Rešitev Emesetron-zdravje

Emesetron Zdravje-injiciranje (Solutio Emesetron-ZDOROVYE pro injectionibus)

Mednarodni in kemijsko ime: ondansetron- (+ -) - 1, 2, 3, 9 - tetrahidro-9-metil-3 - [(2-metil-1 H-imidazol-1-il) metil] -4H-karbazol-4-on (a monohidroklorid oblika dihidrat);

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Bistra, brezbarvna ali rahlo rumena raztopina;

Sestava. 1 ml Emesetron zdravjem obsega ondansetron hidroklorid (v smislu ondansetrona) - 2 mg;

druge sestavine: citronska kislina monohidrat, natrijev citrat, dinatrijev edetat (Trilon B), sorbitol, 0, 1 M raztopino natrijevega hidroksida, voda za injekcije.

Oblika sproščanja zdravila. Raztopina za injiciranje.

Farmakoterapevtska skupina. Antiemetiki in zdravila, ki odpravljajo slabost. Antagonisti 5-HT₃-serotoninske receptorje. Oznaka ATC A04A A01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Antiemetični droge. Mehanizem delovanja povzroča Emesetrona visoko selektivno konkurenčno blokado centralnega in perifernega 5-HT₃-serotoninskih receptorjev (receptorja sprožilec zone, bruhanje centra). Zavira refleks bruhanja, odpravljanje in preprečevanje emeze pri uporabi citotoksičnih kemoterapevtikov, obsevanja, postoperativni. Ko je za enkratno uporabo upočasnjuje peristaltiko in prenos vsebine črevesja.

Farmakokinetika. Po intravenski Emesetrona-zdravje v dozi 0,15 mg / kg za odrasle, mlajše od 75 let, so najvišje povprečne koncentracije v krvi okrog 100 ng / ml, pri osebah, starejših od 75 let - 170 ng / ml. Za intramuskularno dajanje je največja koncentracija ondansetrona v krvi zabeležili 10 minut po injiciranju je približno 25 ng / ml. Vezave na plazemske proteine ​​je 70-76%. Glavnino injiciranega odmerka (85-90%) je hidroksilirana na jetra citokrom₄₅₀ na spojine indolnega obroča, in nato konjugiran z glukuronsko in žveplove kisline. Celotni volumen porazdelitve je 1, 9 l / kg, je razpolovna doba 3, 5-5, 5 ur (odvisno od starosti). Zdravilo se izloča preko ledvic, pri čemer je 5% danega odmerka izloči v nespremenjeni obliki. Farmakokinetični parametri ondansetrona se ne spremeni z uvedbo njene enkratno uporabo. Pri otrocih in pri ljudeh z boleznimi jeter zmanjša skupne potrditve, pri starejših bolnikih večja razpolovno dobo in popolno odstranitev zdravila. Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina 15-60 ml / min) nižjega sistemskega očistka in volumna porazdelitve ondansetrona, kar ima za posledico klinično nepomembno poveča razpolovno dobo zdravila. Pri ženskah, stopnja največje koncentracije in biološka uporabnost višji, in potrditve in distribucijski ravni nižji od deleža moških.

indikacije. Preprečevanje in odpravljanje slabosti in bruhanja, povezanih s citotoksično kemoterapijo (začetnica in ponovnih tečajev, vključno z uporabo visokih odmerkov cisplatina) in radioterapijo (obsevanje celotni površini telesa, delne ali enkrat dnevno visoke trebuhu obsevanje porcij) v onkologiji. Preprečevanje in odpravljanje slabosti in bruhanja v pooperativnem obdobju.

Postopek uporabe in odmerek. Zdravilo se daje intravensko ali kapljanje, kakor tudi intramuskularno. Za pripravo raztopine ondansetron za infundiranje dajanje lahko uporabimo: 0, 9% raztopino NaCl, 5% raztopino glukoze, Ringerjevo raztopino. Ondansetron raztopina za infundiranje pripravimo tik pred uporabo vvedeniem- če je potrebno, se lahko shrani do polne izrabe največ 24 ur pri temperaturi 2-8 ° C. Med infuzijo ni potrebno zaščititi pred svetlobo pod običajno svetlobo.

