-4-on hidroklorid dihidrata ;

Osnovne fizikalne in kemijske lastnostiTablete zaokroženo obložene rumene barve z oboevypukloy površine v prečnem prerezu so pokazali dve plasti;

Sestava. 1 tableta vsebuje ondansetron klorid dihidrata, ki temelji na ondansetrona

4 mg ali 8 mg;

druge sestavine: želatiniziran škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, Opadry II rumena.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiemetiki in zdravila, ki odpravljajo slabost. 5HT₃-serotoninske receptorje. Oznaka ATC A04A A01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antiemetični droge. Mehanizem delovanja z visoko selektivno konkurenčno blokade centralnega in perifernega 5HT povzroča₃ serotoninske receptorje. Zavira refleks bruhanja, odpravljanje in preprečevanje slabosti pri uporabi citotoksičnih kemoterapevtikov, radioterapijo v pooperativnem obdobju. Ko je za enkratno uporabo upočasnjuje peristaltiko in poteka skozi vsebino črevesa.

Farmakokinetika. Zdravilo se dobro absorbira v prebavnem traktu, biološko uporabnost okoli 60%, zaradi učinka "Prvi izvor" skozi jetra. Največja koncentracija ondansetrona v krvi doseže po 1.5-1.7 ur. Uporaba hrane podaljša obdobje črpanja za 17%, ne da bi to vplivalo na maksimalno koncentracijo. Vezava na plazemske proteine ​​- 70-76%.

Glavnino injiciranega odmerka (85-90%) je hidroksilirana na jetrih udeležbe citokrom₄₅₀ na spojine indolnega obroča, in nato konjugiran z glukuronsko kislino in žveplovo kislino. Celotni volumen porazdelitve 1,9 l / kg, razpolovnega časa, odvisno od starosti - od 3,5 do 5,5 ure, skupna razdalja -5,9 ml / (hvxkg). Zdravilo se izloča preko ledvic, pri čemer je 5% danega odmerka izloči v nespremenjeni obliki. Farmakokinetični parametri ondansetrona se ne spremenijo, ki ga lahko ponovno uporabijo.

Otroci in bolniki z zmanjšanjem boleznijo jeter celotnega očistka pri starejših bolnikih večja razpolovno dobo in popolno odstranitev zdravila. Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina 15-60 ml / min) nižjega sistemskega očistka in volumna porazdelitve ondansetrona, kar ima za posledico klinično nepomembno poveča razpolovno dobo zdravila. Pri ženskah, stopnja največje koncentracije in biološka uporabnost višji, in potrditve in distribucijski ravni nižji od deleža moških.

indikacije. Preprečevanje in odpravljanje slabosti in bruhanja, povezanih s citotoksično kemoterapijo (začetnica in ponovnih tečajev, vključno z uporabo visokih odmerkov cisplatina) in radioterapijo (obsevanje celotni površini telesa, delna enkrat na dan z visoko dozo obsevanja ali trebušne območja) v onkologiji. Preprečevanje in odpravljanje slabosti in bruhanja v pooperativnem obdobju na splošno kirurgijo, oftalmologijo in drugi.

Postopek uporabe in odmerek. Med citostatiki odmerjanja terapija režim določi individualno, odvisno od resnosti bljuvalo odgovorov.

Pomirna emetogeno kemoterapijo in radioterapijo

Odrasli in otroci nad 12 let v predpisanem: Pochatkova 8 mg 1-2 ur pred začetkom terapije proti raku z nadaljnjim sprejem nadaljnjih 8 mg vsakih 8-12 ur. Za preprečevanje ali kasneje dolgotrajno slabost in bruhanje po prvih 24 urah se mora še naprej uporabljati 8 mg zdravila vsakih 12 ur. Pri delnih visoko trebušne odsekov obsevanje imenuje 8 mg vsakih 8 ur. Zdravilo se jemlje med kemoterapijo in radioterapijo, kot tudi 1-2 dni (če je potrebno - 3-5 dni) po njegovem zaključku.

