Madopar

madopar (Madopar)

Skupne značilnosti:

Glavni fizikalno-kemijske lastnostiTablete z krestopodobnoy obrobljeno, cilindrično obliko biplanarne, svetlo rdeče, skoraj brez vonja;

Sestava. 1 tableta vsebuje 200 mg levodope in 50 mg benserazid kot benserazidom klorida, 57 mg;

Druge sestavine: manitol, dikalcijev fosfat, mikrokristalna celuloza, pred-želatiniziran koruzni škrob, krospovidon, etil celuloza, rdeči železov oksid, koloidni brezvodni silicijev dioksid, natrijev dokusat, magnezijev stearat.

Oblika sproščanja zdravila. Tablete.

Farmakoterapevtska skupina. Parkinsonovi droge. Dopaminergiki. Koda ATC N04B A02.

zdravila akcijski.

farmakodinamika. Dopamin, pomanjkanje, ki v bazalnih ganglijih opazimo pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, je nevrotransmiter v možganih. Nadomestno zdravljenje izvedemo z uvajanjem v organizem levodope, neposredni metabolni prekurzor dopamina, kot je ta prodre skozi krvno-možgansko pregrado samo v omejenih količinah.

po zaužitju levodopo, Vendar hitro dekarboliziruetsya v možganskih in extracerebral tkiv pri oblikovanju dopamina. Iz tega razloga večina vnesenega levodopo doseže bazalne ganglije in perifernih dopamin pogosto povzroči neželene učinke. Zato je blokiranje extracerebral dekarboksilacijo levodope zelo zaželeno. To se doseže z sočasnega dajanja levodope in benserazidom - periferna zaviralca dekarboksilaze. Zdravilo je kombinacija teh snovi v razmerju 4: 1 in ima zato veliko bolje prenašali po takšni učinkovitosti vlaka, kot levodope, ki se daje v višjih dozah.

Farmakokinetika.

sesalni

Levodope in benzerazid se absorbirajo v glavnem (66-74%) v zgornjem tankem črevesju. Največje plazemske koncentracije levodopo, dosežene po približno 1 uri po zaužitju.

distribucija

Kadar dajemo v terapevtskih odmerkov benserazidom ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

metabolizem

Cerebralno dekarboksilaze pretvori levodopo v dopamin, ki v zameno, pretvorimo v manjšem ukrepa noradrenalina in večji meri - na neaktivne metabolite. Benserazidom predmet hidroksilacijo v črevesni sluznici in v jetrih se tvori trigidroksibenzil-hidrazin.

vzreja

Razpolovna doba levodope je približno 45 minut. Levodopa in benzerazid izhajajo predvsem skozi ledvice.

Indikacije za uporabo. Zdravljenje vseh oblikah Parkinsonove bolezni, parkinsonizem razen izvora drog.

Postopek uporabe in odmerek.

tipična doza

Madopar obravnava kot vse levodopo mora začeti postepenno- odmerek na vsaki izbrani fazi bolezni in individualno začeti z nižjimi terapevtskih odmerkih. Zato je treba ta navodila spodaj glede na odmerek jemati kot splošne smernice.

Tablete lahko zdrobijo, ki olajšajo ingestijo. Madopar je treba, kadar s hrano ali sprejem z zadostno količino hrane ali tekočine.

začetno zdravljenje

Bolniki v zgodnji fazi Parkinsonove bolezni je priporočljivo za začetek zdravljenja z levodopo prejme 50 mg 12 + 5 mg benserazida 3 - 4 krat na dan. V primeru hude parkinsonizma predpisani odmerek dvakrat. Po potrditvi prenašanju začetne shemi odmerjanja dnevni odmerek poveča za eno enoto odmerka vsak teden (npr, štirje odmerki enoto na dan namesto treh, itd). Nekateri starejši bolniki lahko dovolj zgodnji tablete zdravljenje dodeliti 1 1/4 - 2-krat na dan, povečanje odmerka 1/4 tablete vsak tretji ali četrti dan. Če je bolnik pod neposrednim nadzorom zdravnika, lahko prilagajanje odmerka je treba opraviti na 2 - 3 dni. Optimalen učinek je dosežen, je običajno na dnevnem odmerku 400 - 800 mg levodope + 100 - 200 mg benserazida sprejeta v treh ali več tehnik.

Če je potrebno nadaljnje povečanje dnevnega odmerka, je treba to storiti s premorom enega meseca. Na izbiro optimalnega odmerka morda potrebno 4 - 6 tednov.

vzdrževalno zdravljenje

Povprečna vzdrževalni odmerek: 1/2 tablete 4 - 6-krat na dan. Število sprejemov (vsaj tri) in njihova razporeditev čez dan se določi glede na individualne potrebe bolnikov.

Odmerjanje pri posebnih primerih

Do takrat, dokler se ne doseže polni učinek zdravila, bolnik lahko, kot prej, pri čemer je sredstvo proti Parkinsonovi bolezni, ki ne vsebujejo levodopu- videz učinka, vendar pa imajo pogosto priložnost za postopno zmanjšanje odmerka. Če je bolnik čez dan močna nihanja droge (pojav "Vključitev - vimikannya"), Je priporočljivo pogostejše recepcija oziroma manjše posamezne odmerke.