Med citostatiki odmerjanja terapija režim določil individualno glede na stopnjo resnosti odgovor za bruhanje.

Odrasli in mladostniki, starejši od 12 let, za primarno preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih z zmerno emetogeno kemoterapijo in radioterapijo - morebitni uvedbi 3 možnosti:

I - 8 mg enkratni počasno intravensko injekcijo neposredno pred stopnjo;

II - 32 mg odmerek, razredčenega v 50-100 ml fiziološke raztopine infuzijo v vsaj 15 minut, 30 minut pred začetkom tečaja;

III - na 0, 15 mg / kg infundiranje 3-krat - 30 minut pred začetkom kemoterapije in nadalje skozi 4 ure in 8 ur.

Odrasli za primarno preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo vysokoemetogennye - 3 možne variacije uprave:

Video: UNUSUAL uporaba vodikovega peroksida ZDRAVJE 24/7

I - 8 mg enkratni počasno intravensko injekcijo neposredno pred stopnjo;

II - 8 mg počasno intravensko injekcijo tik prejšnjo hitrostjo, nato pa spet na 8 mg intravensko počasi dvakrat v razmiku 2-4 ur ali pri 1 mg / uro intravenozno infuzijo v intervalih med 24 urah.

III - 32 mg odmerek, razredčenega v 50-100 ml fiziološke raztopine infuzijo v vsaj 15 minut tik prejšnjo hitrostjo.

Za preprečevanje bruhanja v dneh po ondansetrona dajemo oralno v obliki tablet.

Pri otrocih, od 4 do 12 let v primarnem preprečevanju slabosti in bruhanja emetogene kemoterapije: enotna intravenozne 5 mg / m² tik pred začetkom tečaja z nadaljnjim sprejem ondansetrona ustno v obliki tablet.

Za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja: odrasli - 4 mg intramuskularno ali intravenozno počasi na začetku, katerih skupni deleži anestezii- otrok več kot 2 let starosti - 0, 1 mg / kg (do 4 mg), intravenozno počasi (ne manj kot 30 sekund ) ali po indukciji anestezije.

Za lajšanje pooperativne slabosti in bruhanja, ki se je razvil: Odrasli - 4 mg intramuskularno ali intravenozno, otroci - 0, 1 mg / kg (do 4 mg) s počasno intravensko injekcijo.

Intramuskularno v istem delu telesa istočasno dozo lahko damo, ki ne presega 4 mg ondansetrona.

Ondansetron maksimalni dnevni odmerek za odrasle je 32 mg, pri bolnikih s hudo jetrno - 8 mg (maksimalno za eno infuzijo v 15 minutah).

Stranski učinek. Del centralnega živčnega sistema so lahko glavobol, vrtoglavica, začasne motnje vida (s hitrim intravenozno dajanje), spontane motenj motilitete, konvulzije, epileptični napadi, zaviranje osrednjega živčnega sistema, parestezije, šibkost, ekstrapiramidnih simptomov omedlevica;

na delu srca in ožilja: občutek toplote in naval krvi v obraz, aritmija, tahikardija ali bradikardija, hipotenzija ali hipertenzija;

s prebavnega sistema se lahko pojavi zaprtje, driska, kolcanje, suha usta, prehodno povečanje aminotransferaze dejavnost, funkcijo odpoved jeter;

alergijske reakcije: koprivnica, bronhospazem, v redkih primerih - anafilaktične reakcije;

Drugo: lahko povzroči kašelj, bolečine v prsih (tip angina), rdečico in pekoč občutek na mestu injiciranja.