Video: 11.335 SL Ondansetron ODT 8 mg trikrat na dan 8 ur PRN

Vysokoemetogennaya kemoterapija

Odrasli in otroci nad 12 let v ondansetron 24 mg dajemo (istočasno z deksametazon fosfatom) za 1-2 ur pred kemoterapijo. Za preprečevanje bruhanja kasneje na dan po 8 mg 2-krat na dan med celotnim potekom kemoterapije in 5 dni po njegovem zaključku.

Kemoterapije pri otrocih 4-12 let zdravila dajemo: Pochatkova 4 mg 3-krat dnevno (30 minut pred začetkom tečaja, nato po 4 in 8 ur). Za preprečevanje bruhanja kasneje dodeljena 4 mg vsakih 8 ur za 1-2 dni, čemur sledi 4 mg 2-krat na dan za celoten potek in 5 dni po zaprtju.

Pooperativna slabost in bruhanje

Odrasli in otroci nad 12 let predpisani 16 mg 1 uro pred anestezijo. Otroci, mlajši od 12 let, niso predpisane.

Največji dnevni odmerek 32 mg ondansetrona, za bolnike s hudo jetrno - 8 mg.

Stranski učinek. Centralni živčni sistem: glavobol, vrtoglavica, motnje spontana gibanja, epileptičnih napadov, epileptičnih napadov, zaviranje osrednjega živčnega sistema, parestezije, šibkost, ekstrapiramidnih simptomov sinkopa;

na strani kardiovaskularnega sistema: občutek toplote in naval krvi v obraz, aritmija, tahikardija, ali bradikardija, hipotenzija ali hipertenzija;

prebavnega sistema: zaprtje, driska, kolcanje, suha usta, prehodno zvišanje aminotransferaze aktivnost, delovanje odpoved jeter;

alergijske reakcije: koprivnica, bronhospazem, v redkih primerih - anafilaktične reakcije;

druge: kašelj, bolečine v prsih (tip angina pektoris).

Kontraindikacij. Preobčutljivost sestavin preparata- nosečnosti (posebej I trimesečju) - obdobje laktatsii- povojih: na kemo- in radioterapijo - do 4 let, pod anestezijo - do 12 let jeter, kirurške operacije na trebuhu.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka se lahko poveča simptome, ki so opisani v poglavju "stranski učinek".

Zdravljenje: odstranitev pripravo in simptomatsko zdravljenje je namenjen podpiranju vitalnih funkcij. Ni specifičnega protistrupa.

Video: Zakaj ne bi imeli orodja lave - Maynkraft machinima

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem Ondansetron dojenjem je treba prekiniti.

Pri zelo hudih emetogena reakcij, ki so posledica kemoterapije učinkovitost drog je mogoče izboljšati z enim intravenskim dajanjem kortikosteroida (npr 20 mg deksametazona natrijevega fosfata) pred kemoterapijo.

Previdno pri bolnikih, ki so imeli v preteklosti preobčutljivostne reakcije na drugi selektivni antagonisti serotonina 5HT₃-receptorji. Previdno in pod skrbnim zdravniškim nadzorom zdravila sme uporabljati pri bolnikih z znaki sub-akutne črevesne obstrukcije.

Interakcije z drugimi zdravili. Sočasna uporaba inhibitorjev mikrosomskih jetrnih encimov citokrom P₄₅₀ Razpolovna doba lahko poveča ali zmanjša popolno odstranitev zdravila.

Medtem ko je uporaba induktorjev jetrnih mikrosomskih encimov sistema citokrom₄₅₀ (Barbiturati, karbamazepin, karisoprodol, glutetimid, grizeofulvin, dušikov oksid, papaverin, fenilbutazon, fenitoin, hidantoinih, rifampicin, tolbutamid, itd) lahko zmanjša klinične učinkovitosti zdravila.

Pogoji in pogoji. Hranimo v suhem prostoru, zaščiteno pred svetlobo in dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

Rok - 2 leti.