Emetron

Emetron (Emetron)

Mednarodno ime: ondansetron;

Glavni fizikalno-kemijske lastnosti: Oboevypuklye dražeji, značilno rumeno barvo, približno 9 mm, z gravuro "8." na eni in bokeh "RG" - na drugi strani;

Sestava. 1 tableta vsebuje 8 mg ondansetrona (v obliki klorida dihidrata);

Drugi deli: koloidni silicijev dioksid magnezijev bezvodnyy- stearat- pogovorni škrob prezhelatinovannyy- celuloza mikrokristallicheskaya- škrob kukuruznyy- brezvodna laktoza, železo titanov oksid zholtyy- dioksid- makrogol 6000 sepifilm 003.

Oblika sprosti zdravilo. Filmsko obložene tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Antiemetični sredstva in sredstva, ki odpravljajo slabost.

Oznaka ATC A04AA01.

zdravila akcijski. farmakodinamika. Ondansetron je visoko selektiven antagonist 5-HT receptorjev₃ (Serotonina). Zdravila citostatik kemoterapija in radioterapija lahko povzročijo povečanje nivoja serotonina zaradi draženja sluznice želodca in tankega črevesa, ki pa, z aktiviranjem pojavijo vagalni dovodnih vlaken, ki vsebujejo receptorje 5-HT₃, To povzroča refleks bruhanja.

Draženje vagalne aferentnyh vlakna lahko vodi do povečane ravni serotonina v postrema območju, ki se nahaja na dnu četrtega prekata, kar prav tako prispeva k nastanku bruhanja zaradi stimulacije 5-HT3. Ondansetron zavira pojavitev gag refleksa zaradi antagonističnega delovanja na receptorje 5HT₃, ki se nahajajo na nevronih obeh centralnega in perifernega živčnega sistema.

V ta mehanizem delovanja temelji preprečevanje in zdravljenje pooperativne in s citostatiki bruhanje terapijo in slabost povzroča.

Farmakokinetika. Ondansetron v peroralni sprejem doseže najvišjo koncentracijo v plazmi po približno 1,5 ure, biološka razpoložljivost je približno 60%, in vezave na plazemske proteine ​​70-76%.

čas Razpolovni čas je približno 3 ure, da se lahko pri starejših bolnikih doseže 5 h in hude poškodbe jeter - 15-32 h.

Indikacije za uporabo Emetrona. Preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki citotoksično kemoterapijo in radioterapijo in pooperativne slabosti in bruhanja je povzročil.

Postopek uporabe in odmerek.

Citostatik terapija.

Odrasli. Doziranje je odvisno od resnosti bruhanja reakcijo kot odziv na nosilni citostatiki terapiji.

Dnevni odmerek je običajno 8 - 32 mg na podlagi naslednjih kriterijev.

Ko je kemoterapijo ali radioterapijo spremljajo pojavi bruhanje,

8 mg peroralno 12 ur pred začetkom zdravljenja in nato 8 mg po 12 ur od začetka zdravljenja.

Pri izbiri je treba odmerek upoštevati resnost bruhanje.

V primeru resnega odziva za bruhanje med kemoterapijo učinkovitosti ondansetrona lahko povečamo z enim intravenskim dajanjem kortikosteroida (npr deksametazon 20 mg natrijeve soli fosforjeve kisline na začetku kemoterapije).

Za preprečevanje bruhanja, ki nastane po prvih 24 urah po začetku kemoterapije ali radioterapije, kot močna, medtem milejše emetogene reakcije je priporočljivo uporabiti 8 mg dvakrat dnevno peroralno (2 x 1 tableta) 5 dni.

Otroci. Otroci, starejši od 4 let zdravila dajemo v odmerku 5 mg / m² telesne površine intravensko neposredno pred začetkom kemoterapije, nato pa po 12 uri - 4 mg peroralno- priporočljivo nadaljevati zdravljenje z odmerkom 4 mg dvakrat dnevno peroralno 5 dni.

Za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja odraslih enkraten peroralni odmerek 16 mg dajemo 1 uro pred začetkom anestezije.

Starejši bolniki. odmerek zdravila ni treba spreminjati.

Bolniki z lezijami ledvic in jeter. S porazom ledvic, da spremeni običajni dnevni odmerek in pogostost dajanja zdravila je potrebna.

V poškodbe jeter bistveno zmanjša potrditvi ondansetron, z razpolovnim časom narašča od plazme, zato je treba odmerek zmanjšati na minimum - 8 mg na dan.

Stranski učinek. Glavobol, rdečica, toplota občutek, zaprtje, včasih - mimo asimptomatska povečanje transaminaz. V redkih primerih, smo opazili preobčutljivostne reakcije (vključno z anafilaksijo) - kašelj, driska, motnje Spontano gibanje napadi krči, bolečine v prsih, aritmija, bradikardija, hipotenzijo, kolcanje.

Kontraindikacij. Preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila, laktacije.

Preveliko. Izkušnje okvare, zdravljenja - simptomatsko.

Značilnosti uporabe. Nekateri bolniki, ki imajo preobčutljivost s preostalim vysokoselektivnh 5HT receptorjev₃ (Serotonina), je bila preobčutljivostna reakcija in ondansetron. Ondansetron povečuje pa potekata skozi debelo črevo, zato so bolniki z znaki sub-akutne zapore črevesja po zdravljenju potrebujejo posebno opazovanje. Podatki o teratogen za človeka so odsotni, tako da je obdobje nosečnosti (še posebej v prvem trimesečju) uporabi izdelka ni dovoljeno ali je to mogoče le s skrbno tehtanje koristi / tveganja. Ondansetron se izloča v materino mleko, zato je rok uporabe zdravila za ustavitev dojite.

Na preprečevanje in zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja pri otrocih, mlajših od 2 let izkušenj ni dokončna.

Interakcije z drugimi zdravili. Ondansetron se presnavlja z encimom sistemi - citokrom P₄₅₀ Jetra, vendar encimski induktorji ali zaviralci lahko spremeni pred in razpolovni čas izločanja zdravila.

Paziti je treba pri uporabi Emetrona skupaj:

- z induktorji encimov (barbiturati, karbamazepin, karisoprodol, glutetimid, Griseofulvina, dušikov oksid, papaverin, fenilbutazon, fenitoin (in verjetno tudi drugih hidantoin) pirimidona, rifampicin, tolbutamid);

- encimski inhibitorji (alopurinol, makrolidnih antibiotikov, antidepresivi - zaviralci MAO, kloramfenikol, cimetidin, kontracepcijska sredstva, ki vsebujejo estrogen, diltiazem, disulfiram, valproinske kisline, divalproeks natrij, eritromicin, flukonazol, ftorohinolony, izoniazid, ketokonazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, kinidin, hinid, verapamil).

Pogoji in pogoji. Hranite na temperaturi od 15-30^°C.

Rok - 3 leta.