Kontraindikacij. odpoved jeter, nosečnost (zlasti I trimesečju), dojenje, povojih: The kemo- in radioterapijo - do 4 let-anestezijo - do 2 let, povečana občutljivost za komponento pripravi.

Preveliko. V primeru prevelikega odmerka se lahko poveča simptome, ki so opisani v poglavju "stranski učinek". Zdravljenje: odstranitev pripravo in simptomatsko zdravljenje je namenjen podpiranju vitalnih funkcij. Ni specifičnega protistrupa.

Značilnosti uporabe. Med zdravljenjem Ondansetron dojenjem je treba prekiniti.

Pri zelo hudih emetogena reakcij, ki so posledica kemoterapije učinkovitost drog je mogoče izboljšati z enim intravenskim dajanjem kortikosteroida (npr 20 mg deksametazona natrijevega fosfata) pred kemoterapijo.

Ukrepi damo osebah, ki imajo anamnezo preobčutljivostnih reakcij na drugi selektivni antagonisti serotonina 5HT₃-receptorji. Previdno in pod skrbnim zdravniškim nadzorom je treba predpisati bolnikom z znaki sub-akutne črevesne obstrukcije.

Interakcija Emesetrona-zdravje z drugimi zdravili. Če želite uporabiti le priporoča redčenja infuzijske raztopine (glej. Točko "Način uporabe in upravo").

Pripravek v obliki infuzijske raztopine v koncentraciji ondansetron 16-160 mcg / ml (8 mg / 500 mL in 8 mg / 50 ml) uvedemo skozi Y, kot je kateter, skupaj z omenjenim več zdravil:

- cisplatin pri koncentraciji 0-48 mg / ml v 1-8 urah;

- karboplatin koncentracija 0, 18-9, 9 mg / ml v dopolnilnih 10-60 minut;

- 5-fluoroacila v koncentraciji od 0 do 8 mg / ml s hitrostjo najmanj 20 ml / h, medtem ko je znano, da lahko višje koncentracije 5-fluorouracilom obarjanje ondansetron;

- etopozid v koncentraciji od 0, 14-0, 25 mg / ml v času 30-60 minut;

- odmerek ceftazidim 0 025 - 2 g razredčimo z vodo za injekcije v skladu s priporočili proizvajalca intravenskem bolusu injekcije med 5 minut;

- ciklofosfamid v odmerku 0, 1 - 1 g, razredčimo z vodo za injekcije v skladu s priporočili proizvajalca kot intravensko bolusno injekcijo v času 5 minut;

- doksorubicin v odmerku 10-100 mg razredčimo z vodo za injekcije v skladu s priporočili proizvajalca kot intravensko bolusno injekcijo v času 5 minut;

- natrijev fosfat, deksametazon 20 mg iv počasi v 2-5 minutah po podobnem Y katetra skupaj z 8-32 mg ondansetrona v 50-100 ml.

Zdravilo se ne sme uporabljati v isti brizgi ali kapljanjem z drugimi drogami.

Sočasna uporaba inhibitorjev mikrosomskih jetrnih encimov citokrom P₄₅₀ (Alopurinol, kloramfenikol, cimetidin, diltiazem, flukonazol, ketokonazol, metronidazol, omeprazol, propranolol, kinidin, verapamil) lahko poveča razpolovno dobo in zmanjša popolno odstranitev zdravila.

Medtem ko je uporaba induktorjev jetrnih mikrosomskih encimov sistema citokrom₄₅₀ (Barbiturati, karbamazepin, karisoprodol, glutetimid, grizeofulvin, dušikov oksid, papaverin, fenilbutazon, fenitoin in druge hidantoinih, rifampicin, tolbutamid) lahko zmanjša klinične učinkovitosti zdravila.

Video: Unreal zgodba - Dmitri Ivanovič Mendelejev in njegov Rastvor- kaos in uničenje

Pogoji in pogoji. Na temnem prostoru pri temperaturi od 15 ° C do 30 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok - 2 leti.