Če je učinek premočan, je bolje, da se poveča intervale med sprejeme kot zmanjšanje en odmerek.

Stranski učinek. Pri zdravljenju Madopar redko opazimo anoreksija, slabost in bruhanje. Ti stranski učinki, ki so lahko v začetni fazi zdravljenja se lahko pri jemanju v živilski Madopar obdobju ali z dovolj hrane ali tekočine, in tudi, če je povečati odmerek počasi znatno zmanjšala. V nekaterih primerih lahko pride do srčno-žilnih bolezni (aritmija ali ortostatska hipotenzija).

Kasnejše faze zdravljenja včasih pojavijo nehoteni gibi (npr horeychnogo ali athetosic tipa). Ti pojavi v splošnem mogoče odstraniti ali zmanjšati na sprejemljivo raven z nižjo dozo. V prihodnosti, lahko poskusite povečati odmerek povečati terapevtski učinek, saj so ti stranski učinki niso vedno nadaljuje. Včasih se je povečal (običajno blagi, ne presega zgornje meje normalnih) ravni transaminaz in alkalne fosfataze. To je poročal o posameznimi primeri hemolitična anemija, kakor tudi o zmernem in ogroženih levkopenijo in trombocitopenijo. Iz tega razloga, kot s katero koli drugo dolgotrajnem zdravljenju, je treba redno spremljati krvno sliko, ter delovanje jeter in ledvic.

lahko opazimo psihičnih motenj (nespečnost, vznemirjenost, redko - depresija, zlasti pri starejših bolnikih - psihotične reakcije).

Kontraindikacij. Preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila. Bolniki, ki jemljejo Madopar ne smejo prejemati nobenih razen selegilinom zaviralce MAO. Madopar ni mogoče uvrstiti v prisotnosti močno dekompensirovanih endokrinega sistema, ledvic, jeter ali srca in ožilja, in psihoze ali težka psychoneurosis.

Madopar ne smemo dajati bolnikom, mlajših od 25 let (rast kosti je, da je končano), ali nosečnice. Če zanosi, je treba zdravilo nemudoma prekiniti v času zdravljenja Madopar. Če imate, da dojenje zahteva zdravljenje Madopar, mora ona prenehate dojiti. Madopar je kontraindicirana pri bolnikih z glavkomom ozkega zakotja. Pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja je priporočljivo izvajati redno spremljanje očesnega tlaka.

Bolniki, ki imajo zgodovino miokardni infarkt, koronarno insuficienco ali aritmija, je treba redno spremljati parametre kardiovaskularnega sistema (vključno z EKG). Moral bi biti previdni pri zdravljenju bolnikov, ki imajo v anamnezi rano na želodcu ali osteomalacija. Pred kirurških posegov, ki zahtevajo anestezijo (razen za nujne primere), bi morali ob Madopar prekiniti 12 - 48 ur. Po operaciji, zdravljenje nadaljuje, postopno povečevanje odmerka, dokler predhodno ravni. Za je kirurški posegi pri bolnikih z Madopar ni bila preklicana (na primer v primeru nujnih primerih), se je treba izogibati uporabi ciklopropan in halotanom.

Preveliko. Najpogostejši simptomi prevelikega odmerjanja je nehoteno gibanje, zamegljenost zavesti, nespečnost, redko - slabost, bruhanje ali aritmije. V primeru prevelikega odmerjanja je treba takoj izpiranje želodca, kakor tudi vzpostaviti nadzor dihanja in delovanja srca (EKG) - lahko razkrije potrebno imenovanje dihalne poživil in / ali antiaritmična droge ali, v nekaterih primerih, antipsihotiki.

Značilnosti uporabe. Odmerek je treba skrbno izbrati v vsakem posameznem primeru, zlasti pri starejših bolnikih.

Interakcije z drugimi zdravili. Madopar lahko poslabša učinke simpatikomimetikov uporabljajo skupaj. Iz tega razloga bi morali redno spremljati stanje srčno-žilnega sistema in zmanjšati odmerek simpatikomimetikov, če je to potrebno. Po Madopar možnega aditivnega učinka, medtem ko naj bi uporaba antihipertenzivnih zdravil redno spremljanje krvnega tlaka (arterijskega tlaka).

Antipsihotiki so antagonisti Madopar. Vitamin B6 lahko nevtralizirajo učinek levodope. Ta antagonizem nima prostora v kombinirano uporabo z zaviralcem levodopo dekarboksilaze. Zato lahko Madopar dajati skupaj z multivitaminski pripravki, ki vsebujejo vitamin B6. To je dovoljeno kombinirano uporabo zdravila v drugih antiparkinsonskih zdravil (antiholinergiki, amantadin, agonisti dopamina), vendar to lahko poveča ne le zaželeno, ampak, in neželeni učinki.

Pogoji in pogoji. Hranimo izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Rok - 4 leta.